１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン誘導体
本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、ｎ、Ｒ１ａ〜Ｒ１ｅ及びＲ２〜Ｒ５は、明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるそれらの塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、高血圧、心血管疾患、副腎の不均衡又は鬱病などの疾患の治療及び／又は予防のために有用なグルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１７】
｛式中、
Ａは、Ｃ−Ｒ１ｂ又はＮであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、互いに独立に、
水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル−スルホニルオキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、
カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、ジ−Ｃ１−７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ２−７−アルケニルアミノ、Ｃ１−７−アルキルスルホニルアミノ、フェニルカルボニルアミノ、フェニルスルホニルオキシ、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、該ヘテロアリール環は、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル及びテトラゾリルからなる群より選択され、そして非置換であるか、又はＣ１−７−アルキルにより置換されている）、
フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ（該フェニル環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−７−アルキルスルホニル、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）
からなる群より選択されるか；或いは、
Ｒ１ｃとＲ１ｄ又はＲ１ｄとＲ１ｅは一緒に、それらが結合している炭素原子と一緒になってフェニル環を形成する−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｒ２は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、トリアゾリル−Ｃ１−７−アルキル及びフェニル（該フェニルは、非置換であるか、又は１、２若しくは３個のハロゲン基により置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ３は、水素又はＣ１−７−アルキルであるか；或いは
Ｒ２とＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−Ｃ５−シクロアルキル環を形成し；
Ｒ４は、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、キノキサリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、インダゾリル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル及び３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニルからなる群より選択されるヘテロアリール環
［該ヘテロアリール環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、
Ｒ６Ｒ７Ｎ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素又はＣ１−７−アルキルから選択されるか、或いはＲ６とＲ７は、それらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、モルホリン若しくはチオモルホリンから選択される複素環を形成する）、
フェニル（該フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）；
ピリジル、
ピロリジン及びピペリジンからなる群より選択されるヘテロシクリル（該ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はカルボキシル若しくはＣ１−７−アルコキシ−カルボニルにより置換されている）、
フェニル−Ｃ１−７−アルキル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ
からなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている］であり；
Ｒ５は、水素又はメチルであり；
ｎは、０又は１である｝
で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２】
ｎが、０である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ａが、Ｃ−Ｒ１ｂである、請求項１又は２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ及びＲ１ｅが、互いに独立に、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル−スルホニルオキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、ジ−Ｃ１−７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ２−７−アルケニルアミノ、Ｃ１−７−アルキルスルホニルアミノ、フェニルカルボニルアミノ、フェニルスルホニルオキシ、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、該ヘテロアリール環は、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル及びテトラゾリルからなる群より選択され、そして非置換であるか、又はＣ１−７−アルキルにより置換されている）、
フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ（該フェニル環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−７−アルキルスルホニル、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）
からなる群より選択され；
そして、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ及びＲ１ｅのうちの最高３個までが、水素である、
請求項１〜３のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ及びＲ１ｅが、水素、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、ジ−Ｃ２−７−アルケニルアミノ、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、該ヘテロアリール環は、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル及びテトラゾリルからなる群より選択され、そして非置換であるか、又はＣ１−７−アルキルにより置換されている）、
フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ（該フェニル環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−７−アルキルスルホニル、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）からなる群より選択される、
請求項１〜４のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ１ａが、ハロゲンである、請求項１〜５のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ１ａが、ハロゲンであり、そしてＲ１ｃが、ハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される、請求項１〜６のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、Ｃ１−７−アルキルである、請求項１〜７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、水素である、請求項１〜８のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、キノキサリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、インダゾリル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル及び３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニルからなる群より選択されるヘテロアリール環（該ヘテロアリール環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、フェニル、ピリジル、ピロリジニル及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）である、
請求項１〜９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル及び２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリール環
［該ヘテロアリール環は、非置換であるか、又は
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、
Ｒ６Ｒ７Ｎ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素又はＣ１−７−アルキルから選択されるか、或いはＲ６とＲ７は、それらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、モルホリン若しくはチオモルホリンから選択される複素環を形成する）、
フェニル（該フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）、
ピリジル、
ピロリジン及びピペリジンからなる群より選択されるヘテロシクリル（該ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はカルボキシル若しくはＣ１−７−アルコキシ−カルボニルにより置換されている）、
フェニル−Ｃ１−７−アルキル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ
からなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている］である、
請求項１〜９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、ピリジル
［該ピリジル環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ
Ｒ６Ｒ７Ｎ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素又はＣ１−７−アルキルから選択されるか、或いはＲ６とＲ７は、それらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、モルホリン若しくはチオモルホリンから選択される複素環を形成する）、
フェニル（該フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）；
ピリジル、
