シナカルセット、（Ｒ）−α−メチル−Ｎ−［３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロピル］−１−ナフタレンメタンアミン及びその中間体の調製法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、与えられるX、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R₉、R₁₀の定義を有する一般式（I）を有する化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、エステル、および薬学的に許容される塩に関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病の治療のための該化合物の使用、およびγ-セクレターゼ活性の調節のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＲストレスに関連する疾患、例えば高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症及び関連する疾患を治療する又は予防するための新規な化合物、方法、及びそれらに関する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、即ち、上記問題点を解決し、温和な条件下、繁雑な操作を必要とすることなく、2-アリール又はヘテロアリールマロン酸化合物から2-アリール又はヘテロアリール酢酸化合物を高収率で製造することが出来る、工業的に好適な2-アリール又はヘテロアリール酢酸化合物の製法を提供することにある。
【解決手段】 本発明の課題は、一般式（１）
【化１】


（式中、Ａｒは、置換基を有していても良いアリール基又はヘテロアリール基、Ｒ^１は、水素原子又は置換基を有していても良い炭化水素基、Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なっていても良く、水素原子又は炭化水素基を示す。）
で示される2-アリール又はヘテロアリールマロン酸化合物と塩基とを、スルホキシド類、アミド類及び尿素類からなる群より選ばれる少なくとも１種の有機溶媒中で反応させることを特徴とする、一般式（２）
【化２】


（式中、Ａｒ及びＲ^１は、前記と同義である。）
で示される2-アリール又はヘテロアリール酢酸化合物の製法によって解決される。 （もっと読む）

【課題】 現在知られている結晶化方法の限界および不利な点を克服することである。
【解決手段】 非荷電形および少なくとも１つの荷電形を有する弱酸性および／または弱塩基性化合物の結晶化方法であって、
ａ）溶媒中の前記化合物の溶液を、初期ｐＨ値および前記化合物の初期全濃度を有し、前記初期ｐＨ値は前記化合物が前記溶液中で主に前記荷電形で存在するように選択され、前記初期全濃度が前記非荷電形の固有溶解度より高く選択されるよう準備するステップと、
ｂ）前記溶液のｐＨ値を、前記溶液が実質的に飽和状態であり前記非荷電形の濃度が実質的に前記固有溶解度に等しくなる予め決定した目標ｐＨ値に到達するまで前記化合物の溶解度の減少に導く方向に徐々に変化させるステップ、および
ｃ）前記化合物の結晶形成をさせながら前記溶液を実質的に飽和状態に維持するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】 血流および組織への代謝的取込みをモニターするための新規な変形脂肪酸アナログを開発する。
【解決手段】 脂肪酸骨格上のひとつの位置に陽電子またはガンマ線放出性標識を付し、さらに、脂肪酸骨格の２，３位、３，４位、４，５位、５，６位、またはその他の配列位置を有機置換基で置換した。これらの新規脂肪酸アナログ類は、天然の脂肪酸と同様に、長鎖脂肪酸キャリヤーメカニズムによって目的組織に入り込むことを意図したものである。しかしながら、２，３位、３，４位、４，５位、５，６位、またはその他の配列位置における機能性置換基が異化経路を阻止するため、これらのアナログ類は、実質的に変形されずに目的組織内に留まる。 （もっと読む）

１−フェニルアルカンカルボン酸誘導体、それらの調製の方法および神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の処置および／または予防におけるそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、プロピオン酸ＮＳＡＩＤ若しくは酢酸ＮＳＡＩＤのベースとなる分子又はその誘導体であり、Ｘは、−ＣＯ_２Ｈ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、Ｃ_１〜６アルキル及びＣ_３〜６シクロアルキルからなる群から選択される］で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Ａβ_４２のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化３１】

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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、および、特に糖尿病性網膜症の治療のための、カスパーゼ−１０阻害剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規ヨウ素−フェニル置換された環状ケトエノール（ＣＫＥ、Ｊ、Ｘ及びＹは、上記の意味を有する。）、これを作製するための幾つかの方法及び中間体産物、並びに、式（Ｉ）のヨウ素−フェニル置換された環状ケトエノールと栽培された植物の適合性を改善する少なくとも１つの化合物とを含有する有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのその使用に関する。

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