国際特許分類［C07C401/00］の内容
化学；冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | コレステロールまたはその誘導体の照射産物；照射をせずに化学的製造によって得られたビタミンＤ誘導体，９，１０―セコシクロペンタ〔ａ〕フェナントレンまたはその類似体 (84)
国際特許分類［C07C401/00］に分類される特許
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１，１−ジメチルプロピル側鎖を持つ１α−ヒドロキシ−２−（３’−ヒドロキシプロピリデン）−１９−ノル−ビタミンＤ化合物
本発明は、1,1-ジメチルプロピル側鎖を伴う1α-ヒドロキシ-2-(3'-ヒドロキシプロピリデン)-19-ノル-ビタミンD化合物、およびそれらの薬学的使用について開示する。これらの化合物は、未分化の細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化の誘導において、顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびに乾癬などの皮膚疾患、更には皺、皮膚のたるみ、ドライスキンおよび不充分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のための使用が証明される。これらの化合物はまた、カルセミック活性をもし有するとしてもわずかであり、従ってヒトにおける自己免疫疾患または炎症性疾患、ならびに腎性骨形成異常症を治療するために使用することができる。これらの化合物は、肥満症の治療または予防にも使用することができる。
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ビタミンＤ化合物類
【課題】選択的な生物学的性質を有し、容易に入手可能または接近可能な出発物質からの接近性が良好である、新規なビタミンＤ類化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ａ、ＢおよびＸは特定の有機基であり、ｎは２または３である）で示されるビタミンＤ化合物。これらの化合物の製造方法、これらの化合物の製造方法における貴重な中間体の製造方法およびそれらの薬物療法および化粧品での使用。
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ヒドロキシル化化合物のためのタグ付け試薬およびその方法
種々の態様において、本教示内容は、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物の相対定量、絶対定量、またはそれらの両方のための、１つ以上の重原子同位体を含む標識試薬および標識試薬セットを提供する。種々の態様において、本教示内容はまた、本発明者のＭＳ／ＭＳ方法、特に質量差次タグを使用する方法において、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物を分析する方法も提供する。 （もっと読む）
１α−ヒドロキシ−２−（３’−ヒドロキシプロピリデン）−１９−ノル−ビタミンＤ化合物類及びそれらの製造及び使用方法
1-α-ヒドロキシ-2-(3'-ヒドロキシプロピリデン)-19-ノル-ビタミンD化合物類、医薬組成物及びそれらの製造及び処理方法を開示する。化合物は、一般的に、C2の3'-ヒドロキシプロピリデン成分の存在及びいずれのヒドロキシル成分も含まず省略されたアルキル側鎖の存在により特徴付けられた、生物学的に活性な2-アルキリデン-19-ノルビタミンD化合物及びそれらの類似体に関する。 （もっと読む）
２−メチレン−１α，２５−ジヒドロキシ−１９，２１−ジノルビタミンＤ３類縁体およびその使用
式Iの化合物が提供され、式中、X1、X2、およびX3はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。
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ビタミンＤ類似体：ＲＡＫ、その方法および使用
式中、X1、X2およびX3がHまたはヒドロキシ保護基から独立して選択され、R1が、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基; 1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖および分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から選択される、式(IA)または(IB)の化合物が提供される。このような化合物は薬学的組成物の調製に使用され、さまざまな生物学的状態の処置に有用である。
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医薬中間体の異性化
本発明は、ビタミンＤ類似体、例えばカルシポトリオールの合成に有用な化合物の異性化方法、およびそのようなビタミンＤ類似体を合成するための流通または連続流光反応器の使用に関する。本発明は、さらに、該方法で合成した中間体を、カルシポトリオールもしくはカルシポトリオール一水和物またはそれらの医薬製剤の製造に使用することにも関する。 （もっと読む）
２５−ヒドロキシ−１６−エン−２６，２７−ビスホモ−コレカルシフェロール類
【課題】白血病のような新生物疾患の治療用薬剤を開発する。
【解決手段】１，２５−ジヒドロキシ−１６，２３−ジエン−２６，２７−ビスホモ−コレカルシフェロールあるいは１，２５−ジヒドロキシ−１６−エン−２３−イン−２６，２７−ビスホモ−コレカルシフェロールおよびそれらの誘導体はＨＬ−６０細胞分化を促進し、そのため白血病のような新生物疾患の治療用の薬剤として有用である。
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ビタミンＤ核受容体において活性のあるビタミンＤ誘導体、その製造および使用
本発明は、特に医薬業界におけるビタミンＤ誘導体およびその使用に関する。本発明は、ビタミンＤ核受容体（ＶＤＲ）アゴニスト活性をはじめとする様々な興味深い生物学的性質を有する化合物、ならびに詳細には癌、乾癬、自己免疫疾患、骨異栄養症、および骨粗しょう症を処置するための、前記化合物の投与による治療法を開示する。更にそれは、前記化合物を含む医薬組成物およびそれを製造する方法に関する。 （もっと読む）
１９，２３，２４，２５，２６，２７−ヘキサノール−１α−ヒドロキシビタミンＤ３
式１Ａ〔式中、Ｘ1及びＸ2は、Ｈ又はヒドロキシ保護基から独立して選択される〕で示される化合物を含む、化合物又は組成物が提供される。また提供されるものは、被験者に投与された後に式１Ａの化合物を形成する化合物である。
【化１】
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