ピロリジン及びピペリジンからなる群より選択されるヘテロシクリル（該ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はカルボキシル若しくはＣ１−７−アルコキシ−カルボニルにより置換されている）、
フェニル−Ｃ１−７−アルキル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ
からなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている］である、
請求項１〜９又は１１のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、ハロゲン、Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルコキシ及びカルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されているピリジルである、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、キノキサリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、インダゾリル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル及び３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニルからなる群より選択されるヘテロアリール環
［該ヘテロアリール環は、非置換であるか、又は
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、
Ｒ６Ｒ７Ｎ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素又はＣ１−７−アルキルから選択されるか、或いはＲ６とＲ７は、それらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、モルホリン若しくはチオモルホリンから選択される複素環を形成する）、
フェニル（該フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）；
ピリジル、
ピロリジン及びピペリジンからなる群より選択されるヘテロシクリル（該ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はカルボキシル若しくはＣ１−７−アルコキシ−カルボニルにより置換されている）、
フェニル−Ｃ１−７−アルキル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ
からなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている］である、
請求項１〜９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が、キノリニル（該キノリニル環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、フェニル、ピリジル、ピロリジニル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）である、
請求項１〜９又は１４のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、ベンゾチアゾリル（該ベンゾチアゾリル環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、フェニル、ピリジル、ピロリジニル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）である、
請求項１〜９又は１４のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、ピラゾリル、イミダゾリル及びチアゾリルからなる群より選択されるヘテロアリール環
［該ヘテロアリール環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、
Ｒ６Ｒ７Ｎ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素又はＣ１−７−アルキルから選択されるか、或いはＲ６とＲ７は、それらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、モルホリン若しくはチオモルホリンから選択される複素環を形成する）、
フェニル（該フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）；
ピリジル、
ピロリジン及びピペリジンからなる群より選択されるヘテロシクリル（該ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はカルボキシル若しくはＣ１−７−アルコキシ−カルボニルにより置換されている）、
フェニル−Ｃ１−７−アルキル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ
からなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている］である、
請求項１〜７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５が、水素である、請求項１〜７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉ−Ａ）：
【化１８】
［式中、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、互いに独立に、
水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、
フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ（該フェニル環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）
からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル及びトリアゾリル−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ４は、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キノリニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、キノキサリニル、ベンゾチアゾリル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル及び３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニルからなる群より選択されるヘテロアリール環（該ヘテロアリール環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、フェニル、ピリジル、ピロリジニル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）であり；
Ｒ５は、水素又はメチルである］
を有する請求項１記載の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２０】
下記：
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−３−フェニル−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−エトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ペンタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−プロポキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ヘキサン−２−オール、
３−（２，３−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−５−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，５−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−フェニル−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−２−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ヘプタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ヘキサン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ペンタン−２−オール、
４−シクロプロピル−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（３−クロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ヘキサン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ヘキサン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−（２−メトキシ−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−ヘキサン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ヘキサン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピラジン−２−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−（２−メトキシ−フェニル）−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−３−ｏ−トリル−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリダジン−４−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−（２−フェノキシ−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
（２Ｒ，３Ｒ）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−４−イル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ブタン−２−オール、
２−（２−クロロ−６−メチル−ピリジン−４−イル）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリミジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ブタン−２−オール、
４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−メトキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−６−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノキサリン−６−イル−ブタン−２−オール、
２−（２−ベンジルオキシ−ピリジン−４−イル）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ブタン−２−オール、
２−ベンゾチアゾール−６−イル−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノキサリン−２−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−チアゾール−２−イル−ブタン−２−オール、
７−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリミジン−５−イル−ブタン−２−オール、
