テトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体
本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体およびその塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に伴う疾患の予防および処置のため、特に、排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋過反射）、突発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症のような泌尿器障害または疾患；慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、および喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）のような炎症性疾患の処置のために使用することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）：
【化１】
《式中、
Ａは、式：
【化２】
｛式中、
＃は分子への結合部位を表し、
Ｑ１およびＱ４（チャプターＩ）は、独立して、直接結合またはメチレンを表し；
【数１】
（チャプターＩ）間の化学結合は、単結合または二重結合からなる群より選択される；
【数２】
（チャプターＩ）が単結合である場合は、Ｑ２（チャプターＩ）はＣＨＲ２、またはＣＯを表し、そしてＱ３（チャプターＩ）はＣＨＲ３を表し、
【数３】
（チャプターＩ）が二重結合である場合は、Ｑ２（チャプターＩ）はＣＲ２を表し、そしてＱ３（チャプターＩ）はＣＲ３を表す；
［ここで、
Ｒ２（チャプターＩ）は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシを表し；
Ｒ３（チャプターＩ）は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイルオキシ、または、所望によりヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルを表す、
但し、Ｑ１およびＱ４（チャプターＩ）は同時に直接結合であることはない；
Ｒ２およびＲ３（チャプターＩ）は、同時に水素であることはない；
Ｑ１およびＱ４（チャプターＩ）が、両方ともメチレンであり、且つＲ３（チャプターＩ）がヒドロキシである場合は、Ｒ２（チャプターＩ）は、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシである；
Ｑ１（チャプターＩ）が直接結合である場合は、Ｒ２（チャプターＩ）は、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシであり；そしてＱ４（チャプターＩ）が直接結合である場合は、Ｒ２（チャプターＩ）は、水素、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシである］
Ｑ１、Ｑ２およびＱ３（チャプターＩＶ）は、独立して、ＮまたはＣＨを表す［但し、Ｑ１、Ｑ２およびＱ３（チャプターＩＶ）の少なくとも一つはＮである］｝を表し、
そして、
Ｅは、式：
【化３】
〈式中、
＃は分子への結合部位を表し、
ｎは０〜６の整数を表し、
Ｒ４は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル、ベンジル、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシ、所望によりハロゲンまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもあるフェノキシ、および所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたは二つの置換基を有していることもあるアリールを表し、
Ｒ１（チャプターＩＩ）は、所望により、アリールによって縮合されていることもあるＣ３−８シクロアルキル
［ここで、
前記アリールは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシおよび所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシによって置換されているフェニル
［ここで、
前記ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシ、および所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
ヘテロアリールまたはヘテロシクリルで縮合されているフェニル
［ここで、
前記ヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシ、および所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
または
所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、ベンジル、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシ、および所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある、ヘテロアリール、
を表す、
Ｒ１（チャプターＩＩＩ）は、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、
前記アリールおよびヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）、アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ヘテロ環、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
所望によりＲ１１、ＯＲ１２、ＳＲ１２またはＮ（Ｒ１２）（Ｒ１３）によって置換されていることもあるＣ１−６アルキル
｛ここで、
Ｒ１１は、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、
前記アリールおよびヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）、アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ヘテロ環、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表し、
Ｒ１２は、アリール、ヘテロアリール、または所望により、アリールまたはヘテロアリールによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル
［ここで、
前記アリールまたはヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）、アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ヘテロ環、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表す、
そして、
Ｒ１３は、水素、またはＣ１−６アルキルを表す｝、
または
所望により、アリールによって縮合されていることもあるＣ３−８シクロアルキル
［ここで、
前記アリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）、アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ヘテロ環、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表し、
