本発明は、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）で２０位の炭素が置換されている、１６位の炭素が二重結合であり、２３位の炭素が単結合、二重結合又は三重結合である、コレカルシフェロールのビタミンＤ_３類似体を提供する。２５位の炭素が、種々のアルキル及びハロアルキルで置換されている。本発明は、薬学的に許容されるエステル、塩及びそれらのプロドラッグを提供する。さらに、ビタミンＤ_３関連の症状の治療に前記化合物を用いるための方法、及び前記化合物を包含する医薬組成物を開示する。
（もっと読む）

1,24(S)-ジヒドロキシビタミンD₂の新規な結晶形態（その中には水和物と溶媒和物が含まれる）とその作製方法が提供される。この新規な結晶形態を含む医薬組成物と栄養薬効組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明の目的は、新規な２，２−ジ置換−１９−ノルビタミンＤ誘導体を提供することである。
本発明により、一般式（Ｉ）：


（式中、
Ｒ１およびＲ２は、同一または異なって、水酸基等を表し、Ａは水素、または無置換の直鎖もしくは分岐鎖状アルキル基等を表す）
で表される化合物が提供される。
（もっと読む）

式Iで示される化合物、ならびにそのプロドラッグおよび立体異性体、そして医療におけるそれらの使用、および医薬製造におけるそれらの使用を提供する：
【化１】


［式中、
R¹およびR²は、同じかまたは異なっていてよく、ハロゲン、（C₁〜C₆）ヒドロカルビルを表し、1個もしくは2個のヒドロキシル基または1個またはそれ以上の弗素原子で置換されていてもよく、
または、R¹およびR²は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、（C₃〜C₆）炭素環を形成するか、
または、R¹およびR²の1つがR³と共に直接結合を形成し、それによって三重結合を構成するか、
または、R¹およびR²の両方が、水素を表し；
R³は、R¹およびR²の1つと直接結合を形成しない場合、水素または（C₁〜C₃）ヒドロカルビルを表し；
Xは、（E）−エチレン、（Z）−エチレン、エチニレンまたは結合を表し；
YおよびZは、独立に、水素またはメチルを表し；
16位Cと17位Cの間の結合は破線で示され、該結合が、単結合（その場合、環置換基の配置はβである）または二重結合であることを表し；
Aは、ヒドロキシル、弗素または水素を表し；
Bは、CH₂またはH₂を表し；
3位置における配置は、天然ビタミンD₃と同じ配置（ノルマル）に相当するか、または3位置における配置は、天然ビタミンD₃と逆（エピ）であり；
但し、
Xが（E）−エチレンまたは（Z）−エチレンを表す場合、R¹およびR²の1つがR³と一緒になって、三重結合を構成するように直接結合を形成しないものとし；
さらに、Xが結合を表す場合、R¹およびR²は水素でないものとし；
さらに、式Iの化合物は3（S）−ヒドロキシ−9,10−セココレスタ−5（Z）,7（E）,10（19）,22（E）,24−ペンタ−エンでないものとする］。
（もっと読む）

【課題】 本発明は、新規なビタミンＤアナログ、その製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれらの医薬としての使用を提供することを目的とする。
【解決手段】 トランス融合６員環Ｃおよび５員環Ｄの組合せが存在しないが、中央部分がビタミンＤの８、１４、１３、１７および２０位に対応する５つの原子の置換された鎖からなり、その末端が結合しており、２０位においてビタミンＤまたはビタミンＤアナログの側鎖の一部を構造部分が表しており、８位においてΔ（５，７）ジエン部分が活性１−α−ヒドロキシ代謝産物または確立されたビタミンＤアナログの環Ａと結合しているビタミンＤアナログを提供することにより、課題を解決する。 （もっと読む）

２−アルキリデン−１８，１９−ジノルビタミンＤ化合物をこれらの化合物の医薬的用途及びこれらの化合物の合成方法と共に開示する。これらの化合物は、骨カルシウム動員活性が低く、腸内カルシウム輸送活性が高いことを特徴とする。これにより、骨形成が望まれる疾患、特に、多発性硬化症、真性糖尿病、及び狼瘡等の自己免疫疾患同様骨粗しょう症の治療及び予防のための新規な治療剤がもたらされる。これらの化合物はまた、未分化の細胞の増殖を阻み、単球への分化を誘導する顕著な活性を呈し、従って、抗癌剤としての使用及び乾癬等の皮膚疾患の治療を証明する。これらの化合物はまた、骨強度及び骨の破砕強度を高め、従って、股関節及び膝関節等の骨置換処置で合わせて用いることを証明する。 （もっと読む）

本発明は、カルシポトリオールの合成に有用な中間体の新規製造法に関する。本発明は、さらに、カルシポトリオールまたはカルシポトリオール一水和物の製造における、該方法によって製造された中間体の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、カルシポトリオールまたはカルシポトリオール一水化物の合成に有用な中間体、該中間体の製造方法、および該中間体の立体選択的還元方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、炭素（１６）が単結合又は二重結合、及び炭素（２３）が単結合、二重結合又は三重結合である、メチル又はシクロプロピルで炭素（２０）位が置換されている、コレカルシフェロールの（１，３）ジアシル化ビタミンＤ_３類縁体を提供する。種々のアルキル又はハロアルキル置換基が炭素（２５）位に取り込まれている。本発明は、薬学的に許容されるそれらのエステル、塩及びプロドラッグを提供するものであり、更に、ビタミンＤ_３が関与する症状を治療するために当該化合物を使用する方法、及び当該化合物を含有する医薬組成物も開示している。 （もっと読む）

本発明は、骨減少症、又は男性の骨粗しょう症の治療方法であり、必要とする患者に２アルキリデン−１９−ノル−ビタミンＤ誘導体を投与することを含む当該方法に関する。特に、本発明は、骨減少症、又は男性の骨粗しょう症の治療方法であり、必要とする患者に２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１ａ，２５ジヒドロキシビタミンＤ_３を投与することを含む当該方法に関する。 （もっと読む）