２−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノキサリン−２−イル−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−６−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−６−イル−ブタン−２−オール、
（２Ｒ，３Ｒ）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−６−イル−ブタン−２−オール、
３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−プロピル］−フェノール、
３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−プロピル］−フェノール、
３−（４−ベンジルオキシ−２−クロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
｛４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イルオキシ｝−酢酸、
４−クロロ−３−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−プロピル］−安息香酸、
３−［２−クロロ−４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−酢酸tert−ブチルエステル、
｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−酢酸、
２−｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−アセトアミド、
３−｛２−クロロ−４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−フェニル｝−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−酢酸tert−ブチルエステル、
酢酸２−｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−エチルエステル、
（２−｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−エチル）−カルバミン酸tert−ブチルエステル、
３−［２−クロロ−４−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−［２−クロロ−４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−［２−クロロ−４−（［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−［２−クロロ−４−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−［２−クロロ−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−［４−（２−アミノ−エトキシ）−２−クロロ−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−［２−クロロ−４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルメトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−［２−クロロ−４−（３−メチル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−３−ナフタレン−１−イル−ブタン−２−オール、
２−（６−クロロ−ピラジン−２−イル）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−イソキノリン−５−イル−ブタン−２−オール、
２−シンノリン−４−イル−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（１−フェネチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ブタン−２−オール、
２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
５−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−カルボニトリル、
３−（２−クロロ−４−フェネチルオキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−クロロ−４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−ピリジン−４−イル−プロピル）−フェノール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（３−イソプロピル−３Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−２−シンノリン−４−イル−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−クロロ−４−（２−シンノリン−４−イル−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル）−フェノール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−クロロ−４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル−プロピル）−フェノール、
２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３−｛２−クロロ−４−［３−（（１Ｈ）−テトラゾール−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−ヒドロキシメチル−フェニル）−２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
｛３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−フェニル｝−酢酸、
３−｛３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、
３−（２−クロロ−５−メトキシ−フェニル）−２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
４−クロロ−３−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−フェノール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−５，５，５−トリフルオロ−４−ヒドロキシ−４−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ペンタン酸メチルエステル、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−５，５，５−トリフルオロ−４−ヒドロキシ−４−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ペンタン酸、
４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
｛４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル、
｛４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル｝−酢酸メチルエステル、
｛４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル｝−酢酸、
２−｛４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イルオキシ｝−アセトアミド、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−ピリジン−４−イル］−ブタン−２−オール、
｛４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イルオキシ｝−アセトニトリル、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ピリジン−４−イル］−ブタン−２−オール、
２−｛４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イルオキシ｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン、
４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ブチル］−安息香酸エチルエステル、
４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ブチル］−安息香酸、
４−クロロ−３−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−プロピル］−安息香酸メチルエステル、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−フェノール、
２−｛３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオンアミド、
３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−安息香酸メチルエステル、
４−［２−（２−クロロ−４−メトキシカルボニル−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−カルボン酸メチルエステル、
３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−安息香酸、
４−［２−（４−カルボキシ−２−クロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−カルボン酸、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−ヨード−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
４−｛４−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸エチルエステル、
４−｛４−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸、
３−｛４−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸メチルエステル、
３−｛４−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−ヨード−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−｛４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸メチルエステル、
５−｛４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−２−フルオロ−ベンゾニトリル、
３−｛４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸、
４’−［２−（２−クロロ−４−トリフルオロメタンスルホニルオキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル、
４’−［２−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸、
２−クロロ−５−｛４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸エチルエステル、
５−｛４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−２−フルオロ−安息香酸エチルエステル、