ｍは、０、１、２、または３を表し；
ｐは、０または１を表し；
−Ｘ−は、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）−（式中、Ｒ１は水素またはＣ１−６アルキルである）を表し（但し、ｍが０である場合は、−Ｘ−は結合を表す）、
Ｒは、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、
前記アリールおよびヘテロアリールは、所望により、独立して、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表す〉を表す》
の化合物、それらの互変異性体および立体異性体、並びにその塩。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化４】
｛式中、
ｎは０〜６の整数を表し;
Ｑ１およびＱ４は、独立して、直接結合またはメチレンを表し；
【数４】
間の化学結合は、単結合および二重結合からなる群より選択され；
【数５】
が単結合である場合は、Ｑ２はＣＨＲ２、またはＣＯを表し、そしてＱ３はＣＨＲ３を表し、
【数６】
が二重結合である場合は、Ｑ２はＣＲ２を表し、そしてＱ３はＣＲ３を表す；
［ここで、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシを表し、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイルオキシまたは所望により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルを表す、
但し、Ｑ１およびＱ４は同時に直接結合であることはない；
Ｒ２およびＲ３は、同時に水素であることはない；
Ｑ１およびＱ４が、両方ともメチレンであり、且つＲ３がヒドロキシである場合は、Ｒ２は、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシである；
Ｑ１が直接結合である場合は、Ｒ２は、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシであり；そしてＱ４が直接結合である場合は、Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシである］
そして、
Ｒ４は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル、ベンジル、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシ、所望によりハロゲンまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもあるフェノキシ、および所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたは二つの置換基を有していることもあるアリールを表す｝
を有する請求項１に記載の式（Ａ）の化合物、それらの互変異性体および立体異性体、並びにその塩。
【請求項３】
式（Ｉ）：
【化５】
｛式中、
ｎは０〜６の整数を表し；そして、
Ｒ１は、所望により、アリールによって縮合されているＣ３−８シクロアルキル
［ここで、
前記アリールは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシおよび所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシによって置換されているフェニル
［ここで、
前記ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシ、および所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
ヘテロアリールまたはヘテロシクリルで縮合されているフェニル
［ここで、
前記ヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシ、および所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
または
所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、ベンジル、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシおよび所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある、ヘテロアリール、
を表す｝
を有する請求項１に記載の式（Ａ）の化合物、それらの互変異性体および立体異性体、並びにその塩。
【請求項４】
式（Ｉ）：
【化６】
〈式中、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、
前記アリールおよびヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
所望によりＲ１１、ＯＲ１２、ＳＲ１２またはＮ（Ｒ１２）（Ｒ１３）によって置換されていることもあるＣ１−６アルキル
｛ここで、
Ｒ１１は、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、
前記アリールおよびヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表し、
Ｒ１２は、アリール、ヘテロアリール、または所望により、アリールまたはヘテロアリールによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル
［ここで、
前記アリールまたはヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表し、そして、
Ｒ１３は、水素、またはＣ１−６アルキルを表す｝、
または
所望により、アリールによって縮合されていることもあるＣ３−８シクロアルキル
［ここで、
前記アリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表す〉、
を有する請求項１に記載の式（Ａ）の化合物、それらの互変異性体および立体異性体、並びにその塩。
【請求項５】
式（Ｉ）：
【化７】
｛式中、
ｍは、０、１、２、または３を表し；
ｐは、０または１を表し；
−Ｘ−は、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）−（式中、Ｒ１は水素またはＣ１−６アルキルである）を表し（但し、ｍが０である場合は、−Ｘ−は結合を表す）；
Ｑ１、Ｑ２およびＱ３は、独立して、ＮまたはＣＨを表す（但し、Ｑ１、Ｑ２およびＱ３の少なくとも一つはＮである）;
Ｒは、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、
前記アリールおよびヘテロアリールは、所望により、独立して、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表す｝、
を有する請求項１に記載の式（Ａ）の化合物、それらの互変異性体および立体異性体、並びにその塩。
【請求項６】
活性成分として請求項１に記載の式（Ａ）の化合物、その互変異性体または立体異性体、またはその生理的に許容される塩を含んでなる薬剤。
【請求項７】
更に一つまたはそれ以上の薬学的に許容される賦形剤を含んでなる、請求項６に記載の薬剤。
【請求項８】
