【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るための一ステップワンポット法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】対応するフマル酸塩の水溶解度よりも非常に大きい水溶解度を有する式（Ｉ）の化合物の塩を提供すること。
【解決手段】４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニルインダン−１−イル）−１，２，２−トリメチルピペラジンコハク酸水素塩またはマロン酸水素塩、これらの塩を含む医薬調合物、および統合失調症およびその他の精神病性障害の治療のためを含むその薬学的用途。また、４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニルインダン−１−イル）−１，２，２−トリメチルピペラジンの製造方法およびその薬学的用途もまた記載される。 （もっと読む）

【課題】
操作性に優れた物性を有するカルニチンフマル酸塩を簡便な操作により製造する方法を提供すること。
【解決手段】
固体状のカルニチンフマル酸塩が、溶媒に対して０．１５〜８質量％存在する溶液に、フマル酸及びカルニチンを添加する工程を含む、カルニチンフマル酸塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】塩の形態での３，３−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】３，３−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、Ｒ−（＋）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルの塩である。 （もっと読む）

【課題】
簡便な操作により、吸湿性が抑制され、特定のタップ密度を有し、且つ、不純物が低減されたカルニチンフマル酸塩を効率良く製造することにある。
【解決手段】
フマル酸を含有する低級アルキルアルコールに、カルニチンを添加することを含むカルニチンフマル酸塩の製造方法。更に、フマル酸を含有する低級アルキルアルコールに、カルニチンを添加する工程とフマル酸を添加する工程とを順次１回以上繰り返すことができる。このようにして、吸湿性が抑制され、特定のタップ密度を有し、且つ、不純物が低減されたカルニチンフマル酸塩を効率良く製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、フマル酸を有する式（Ｉ）


の７−［（３Ｒ）−３−アミノ−１−オキソ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−（トリフルオロメチル）−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン（ＩＮＮ：シタグリプチン）またはこれらの水和物の結晶性化合物およびこれらを製造する方法に関し、式１の化合物とフマル酸とのモル比は１：０．６から１：１．３である。
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【課題】低温定着性、保存性及び耐久性を維持しつつ、帯電立ち上がり性を向上させることができるトナー用ポリエステル系樹脂及びその製造方法、該ポリエステル系樹脂を含有したトナー用結着樹脂、並びに該結着樹脂を含有した電子写真用トナーを提供する。
【解決手段】式(I)：


（式中、Ｒ¹は、水素原子、水酸基又はメトキシ基を示し、Ｘは、水酸基又はカルボキシル基を有していてもよい、不飽和炭化水素基を示す。）で表される芳香族化合物と反応性不飽和基を有するカルボン酸とを反応させて得られる反応物、カルボン酸成分、及びアルコール成分を縮重合させて得られる、トナー用ポリエステル系樹脂及びその製造方法、該ポリエステル系樹脂を含有したトナー用結着樹脂並びに該結着樹脂を含有した電子写真用トナー。 （もっと読む）

本発明は、２−(４−((２−アミノ−４−メチル−６−(ペンチルアミノ)ピリミジン−５−イル)メチル)フェニル)酢酸４−(ジメチルアミノ)ブチルの塩類、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規水溶性架橋剤および配位子結合型架橋剤ならびにかかる架橋剤を含むカルボキシル基および／または配位子含有ポリマーラテックス組成物を提供する。
【解決手段】水溶性多塩基ヒドロキシカルボン酸アルミニウム有機金属架橋剤または多塩基カルボン酸アルミニウム有機金属架橋剤とかかる架橋剤を含有するカルボキシル基および／または配位子を含有するポリマー組成物。 （もっと読む）

【課題】 塩の形態での３，３−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物、その製造方法、ならびに高純度で安定な中間体生成物を提供する。
【解決手段】 ３，３−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、Ｒ−（＋）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルのフマル酸水素塩および塩酸塩水和物である。結晶性中間体生成物のうち好適なものは、Ｒ−（−）−３−（３−ジイソプロピルアミノフェニルプロピル）−４−ヒドロキシ安息香酸メチルエステルである。 （もっと読む）