【課題】ニッケル錯体自身の持つ優れた紫外線吸収能や高耐光性の長所に加えて、可視光域の吸光強度が大幅に低減された、高度な可視光透過率を有する低着色の紫外線吸収部材を提供する
【解決手段】式（１）：


で表される少なくとも１種類のニッケル錯体に、側鎖にアミド基を有する高分子化合物が配位した構造を有する高分子錯体。 （もっと読む）

【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環である；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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本発明は、式


からなる、ＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲを阻害する化合物に関し、式中、変数は本明細書に定義される通りである。また、本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、前記化合物の作製に有用な方法および中間体、ならびに前記化合物を使用する方法にも関する。
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本発明は、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ^３−[２−(３−フルオロフェニル)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドまたはその塩である第一活性成分、および非ステロイド性グルココルチコイド受容体(ＧＲ受容体)アゴニスト；抗酸化剤；ＣＣＲ１アンタゴニスト；ケモカインアンタゴニスト（ＣＣＲ１ではない）；コルチコステロイド；ＣＲＴh２アンタゴニスト；ＤＰＩアンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素誘導剤；ＩＫＫ２阻害剤；ＣＯＸ阻害剤；リポキシゲナーゼ阻害剤；ロイコトリエン受容体アンタゴニスト；ＭＰＯ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；p３８阻害剤；ＰＤＥ阻害剤；ＰＰＡＲγアゴニスト；プロテアーゼ阻害剤；スタチン；トロンボキサンアンタゴニスト；血管拡張剤；またはＥＮＡＣ遮断薬(上皮型ナトリウムチャネル遮断薬)；から選択される第二活性成分を含む医薬品、キットまたは組成物；並びに呼吸器疾患（例えば、慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)または喘息）の処置におけるその使用；Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ^３−[２−(３−フルオロフェニル)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドの幾つかの塩、並びにこの薬学的に活性な物質およびその塩の製造において有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、mは0または1であり;Qは水素またはシクロプロピルであり;Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC₁-C₃アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC₁-C₆アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり;Xは-C(=O)NR₆-または-C(=O)O-（ここで、R₆は水素、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキル、C₂-C₆アルケニルまたはC₂-C₆アルキニルである）であり;Z₁は-N=または-CH=であり;Z₂は-N=または-C(R₁)=であり;R₁は、水素、メチル、エチル、エテニル、エチニル、メトキシ、メルカプト、メルカプトメチル、ハロ、完全にまたは部分的にフッ素化された(C₁-C₂)アルキル、(C₁-C₂)アルコキシもしくは(C₁-C₂)アルキルチオ、ニトロまたはニトリル（-CN）であり；R₂は基Q¹-[Alk¹]_q-Q²-（ここで、qは0または1であり;Alk¹は、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)もしくはアミノ(-NR)-結合を中間もしくは末端に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価の直鎖状もしくは分枝鎖状のC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンまたはC₂-C₆アルキニレン基であり;Q²は、5もしくは6の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか、または9もしくは10の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の2環式の炭素環式基もしくは複素環式基であり;Q¹は水素、任意の置換基、または3〜7の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、炭素環式基もしくは複素環式基である）
である]。 （もっと読む）

式Ｉの化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｄ、Ｇ、ＱおよびＷは請求項１に示した意味を有する）は、腫瘍を治療するために使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、ｎ、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるそれらの塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、高血圧、心血管疾患、副腎の不均衡又は鬱病などの疾患の治療及び／又は予防のために有用なグルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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【課題】トロンボポエチンアゴニスト作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ^１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等；Ｙ^１は−ＮＲ^ＡＣＯ−（ＣＨ_２）_０−２−等（式中、Ｒ^Ａは水素原子等）；Ｚ^１は置換されていてもよいフェニレン等；Ｗ^１は式：
【化２】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル等、破線は結合の存在または不存在を表わす）で表わされる基等］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】特定の代謝性疾患の治療法と、該疾患の治療に有用な化合物及びプロドラッグ、該化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】マロニル-CoA脱炭酸酵素（MCD）の阻害による心血管疾患、糖尿病、癌、アシドーシス及び肥満の治療のための化合物及び組成物。化合物は下記式（I）および（II）を有し、式中、YはSまたはO、Cは存在しないか又は0個から3個のヘテロ原子を含む置換もしくは無置換単環式3〜7員環、R₁、R₂、R₆、およびR₇はアルキルなどを示す。


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抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

遊離形または薬学的に許容される塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｘ^１、ＬおよびＱは明細書に記載の意味を有する〕の化合物は、閉塞性気道疾患または炎症性気道疾患を処置するために有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法を、また記載している。
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【課題】
糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用な新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（１）
【化１】


（式中、Ｘは＝Ｎ−、−Ｎ（−ＣＯ−Ｒ^２）−、又は−Ｎ（−ＣＯ−ＯＲ^３）−を示し；Ｙは＝Ｎ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（−ＣＯ−ＯＲ^４）−を示し；Ｒ¹ 、Ｒ^２はそれぞれ独立して水素原子、直鎖又は分岐鎖のＣ_１−Ｃ_６アルキル基、又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基を示し；Ｒ^３、Ｒ^４はそれぞれ独立して直鎖又は分岐鎖のＣ_１−Ｃ_６アルキル基、又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基を示し；破線は結合手が存在していてもよいことを示す。但し、Ｘが＝Ｎ−のとき、Ｙが＝Ｎ−の場合を除く。）で表される化合物、その酸付加塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

ヒスタミンＨ３アゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）のピペラジン環の３および／または４位置で任意に置換されるある種の新規のベンゾチアゾールおよびベンズオキサゾール、例えば２-（ピペラジン-１-イル）ベンゾチアゾールおよび２-（ピペラジン-１-イル）ベンズオキサゾールは、製剤組成物中に用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼＢ（ＰＫＢ）によって媒介される疾患の治療に有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）のチアゾール化合物、並びにその組成物に関する。各変数は、本明細書に記載された定義を有する。本発明は、異常細胞増殖、癌、炎症及び代謝障害に関連する病態の治療における、かかるチアゾール化合物及びその組成物の治療上の使用にも関する。

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本発明は、マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカインまたは生物活性、およびMIFサイトカインまたは生物活性が関与する疾患または状態を阻害する特定のベンズイミダゾロンアナログおよび誘導体の使用に関する。新規なベンズイミダゾールアナログおよび誘導体も提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


のベンゾチアゾール−2−オン誘導体（明細書に記載した意味を有する）、その医薬上使用可能な塩、及び医薬物質としてのその使用に関する。
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本発明は、式ＩＶの第四級アンモニウム化合物から選択される一種またはそれ以上の化合物を含有する第一の薬剤と、アデノシンＡ２ａ受容体作動薬、Ｄ２ドーパミン受容体作動薬、フォスフォジエステラーゼ阻害剤（ＰＤＥ’ｓ）、コルチコステロイド、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、４−ヒドロキシ−７−[２−[２−[３−[２−フェニルエトキシ]−プロピルスルホニル]エチルアミノ]エチル]−１，３−ベンゾチアゾール−２（３Ｈ）−オン、及びその製薬的に許容される塩、並びに非第四級化ムスカリン作動体拮抗薬から選択される一種またはそれ以上の薬剤を含有する第二の薬剤とを投与することにより、喘息、ＣＯＰＤ、アレルギー性鼻炎、及び感染性鼻炎を治療する方法を開示する。 （もっと読む）