本発明は、無水フタル酸から得られうる化合物である[２−（４−フルオロ−ベンジル）−フェニル]−酢酸の新規な製造方法に関する。この方法は、次の段階ａ）〜ｅ）：ａ）適当な反応条件において無水フタル酸をフルオロベンゼンまたはその誘導体と反応させ、ｂ）段階ａ）で得られる生成物をケトン部分において過剰還元し、ｃ）段階ｂ）で得られる生成物をジヒドロ−ビス（２−１５メトキシエトキシ）アルミン酸ナトリウム（Ｒｅｄ−Ａｌ）を用いて対応するアルコールに還元し、ｄ）段階ｃ）で得られるアルコールを塩素化し、ｅ）ＣＯを段階ｄ）で得られる生成物中に適切なＰｄ−含有触媒系を通して挿入することを含んでなる。別の態様では、段階ｅ）は段階ｆ１）およびｆ２）：ｆ１）段階ｄ）で得られる生成物をシアン化ナトリウムと反応させ、ｆ２）段階ｆ１）で得られる生成物を加水分解すること、により代替される。本発明は、工業的規模の反応器に適する
[２−（４−フルオロ−ベンジル）−フェニル]−酢酸の製造方法（例えばそれはより純粋でそしてより効率的である）を提供する。また、[２−（４−フルオロ−ベンジル）−フェニル]−酢酸は＞９５％の純度を有する結晶性物質として得られる。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、脳内のβ−アミロイド沈着に関連する疾患の治療に有用である。

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【課題】液晶に用いられるアリール基、パーフロロアリール基、シクロヘキシル基などの環状炭化水素間の含フッ素連結基を、容易に合成する方法の提供。
【解決手段】 ６つの工程（以下では１つのみ記述）のいずれかにより、Ａ、Ｂ間の含フッ素連結基 −（Ｖ）_ｍＣＦ_２ＣＦＹ（Ｗ）_ｎ− を合成する方法。
（１）グリニヤ試薬ＡＭｇＸをフッ素化オレフィンＣＦ_２＝ＣＦＹと付加反応させ、生成したカルバニオンをハロゲン化合物ＢＸ’またはアリールエーテル化合物ＢＯＣ_６Ｈ_４Ｚに作用させて、Ａ−ＣＦ_２ＣＦＹ−Ｂを得る。
（ここで、Ａ、Ｂはアリール基、パーフロロアリール基またはシクロヘキシル基；ＸはＣｌ、ＢｒまたはＩ；Ｘ’はＢｒまたはＩ；ＹはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＲｆまたはＯＲｆ；ＲｆはＣ１−Ｃ３のパーフロロアルキル基；ＺはＮＯ_２、ＣＦ_３またはＦ；ＶはＯ、ＳまたはＳＯ_２；ＷはＣＦ_２、ＣＦ_２Ｏ、ＣＦＣｌ、ＣＣｌ_２、ＣＯまたはＣＯＯ；ｍ、ｎは０または１） （もっと読む）