５−｛４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−２−フルオロ−安息香酸、
２−クロロ−５−｛４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸、
４’−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル、
４’−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸、
４’−［２−（２−クロロ−４−エトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸、
１，１，１−トリフルオロ−３−（６−メトキシ−４−メチル−ピリジン−３−イル）−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−３−キノリン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−（４−メトキシ−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−（４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−（２−メトキシ−ナフタレン−１−イル）−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−ナフタレン−２−イル−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−ジアリルアミノ−フェニル）−２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
Ｎ−｛３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド、
Ｎ−｛３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−フェニル｝−ベンズアミド、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
５−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−カルボン酸、
４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−カルボン酸、
３−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
１−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロプロピル］−２，２，２−トリフルオロ−１−キノリン−３−イル−エタノール、
１−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−シクロプロピル］−２，２，２−トリフルオロ−１−キノリン−３−イル−エタノール、
１−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−シクロプロピル］−２，２，２−トリフルオロ−エタノール、
２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−３−メチル−ブタン−２−オール、
３−（４−クロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−３−メチル−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，６−ジクロロ−ピリジン−３−イル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−クロロ−４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−キノリン−３−イル−プロピル）−フェノール、
３−［２−クロロ−４−（４−メタンスルホニル−ベンジルオキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−３−イル−ブタン−２−オール、
ベンゼンスルホン酸３−クロロ−４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−キノリン−３−イル−プロピル）−フェニルエステル、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−イソキノリン−５−イル−ブタン−２−オール、
３−クロロ−４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−イソキノリン−５−イル−１−メチル−プロピル）−フェノール、
３−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（１−フェニル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−［１−（３−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−ブタン−２−オール、
３−｛５−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−インダゾール−１−イル｝−フェノール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−［１−（２−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−ブタン−２−オール、
２−｛５−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−インダゾール−１−イル｝−フェノール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−［１−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−ブタン−２−オール、
４−｛５−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−インダゾール−１−イル｝−フェノール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ブタン−２−オール、
５−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
４−｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
３−クロロ−４−｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−ベンゾニトリル、
５−｛２−［２−クロロ−４−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェノキシ）−フェニル］−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル｝−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−｛２−［２−クロロ−４−（４−フルオロ−３−ヒドロキシ−フェノキシ）−フェニル］−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル｝−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−エチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
３−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ブタン−２−オール、
５−［２−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−エチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２−クロロ−５−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２，３−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２，３−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン
からなる群より選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、該方法は、式（ＩＩ）：
【化１９】
［式中、Ａ、Ｒ１ａ〜Ｒ１ｅ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びｎは、上記と同義である］で示される化合物を、トリフルオロメチルトリメチルシラン及び適切なフッ化物で処理して、式（Ｉａ）：
【化２０】
［式中、Ｒ５は、水素である］で示される化合物を得ること、そして所望であれば、式（Ｉａ）の化合物を、ＮａＨなどの塩基の存在下でヨウ化メチルを用いてアルキル化して、式（Ｉｂ）：
【化２１】
［式中、Ｒ５は、メチルである］で示される化合物を得ること、そして所望であれば、得られた化合物を薬学的に許容しうる塩に変換することを含む、方法。
【請求項２２】
請求項２１記載の方法により製造される、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物ならびに薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含む医薬組成物。
【請求項２４】
グルココルチコイド受容体調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための、請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項２５】
治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
グルココルチコイド受容体調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用の治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２７】
糖尿病の治療及び／又は予防用の治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８】
別の抗糖尿病薬と組み合わせて治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２９】
グルココルチコイド受容体調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための方法であって、治療上活性量の請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物を、それを必要とするヒト又は動物に投与する工程を含む方法。
【請求項３０】
グルココルチコイド受容体調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用の医薬の製造のための、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項３１】
糖尿病の治療及び／又は予防のための、請求項３０記載の使用。
【請求項３２】
実質的に本明細書に上記と同義の新規化合物、プロセス及び方法ならびにそのような化合物の使用。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１７】
｛式中、
Ａは、Ｃ−Ｒ１ｂ又はＮであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、互いに独立に、
水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル−スルホニルオキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、
カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、ジ−Ｃ１−７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ２−７−アルケニルアミノ、Ｃ１−７−アルキルスルホニルアミノ、フェニルカルボニルアミノ、フェニルスルホニルオキシ、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、該ヘテロアリール環は、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル及びテトラゾリルからなる群より選択され、そして非置換であるか、又はＣ１−７−アルキルにより置換されている）、
フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ（該フェニル環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−７−アルキルスルホニル、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）
からなる群より選択されるか；或いは、
Ｒ１ｃとＲ１ｄ又はＲ１ｄとＲ１ｅは一緒に、それらが結合している炭素原子と一緒になってフェニル環を形成する−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｒ２は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、トリアゾリル−Ｃ１−７−アルキル及びフェニル（該フェニルは、非置換であるか、又は１、２若しくは３個のハロゲン基により置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ３は、水素又はＣ１−７−アルキルであるか；或いは
Ｒ２とＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−Ｃ５−シクロアルキル環を形成し；
Ｒ４は、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、キノキサリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、インダゾリル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル及び３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニルからなる群より選択されるヘテロアリール環
［該ヘテロアリール環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、
Ｒ６Ｒ７Ｎ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素又はＣ１−７−アルキルから選択されるか、或いはＲ６とＲ７は、それらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、モルホリン若しくはチオモルホリンから選択される複素環を形成する）、
フェニル（該フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）；
ピリジル、
ピロリジン及びピペリジンからなる群より選択されるヘテロシクリル（該ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はカルボキシル若しくはＣ１−７−アルコキシ−カルボニルにより置換されている）、
フェニル−Ｃ１−７−アルキル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ
からなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている］であり；
Ｒ５は、水素又はメチルであり；
ｎは、０又は１である｝
で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２】
ｎが、０である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ａが、Ｃ−Ｒ１ｂである、請求項１又は２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ及びＲ１ｅが、互いに独立に、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル−スルホニルオキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、ジ−Ｃ１−７−アルキルアミノ、ジ−Ｃ２−７−アルケニルアミノ、Ｃ１−７−アルキルスルホニルアミノ、フェニルカルボニルアミノ、フェニルスルホニルオキシ、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、該ヘテロアリール環は、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル及びテトラゾリルからなる群より選択され、そして非置換であるか、又はＣ１−７−アルキルにより置換されている）、
フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ（該フェニル環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−７−アルキルスルホニル、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）
からなる群より選択され；
そして、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ及びＲ１ｅのうちの最高３個までが、水素である、
請求項１〜３のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ及びＲ１ｅが、水素、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、ジ−Ｃ２−７−アルケニルアミノ、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、該ヘテロアリール環は、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル及びテトラゾリルからなる群より選択され、そして非置換であるか、又はＣ１−７−アルキルにより置換されている）、
フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ（該フェニル環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−７−アルキルスルホニル、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）からなる群より選択される、
請求項１〜４のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ１ａが、ハロゲンである、請求項１〜５のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ１ａが、ハロゲンであり、そしてＲ１ｃが、ハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される、請求項１〜６のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、Ｃ１−７−アルキルである、請求項１〜７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、水素である、請求項１〜８のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、キノキサリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、インダゾリル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル及び３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニルからなる群より選択されるヘテロアリール環（該ヘテロアリール環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、フェニル、ピリジル、ピロリジニル及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）である、
請求項１〜９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル及び２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリール環
［該ヘテロアリール環は、非置換であるか、又は
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、
Ｒ６Ｒ７Ｎ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素又はＣ１−７−アルキルから選択されるか、或いはＲ６とＲ７は、それらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、モルホリン若しくはチオモルホリンから選択される複素環を形成する）、
フェニル（該フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）、
ピリジル、
ピロリジン及びピペリジンからなる群より選択されるヘテロシクリル（該ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はカルボキシル若しくはＣ１−７−アルコキシ−カルボニルにより置換されている）、
フェニル−Ｃ１−７−アルキル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ
からなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている］である、
請求項１〜９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、ピリジル
［該ピリジル環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ
Ｒ６Ｒ７Ｎ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素又はＣ１−７−アルキルから選択されるか、或いはＲ６とＲ７は、それらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、モルホリン若しくはチオモルホリンから選択される複素環を形成する）、
フェニル（該フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）；
ピリジル、
ピロリジン及びピペリジンからなる群より選択されるヘテロシクリル（該ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はカルボキシル若しくはＣ１−７−アルコキシ−カルボニルにより置換されている）、
フェニル−Ｃ１−７−アルキル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ
からなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている］である、
請求項１〜９又は１１のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、ハロゲン、Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルコキシ及びカルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されているピリジルである、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、キノキサリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、インダゾリル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル及び３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニルからなる群より選択されるヘテロアリール環
［該ヘテロアリール環は、非置換であるか、又は
