【課題】モルフィナンを調製するために使用される中間体の合成方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、テトラヒドロイソキノリンを生成するための３，４−ジヒドロイソキノリン中のイミン部分の不斉還元、続いてヘキサヒドロイソキノリンを生成するためのバーチ還元の方法を対象とする。様々な実施形態では、３，４−ジヒドロイソキノリンは、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。他の実施形態では、イミン還元反応混合物は、テトラフルオロホウ酸銀を含有する。 （もっと読む）

【課題】より少量のオキシ塩化リン、より短い反応時間、より低い温度、簡易化した後処理および単離を必要とし、フェノール保護基を除去するためのさらなる強烈な合成ステップを必要としない合成法を提供する。
【解決手段】本発明は、フェニル酢酸誘導体およびアミンで置換されたベンゼン誘導体から３，４−ジヒドロイソキノリンを調製するための改善された合成法を提供する。本発明は、特定のフェニル酢酸誘導体（式３００および３０１）のフェネチルアミン誘導体（式４００）との反応からの様々な３，４−ジヒドロイソキノリン（式６００〜６０２）の調製を提供する。フェニル酢酸誘導体およびフェネチルアミン誘導体の反応生成物は、アミド化合物（式５００〜５０２）である。本発明の合成法において、形成されたアミドは単離することができ、または粗生成物はさらに反応して、３，４−ジヒドロイソキノリンを形成することができる。 （もっと読む）

【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有す、新規なアニリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物またはその塩。


〔式中、環Ａは、それぞれ置換基を有していてもよい、芳香族炭化水素環または５員若しくは６員芳香族複素環；環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい；環Ｄは、置換基を有していてもよい６員芳香環；Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ^ａ−、または置換基を有していてもよいメチレン基；Ｒ^ａは、水素原子または置換基、ｎは、１または２；Ｒ^１〜Ｒ^４は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アシル基、置換基を有していてもよいＣ_１−６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ_3−６シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ_3−６シクロアルコキシ基、またはカルボキシ基以外の置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基。〕 （もっと読む）

【課題】フェノール保護基を除去するためのさらなる強烈な合成ステップを必要としない合成法を提供すること。
【解決手段】本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、カルボン酸化合物とアミン化合物とを結合させてアミド結合を形成する方法に関し、アミド生成物はその次に単離することができ、または粗アミド生成物は、環化して３，４−ジヒドロイソキノリンを形成することができる。一実施形態では、カルボン酸は、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。保護フェノールは、反応時間を減少させ、生成物の後処理を単純化し、３，４−ジヒドロイソキノリンの形成に必要な環化剤であるＰＯＣｌ_３の量を減少させる。 （もっと読む）

【課題】ヘキサヒドロイソキノリンおよびその誘導体は、多くのモルフィナン化合物にとって重要な合成中間体である。ヘキサヒドロイソキノリンを合成するためのより高い収率および鏡像体過剰率を有するより効率的な方法が望まれている。
【解決手段】
本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、テトラヒドロイソキノリンを生成するための３，４−ジヒドロイソキノリン中のイミン部分の不斉還元、続いてヘキサヒドロイソキノリンを生成するためのバーチ還元の方法を対象とする。様々な実施形態では、３，４−ジヒドロイソキノリンは、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。他の実施形態では、イミン還元反応混合物は、テトラフルオロホウ酸銀を含有する。 （もっと読む）

【課題】
天然物由来で、長期に服用しても安全な向精神薬、特には鬱病の症状を予防および／または軽減する作用を有する向精神薬を提供すること。
【解決手段】
特定のベンジルイソキノリン誘導体である、アルメパビン、Ｏ−メチルアルメパビンおよびその薬学的に許容し得る塩よりなる群から選択される少なくとも１種の化合物を有効成分として含有する鬱病の症状を予防および／または軽減するための向精神薬。 （もっと読む）

【課題】もとのグリコシルホスファチジルイノシトール（ＧＰＩ）生合成蛋白質をコードするDNAと比較して、AT含率が低下したGPI生合成蛋白質をコードする縮重変異DNA、及び該縮重変異DNAを利用した抗マラリア剤のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】熱帯熱マラリア原虫のGPI生合成酵素の一つであるＧＰＩアシルトランスフェラーゼ活性を有する蛋白質をコードするＤＮＡ、該ＤＮＡによりコードされる蛋白質、該ＤＮＡが挿入されたベクターを発現可能に保持する形質転換体（特にＧＰＩ合成酵素遺伝子欠失酵母）、及び前記蛋白質及び形質転換体を用いた抗マラリア剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】 本発明においては、抗ヒスタミン作用や抗セロトニン作用を有し、喘息、花粉症、アトピー性皮膚炎、気管狭窄などのアレルギー性疾患に有効な抗アレルギー剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明によれば、抗ヒスタミン作用や抗セロトニン作用を有し、喘息、花粉症、アトピー性皮膚炎、気管狭窄などのアレルギー性疾患に有効な抗アレルギー剤を得ることができる。また、本発明のヒゲナミンは、優れた抗ヒスタミン作用や抗セロトニン作用を発揮するため、アレルギー性疾患のみならずヒスタミンやセロトニンが関与する種々の疾患に有効な抗ヒスタミン剤や抗セロトニン剤として利用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、ｎ、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるそれらの塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、高血圧、心血管疾患、副腎の不均衡又は鬱病などの疾患の治療及び／又は予防のために有用なグルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）