本発明は、（２０Ｓ，２２Ｅ）−２−メチレン−１９−ノル−２２−エン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３ 類似体、およびより具体的には（２０Ｓ，２２Ｅ）−２−メチレン−１９−ノル−２２−エン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、およびそれらの薬学的用途を開示する。この化合物は、ビタミンＤ受容体に対して顕著な結合活性および転写活性を示し、未分化細胞の増殖を阻止し、それらの単球への分化を誘発することにおいて明白な活性を示し、したがって抗癌剤として、特に白血病、結腸癌、乳癌、皮膚癌または前立腺癌の治療または予防のための用途を証明する。 （もっと読む）

本発明は、１−デソキシ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ類似体及び具体的には（２０Ｓ）−２５−ヒドロキシ−１−デソキシ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ３及びそれらに対する医薬的使用を開示する。この化合物は、比較的高い結合活性及び、未分化細胞の増殖を停止させること及び単球へのそれらの分化を誘導することにおける顕著な活性を示し、従って、特に、白血病、結腸癌、乳癌、皮膚癌又は前立腺癌の治療又は予防のための抗癌剤としての使用が立証される。 （もっと読む）

【課題】２α位に置換基を有する新規なビタミンＤ_３誘導体の提供．
【解決手段】１７位側鎖は１〜３個の水酸基または保護された水酸基で置換されていてもよい炭素数３〜１７の飽和脂肪族炭化水素基，２α位はカルボン酸又はスルホン酸，あるいはこれらの酸のエステル体，シアノ基から選択される同一または異なる１個以上の基で置換されていてもよい炭素数１〜１０の飽和脂肪族炭化水素基，１位は水素原子又は水酸基で置換されたビタミンＤ誘導体． （もっと読む）

開示するのは、式（Ｉ）［Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ、及びａは、本明細書に定義される］の化合物又はその医薬的に許容される塩である。また開示するのは、式（Ｉ）の化合物又はその塩を含んでなる医薬組成物と、骨障害、心臓血管系疾患、腎疾患に関連した心臓血管系の合併症、内皮機能不全、副甲状腺機能亢進症、低カルシウム血症、免疫障害、左心室肥大、増殖性疾患、タンパク尿、腎疾患、及び血栓症のような、ビタミンＤ受容体の調節が有効な疾患を治療する方法である。
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【課題】ビタミンD₂誘導体及び中間体をビタミンD₂誘導体に調製する方法を開示する。
【解決手段】トランス出発材料(II)からシス中間体(I)を調製する改良された光分解プロセスを開示する。また、ビタミンD₂誘導体のC₂₂-C₂₃にトランス二重結合を形成する改良された方法を開示し、化合物(IIIA)の望ましくないシス二重結合より高い選択性の化合物(III)の望ましいトランス二重結合が得られる。

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【課題】骨粗鬆症治療剤として有用な新規ビタミンＤ_３誘導体の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される１９−ノルプレビタミンＤ_３誘導体またはその医薬上許容される溶媒和物。


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、双方とも水素原子、どちらか一方が水素原子で他方がＣ_１−Ｃ_６のアルキル基、双方一緒になってメチレン基、または双方一緒になってＣ_１−Ｃ_５アルキルメチレン基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−１９，２６−ジノル−（２０Ｓ，２２Ｅ，２５Ｒ）−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−１９，２６−ジノル−（２０Ｓ，２２Ｅ，２５Ｒ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、したがって、このことは、抗癌剤としての使用、および乾癬のような皮膚疾患の治療、およびしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、ｉｎ ｖｉｖｏで骨のカルシウムを導入する活性を示さず、腸のカルシウムを移動する活性が比較的低く、したがって、ヒトの自己免疫障害または炎症性疾患、および腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療または予防するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−（１７Ｚ）−１７（２０）−デヒドロ−１９，２１−ジノル−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−（１７Ｚ）−１７（２０）−デヒドロ−１９，２１−ジノル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏで顕著なカルシウム血症活性を示し、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、骨のカルシウムを導入する活性及び腸のカルシウムを移動する活性がほぼ同じであり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−２０（２１）−デヒドロ−１９−ノル−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−２０（２１）−デヒドロ−１９−ノル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、ｉｎ ｖｉｖｏで骨のカルシウムを動員する活性が低く、ｉｎ ｖｉｖｏで腸のカルシウムを移動する活性が同様であり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−（２０Ｅ）−２０（２２）−デヒドロ−１９−ノル−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−（２０Ｅ）−２０（２２）−デヒドロ−１９−ノル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、ｉｎ ｖｉｖｏで骨のカルシウムを動員する活性が低く、ｉｎ ｖｉｖｏで腸のカルシウムを移動する活性が同様であり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）