式（Ａ）の前記化合物、その互変異性体または立体異性体、またはその生理的に許容される塩が、ＶＲ１アンタゴニストである請求項６に記載の薬剤。
【請求項９】
泌尿器障害または疾患の処置および/または予防のための請求項６に記載の薬剤。
【請求項１０】
前記泌尿器障害または疾患が、排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋過反射）、突発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症である請求項９に記載の薬剤。
【請求項１１】
痛みの処置および/または予防のための請求項６に記載の薬剤。
【請求項１２】
前記痛みが、慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、または関節リウマチ疼痛である請求項１１に記載の薬剤。
【請求項１３】
痛みに関連する障害または疾患の処置および/または予防のための請求項６に記載の薬剤。
【請求項１４】
痛みに関連する前記障害または疾患が、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、または卒中である請求項１３に記載の薬剤。
【請求項１５】
炎症性障害または疾患の処置および/または予防のための請求項６に記載の薬剤。
【請求項１６】
前記炎症性障害または疾患が喘息またはＣＯＰＤである請求項１５に記載の薬剤。
【請求項１７】
泌尿器障害または疾患を処置および/または予防する薬剤を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
痛みを処置および/または予防する薬剤を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
炎症性障害または疾患を処置および/または予防する薬剤を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
ＶＲ１に拮抗する有効な量の請求項１に記載の少なくとも一つの化合物を投与することによってヒトおよび動物の泌尿器障害または疾患を制御する方法。
【請求項２１】
ＶＲ１に拮抗する有効な量の請求項１に記載の少なくとも一つの化合物を投与することによってヒトおよび動物の痛みを制御する方法。
【請求項２２】
ＶＲ１に拮抗する有効な量の請求項１に記載の少なくとも一つの化合物を投与することによってヒトおよび動物の炎症性障害または疾患を制御する方法。
【請求項１】
式（Ａ）：
【化１】
《式中、
Ａは、式：
【化２】
｛式中、
＃は分子への結合部位を表し、
Ｑ１およびＱ４（チャプターＩ）は、独立して、直接結合またはメチレンを表し；
【数１】
（チャプターＩ）間の化学結合は、単結合または二重結合からなる群より選択される；
【数２】
（チャプターＩ）が単結合である場合は、Ｑ２（チャプターＩ）はＣＨＲ２、またはＣＯを表し、そしてＱ３（チャプターＩ）はＣＨＲ３を表し、
【数３】
（チャプターＩ）が二重結合である場合は、Ｑ２（チャプターＩ）はＣＲ２を表し、そしてＱ３（チャプターＩ）はＣＲ３を表す；
［ここで、
Ｒ２（チャプターＩ）は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシを表し；
Ｒ３（チャプターＩ）は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイルオキシ、または、所望によりヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルを表す、
但し、Ｑ１およびＱ４（チャプターＩ）は同時に直接結合であることはない；
Ｒ２およびＲ３（チャプターＩ）は、同時に水素であることはない；
Ｑ１およびＱ４（チャプターＩ）が、両方ともメチレンであり、且つＲ３（チャプターＩ）がヒドロキシである場合は、Ｒ２（チャプターＩ）は、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシである；
Ｑ１（チャプターＩ）が直接結合である場合は、Ｒ２（チャプターＩ）は、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシであり；そしてＱ４（チャプターＩ）が直接結合である場合は、Ｒ２（チャプターＩ）は、水素、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシである］
Ｑ１、Ｑ２およびＱ３（チャプターＩＶ）は、独立して、ＮまたはＣＨを表す［但し、Ｑ１、Ｑ２およびＱ３（チャプターＩＶ）の少なくとも一つはＮである］｝を表し、
そして、
Ｅは、式：
【化３】
〈式中、
＃は分子への結合部位を表し、
ｎは０〜６の整数を表し、
Ｒ４は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル、ベンジル、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシ、所望によりハロゲンまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもあるフェノキシ、および所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたは二つの置換基を有していることもあるアリールを表し、
Ｒ１（チャプターＩＩ）は、所望により、アリールによって縮合されていることもあるＣ３−８シクロアルキル
［ここで、
前記アリールは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシおよび所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシによって置換されているフェニル
［ここで、
前記ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシ、および所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
ヘテロアリールまたはヘテロシクリルで縮合されているフェニル
［ここで、
前記ヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシ、および所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
または
所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、ベンジル、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシ、および所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある、ヘテロアリール、
を表す、
Ｒ１（チャプターＩＩＩ）は、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、
前記アリールおよびヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）、アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ヘテロ環、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
所望によりＲ１１、ＯＲ１２、ＳＲ１２またはＮ（Ｒ１２）（Ｒ１３）によって置換されていることもあるＣ１−６アルキル
｛ここで、
Ｒ１１は、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、