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、
Ｒ６Ｒ７Ｎ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素又はＣ１−７−アルキルから選択されるか、或いはＲ６とＲ７は、それらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、モルホリン若しくはチオモルホリンから選択される複素環を形成する）、
フェニル（該フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）；
ピリジル、
ピロリジン及びピペリジンからなる群より選択されるヘテロシクリル（該ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はカルボキシル若しくはＣ１−７−アルコキシ−カルボニルにより置換されている）、
フェニル−Ｃ１−７−アルキル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ
からなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている］である、
請求項１〜９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が、キノリニル（該キノリニル環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、フェニル、ピリジル、ピロリジニル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）である、
請求項１〜９又は１４のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、ベンゾチアゾリル（該ベンゾチアゾリル環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、フェニル、ピリジル、ピロリジニル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）である、
請求項１〜９又は１４のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、ピラゾリル、イミダゾリル及びチアゾリルからなる群より選択されるヘテロアリール環
［該ヘテロアリール環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、
Ｒ６Ｒ７Ｎ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ（ここで、Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素又はＣ１−７−アルキルから選択されるか、或いはＲ６とＲ７は、それらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、モルホリン若しくはチオモルホリンから選択される複素環を形成する）、
フェニル（該フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）；
ピリジル、
ピロリジン及びピペリジンからなる群より選択されるヘテロシクリル（該ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はカルボキシル若しくはＣ１−７−アルコキシ−カルボニルにより置換されている）、
フェニル−Ｃ１−７−アルキル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ
からなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている］である、
請求項１〜７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５が、水素である、請求項１〜７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉ−Ａ）：
【化１８】
［式中、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、互いに独立に、
水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、
フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシ（該フェニル環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）
からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル及びトリアゾリル−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ４は、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キノリニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、キノキサリニル、ベンゾチアゾリル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル及び３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニルからなる群より選択されるヘテロアリール環（該ヘテロアリール環は、非置換であるか、又はハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、フェニル、ピリジル、ピロリジニル、フェニルオキシ及びフェニル−Ｃ１−７−アルコキシからなる群より選択される１、２若しくは３個の置換基により置換されている）であり；
Ｒ５は、水素又はメチルである］
を有する請求項１記載の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２０】
下記：
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−３−フェニル−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−エトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ペンタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−プロポキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ヘキサン−２−オール、
３−（２，３−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−５−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，５−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−フェニル−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−２−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ヘプタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ヘキサン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ペンタン−２−オール、
４−シクロプロピル−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，３−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（３−クロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−３−イル−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ヘキサン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ヘキサン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−（２−メトキシ−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−ヘキサン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ヘキサン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピラジン−２−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−（２−メトキシ−フェニル）−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−３−ｏ−トリル−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリダジン−４−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−（２−フェノキシ−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
（２Ｒ，３Ｒ）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（２−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−４−イル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ブタン−２−オール、
２−（２−クロロ−６−メチル−ピリジン−４−イル）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリミジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ブタン−２−オール、
４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−メトキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−６−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノキサリン−６−イル−ブタン−２−オール、
２−（２−ベンジルオキシ−ピリジン−４−イル）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ブタン−２−オール、
２−ベンゾチアゾール−６−イル−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノキサリン−２−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−チアゾール−２−イル−ブタン−２−オール、
７−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリミジン−５−イル−ブタン−２−オール、
２−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノキサリン−２−イル−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−６−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−６−イル−ブタン−２−オール、
（２Ｒ，３Ｒ）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−６−イル−ブタン−２−オール、
３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−プロピル］−フェノール、
３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−プロピル］−フェノール、
３−（４−ベンジルオキシ−２−クロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
