【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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本発明は、以下の一般式I の化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を調製する方法に関しており：
【化１】


（式中、R¹及びR²は請求項１と同じように定義される）

以下の式IIの化合物から出発して調製できる：
【化２】


（式中R¹は請求項１と同じように定義される）。
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【課題】 高純度のヒドロキシアルキル基を有するビスフェノール化合物を、入手容易な化合物から簡易にしかも高い収率及び選択率で製造する。
【解決手段】 下記式（１）


で表される化合物と式（２） Ｙ−ＣＨＯ （２）で表されるアルデヒド又はその等価体とを反応させて、式（１）の化合物がメチレン基により二量体化した化合物を得、この化合物と式（４） Ｒ²−ＯＨ （４）で表されるアルコールとを反応させて、カルボキシル基がエステル化された化合物を得、この化合物を還元して、エステルが水酸基に還元された化合物を製造する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト膵リパーゼおよび／またはヒト脂肪酸シンターゼの活性に関連した又は該活性により引き起こされる又は該活性により媒介される疾患または状態の治療のためのキーウィフルーツの抽出物の製造、単離および使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシ芳香族化合物およびグリオキシル酸を合一して反応させることによって調製されるヒドロキシ芳香族樹脂に関する。さらに本発明は、この樹脂の接着剤、積層板、および塗料における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

式(I)（式中、Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリール環またはヘテロアリール環を表し；Xは、O、S、NR⁵、またはCR⁶R⁷を表し；Yは、CHOH、CHSH、NOR⁸、CNR⁸、またはCNOR⁸を表し；Zは、結合、CR¹⁰R¹¹、O、S、SO、SO₂、NR¹⁰、OCR¹⁰R¹¹、CR¹⁰R¹¹Oを表すか、あるいは、Z、R⁴およびQは、互いに一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成し；R¹、R¹'、R³およびR³'は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表し；R²は、CO₂R⁸、CONR⁵OR⁹、またはNR⁵COR⁹を表し；R⁴は、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリールを表し；R⁵は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R⁶およびR⁷は、互いに独立して、H、C_1-3アルキル、またはハロゲンを表し；R⁸は、HまたはC_1-2アルキルを表し；R⁹は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R¹⁰およびR¹¹は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表す）で表される化合物およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用を記載する。

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