前記アリールおよびヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）、アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ヘテロ環、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表し、
Ｒ１２は、アリール、ヘテロアリール、または所望により、アリールまたはヘテロアリールによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル
［ここで、
前記アリールまたはヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）、アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ヘテロ環、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表す、
そして、
Ｒ１３は、水素、またはＣ１−６アルキルを表す｝、
または
所望により、アリールによって縮合されていることもあるＣ３−８シクロアルキル
［ここで、
前記アリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）、アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ヘテロ環、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表し、
ｍは、０、１、２、または３を表し；
ｐは、０または１を表し；
−Ｘ−は、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）−（式中、Ｒ１は水素またはＣ１−６アルキルである）を表し（但し、ｍが０である場合は、−Ｘ−は結合を表す）、
Ｒは、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、
前記アリールおよびヘテロアリールは、所望により、独立して、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表す〉を表す》
の化合物、それらの互変異性体および立体異性体、並びにその塩。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化４】
｛式中、
ｎは０〜６の整数を表し;
Ｑ１およびＱ４は、独立して、直接結合またはメチレンを表し；
【数４】
間の化学結合は、単結合および二重結合からなる群より選択され；
【数５】
が単結合である場合は、Ｑ２はＣＨＲ２、またはＣＯを表し、そしてＱ３はＣＨＲ３を表し、
【数６】
が二重結合である場合は、Ｑ２はＣＲ２を表し、そしてＱ３はＣＲ３を表す；
［ここで、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシを表し、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイルオキシまたは所望により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルを表す、
但し、Ｑ１およびＱ４は同時に直接結合であることはない；
Ｒ２およびＲ３は、同時に水素であることはない；
Ｑ１およびＱ４が、両方ともメチレンであり、且つＲ３がヒドロキシである場合は、Ｒ２は、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシである；
Ｑ１が直接結合である場合は、Ｒ２は、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシであり；そしてＱ４が直接結合である場合は、Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルカノイルオキシである］
そして、
Ｒ４は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル、ベンジル、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシ、所望によりハロゲンまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもあるフェノキシ、および所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたは二つの置換基を有していることもあるアリールを表す｝
を有する請求項１に記載の式（Ａ）の化合物、それらの互変異性体および立体異性体、並びにその塩。
【請求項３】
式（Ｉ）：
【化５】
｛式中、
ｎは０〜６の整数を表し；そして、
Ｒ１は、所望により、アリールによって縮合されているＣ３−８シクロアルキル
［ここで、
前記アリールは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシおよび所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシによって置換されているフェニル
［ここで、
前記ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシ、および所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
ヘテロアリールまたはヘテロシクリルで縮合されているフェニル
［ここで、
前記ヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシ、および所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
または
所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、フェニル、ベンジル、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、所望によりシアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル、所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルコキシおよび所望によりモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもあるＣ１−６アルキルチオから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある、ヘテロアリール、
を表す｝
を有する請求項１に記載の式（Ａ）の化合物、それらの互変異性体および立体異性体、並びにその塩。
【請求項４】
式（Ｉ）：
【化６】
〈式中、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、
前記アリールおよびヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］、
所望によりＲ１１、ＯＲ１２、ＳＲ１２またはＮ（Ｒ１２）（Ｒ１３）によって置換されていることもあるＣ１−６アルキル
｛ここで、
Ｒ１１は、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、
前記アリールおよびヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表し、
Ｒ１２は、アリール、ヘテロアリール、または所望により、アリールまたはヘテロアリールによって置換されていることもあるＣ１−６アルキル
［ここで、
前記アリールまたはヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表し、そして、