｛４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イルオキシ｝−酢酸、
４−クロロ−３−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−プロピル］−安息香酸、
３−［２−クロロ−４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−酢酸tert−ブチルエステル、
｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−酢酸、
２−｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−アセトアミド、
３−｛２−クロロ−４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−フェニル｝−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−酢酸tert−ブチルエステル、
酢酸２−｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−エチルエステル、
（２−｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−エチル）−カルバミン酸tert−ブチルエステル、
３−［２−クロロ−４−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−［２−クロロ−４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−［２−クロロ−４−（［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−［２−クロロ−４−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルメトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−［２−クロロ−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−［４−（２−アミノ−エトキシ）−２−クロロ−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−［２−クロロ−４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルメトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−［２−クロロ−４−（３−メチル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメトキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−３−ナフタレン−１−イル−ブタン−２−オール、
２−（６−クロロ−ピラジン−２−イル）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−イソキノリン−５−イル−ブタン−２−オール、
２−シンノリン−４−イル−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（１−フェネチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ブタン−２−オール、
２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
５−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−カルボニトリル、
３−（２−クロロ−４−フェネチルオキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−クロロ−４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−ピリジン−４−イル−プロピル）−フェノール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（３−イソプロピル−３Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−２−シンノリン−４−イル−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−クロロ−４−（２−シンノリン−４−イル−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル）−フェノール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−クロロ−４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル−プロピル）−フェノール、
２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３−｛２−クロロ−４−［３−（（１Ｈ）−テトラゾール−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−ヒドロキシメチル−フェニル）−２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
｛３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−フェニル｝−酢酸、
３−｛３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、
３−（２−クロロ−５−メトキシ−フェニル）−２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
４−クロロ−３−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−フェノール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−５，５，５−トリフルオロ−４−ヒドロキシ−４−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ペンタン酸メチルエステル、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−５，５，５−トリフルオロ−４−ヒドロキシ−４−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ペンタン酸、
４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
｛４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル、
｛４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル｝−酢酸メチルエステル、
｛４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル｝−酢酸、
２−｛４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イルオキシ｝−アセトアミド、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−ピリジン−４−イル］−ブタン−２−オール、
｛４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イルオキシ｝−アセトニトリル、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ピリジン−４−イル］−ブタン−２−オール、
２−｛４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イルオキシ｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン、
４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ブチル］−安息香酸エチルエステル、
４−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−ブチル］−安息香酸、
４−クロロ−３−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（６−メチル−ピラジン−２−イル）−プロピル］−安息香酸メチルエステル、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−フェノール、
２−｛３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオンアミド、
３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−安息香酸メチルエステル、
４−［２−（２−クロロ−４−メトキシカルボニル−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−カルボン酸メチルエステル、
３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−安息香酸、
４−［２−（４−カルボキシ−２−クロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−カルボン酸、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−ヨード−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
４−｛４−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸エチルエステル、
４−｛４−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸、
３−｛４−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸メチルエステル、
３−｛４−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−ヨード−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−｛４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸メチルエステル、
５−｛４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−２−フルオロ−ベンゾニトリル、
３−｛４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸、
４’−［２−（２−クロロ−４−トリフルオロメタンスルホニルオキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル、
４’−［２−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸、
２−クロロ−５−｛４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸エチルエステル、
５−｛４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−２−フルオロ−安息香酸エチルエステル、
５−｛４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−２−フルオロ−安息香酸、
２−クロロ−５−｛４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−イル｝−安息香酸、
４’−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル、
４’−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸、
４’−［２−（２−クロロ−４−エトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸、