Ｒ１３は、水素、またはＣ１−６アルキルを表す｝、
または
所望により、アリールによって縮合されていることもあるＣ３−８シクロアルキル
［ここで、
前記アリールは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表す〉、
を有する請求項１に記載の式（Ａ）の化合物、それらの互変異性体および立体異性体、並びにその塩。
【請求項５】
式（Ｉ）：
【化７】
｛式中、
ｍは、０、１、２、または３を表し；
ｐは、０または１を表し；
−Ｘ−は、結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）−（式中、Ｒ１は水素またはＣ１−６アルキルである）を表し（但し、ｍが０である場合は、−Ｘ−は結合を表す）；
Ｑ１、Ｑ２およびＱ３は、独立して、ＮまたはＣＨを表す（但し、Ｑ１、Ｑ２およびＱ３の少なくとも一つはＮである）;
Ｒは、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、
前記アリールおよびヘテロアリールは、所望により、独立して、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、フェニル（このフェニルは、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、ベンジル（ベンジル中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルによって置換されていることもある）、スルホンアミド、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、シアノ、Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、所望により、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはモノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルコキシ（このアルコキシは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、フェノキシ（フェノキシ中のフェニル部分は、所望により、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、またはＣ１−６アルコキシカルボニルまたはＣ１−６アルキルによって置換されていることもある）、Ｃ１−６アルキルチオ（このアルキルチオは、所望により、モノ−、ジ−、またはトリ−ハロゲンによって置換されていることもある）、Ｃ３−８シクロアルキル、およびヘテロ環から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換されていることもある］を表す｝、
を有する請求項１に記載の式（Ａ）の化合物、それらの互変異性体および立体異性体、並びにその塩。
【請求項６】
活性成分として請求項１に記載の式（Ａ）の化合物、その互変異性体または立体異性体、またはその生理的に許容される塩を含んでなる薬剤。
【請求項７】
更に一つまたはそれ以上の薬学的に許容される賦形剤を含んでなる、請求項６に記載の薬剤。
【請求項８】
式（Ａ）の前記化合物、その互変異性体または立体異性体、またはその生理的に許容される塩が、ＶＲ１アンタゴニストである請求項６に記載の薬剤。
【請求項９】
泌尿器障害または疾患の処置および/または予防のための請求項６に記載の薬剤。
【請求項１０】
前記泌尿器障害または疾患が、排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋過反射）、突発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症である請求項９に記載の薬剤。
【請求項１１】
痛みの処置および/または予防のための請求項６に記載の薬剤。
【請求項１２】
前記痛みが、慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、または関節リウマチ疼痛である請求項１１に記載の薬剤。
【請求項１３】
痛みに関連する障害または疾患の処置および/または予防のための請求項６に記載の薬剤。
【請求項１４】
痛みに関連する前記障害または疾患が、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、または卒中である請求項１３に記載の薬剤。
【請求項１５】
炎症性障害または疾患の処置および/または予防のための請求項６に記載の薬剤。
【請求項１６】
前記炎症性障害または疾患が喘息またはＣＯＰＤである請求項１５に記載の薬剤。
【請求項１７】
泌尿器障害または疾患を処置および/または予防する薬剤を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
痛みを処置および/または予防する薬剤を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
炎症性障害または疾患を処置および/または予防する薬剤を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
ＶＲ１に拮抗する有効な量の請求項１に記載の少なくとも一つの化合物を投与することによってヒトおよび動物の泌尿器障害または疾患を制御する方法。
【請求項２１】
ＶＲ１に拮抗する有効な量の請求項１に記載の少なくとも一つの化合物を投与することによってヒトおよび動物の痛みを制御する方法。
【請求項２２】
ＶＲ１に拮抗する有効な量の請求項１に記載の少なくとも一つの化合物を投与することによってヒトおよび動物の炎症性障害または疾患を制御する方法。
【公表番号】特表２００７−５０９８４６（Ｐ２００７−５０９８４６Ａ）
【公表日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３４６３４（Ｐ２００６−５３４６３４）
【出願日】平成１６年１０月２日（２００４．１０．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０１１００８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４０１００
【国際公開日】平成１７年５月６日（２００５．５．６）
【出願人】（５０３４１２１４８）バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト (206)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ ＨｅａｌｔｈＣａｒｅ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１０月２日（２００４．１０．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０１１００８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４０１００
【国際公開日】平成１７年５月６日（２００５．５．６）
【出願人】（５０３４１２１４８）バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト (206)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ ＨｅａｌｔｈＣａｒｅ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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