１，１，１−トリフルオロ−３−（６−メトキシ−４−メチル−ピリジン−３−イル）−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−３−キノリン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−（４−メトキシ−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−（４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−（２−メトキシ−ナフタレン−１−イル）−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
１，１，１−トリフルオロ−３−ナフタレン−２−イル−２−ピリジン−４−イル−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−ジアリルアミノ−フェニル）−２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
Ｎ−｛３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド、
Ｎ−｛３−クロロ−４−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−プロピル］−フェニル｝−ベンズアミド、
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール、
５−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−カルボン酸、
４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−ピリジン−２−カルボン酸、
３−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
１−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロプロピル］−２，２，２−トリフルオロ−１−キノリン−３−イル−エタノール、
１−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−シクロプロピル］−２，２，２−トリフルオロ−１−キノリン−３−イル−エタノール、
１−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−シクロプロピル］−２，２，２−トリフルオロ−エタノール、
２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−３−メチル−ブタン−２−オール、
３−（４−クロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−３−メチル−２−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，６−ジクロロ−ピリジン−３−イル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−３−イル−ブタン−２−オール、
３−クロロ−４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−キノリン−３−イル−プロピル）−フェノール、
３−［２−クロロ−４−（４−メタンスルホニル−ベンジルオキシ）−フェニル］−１，１，１−トリフルオロ−２−キノリン−３−イル−ブタン−２−オール、
ベンゼンスルホン酸３−クロロ−４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−キノリン−３−イル−プロピル）−フェニルエステル、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−イソキノリン−５−イル−ブタン−２−オール、
３−クロロ−４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−イソキノリン−５−イル−１−メチル−プロピル）−フェノール、
３−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（１−フェニル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−ブタン−２−オール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−［１−（３−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−ブタン−２−オール、
３−｛５−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−インダゾール−１−イル｝−フェノール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−［１−（２−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−ブタン−２−オール、
２−｛５−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−インダゾール−１−イル｝−フェノール、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−［１−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−ブタン−２−オール、
４−｛５−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−インダゾール−１−イル｝−フェノール、
３−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ブタン−２−オール、
５−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
４−｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−３−フルオロ−ベンゾニトリル、
３−クロロ−４−｛３−クロロ−４−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−ベンゾニトリル、
５−｛２−［２−クロロ−４−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェノキシ）−フェニル］−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル｝−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−｛２−［２−クロロ−４−（４−フルオロ−３−ヒドロキシ−フェノキシ）−フェニル］−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル｝−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−エチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
３−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニル）−１，１，１−トリフルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ブタン−２−オール、
５−［２−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−エチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２−クロロ−５−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２，３−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２，３−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
５−［２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン
からなる群より選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、該方法は、式（ＩＩ）：
【化１９】
［式中、Ａ、Ｒ１ａ〜Ｒ１ｅ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びｎは、上記と同義である］で示される化合物を、トリフルオロメチルトリメチルシラン及び適切なフッ化物で処理して、式（Ｉａ）：
【化２０】
［式中、Ｒ５は、水素である］で示される化合物を得ること、そして所望であれば、式（Ｉａ）の化合物を、ＮａＨなどの塩基の存在下でヨウ化メチルを用いてアルキル化して、式（Ｉｂ）：
【化２１】
［式中、Ｒ５は、メチルである］で示される化合物を得ること、そして所望であれば、得られた化合物を薬学的に許容しうる塩に変換することを含む、方法。
【請求項２２】
請求項２１記載の方法により製造される、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物ならびに薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含む医薬組成物。
【請求項２４】
グルココルチコイド受容体調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための、請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項２５】
治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
グルココルチコイド受容体調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用の治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２７】
糖尿病の治療及び／又は予防用の治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８】
別の抗糖尿病薬と組み合わせて治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２９】
グルココルチコイド受容体調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための方法であって、治療上活性量の請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物を、それを必要とするヒト又は動物に投与する工程を含む方法。
【請求項３０】
グルココルチコイド受容体調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用の医薬の製造のための、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項３１】
糖尿病の治療及び／又は予防のための、請求項３０記載の使用。
【請求項３２】
実質的に本明細書に上記と同義の新規化合物、プロセス及び方法ならびにそのような化合物の使用。
【公表番号】特表２０１０−５４０４８１（Ｐ２０１０−５４０４８１Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２６２４８（Ｐ２０１０−５２６２４８）
【出願日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６２４１２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４０２８８
【国際公開日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６２４１２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４０２８８
【国際公開日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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