抗菌活性縮合チアゾール
式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：
[式中、mは0または1であり;Qは水素またはシクロプロピルであり;Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC1-C3アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC1-C6アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり;Xは-C(=O)NR6-または-C(=O)O-（ここで、R6は水素、任意に置換されていてもよいC1-C6アルキル、C2-C6アルケニルまたはC2-C6アルキニルである）であり;Z1は-N=または-CH=であり;Z2は-N=または-C(R1)=であり;R1は、水素、メチル、エチル、エテニル、エチニル、メトキシ、メルカプト、メルカプトメチル、ハロ、完全にまたは部分的にフッ素化された(C1-C2)アルキル、(C1-C2)アルコキシもしくは(C1-C2)アルキルチオ、ニトロまたはニトリル（-CN）であり；R2は基Q1-[Alk1]q-Q2-（ここで、qは0または1であり;Alk1は、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)もしくはアミノ(-NR)-結合を中間もしくは末端に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価の直鎖状もしくは分枝鎖状のC1-C6アルキレン、C2-C6アルケニレンまたはC2-C6アルキニレン基であり;Q2は、5もしくは6の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか、または9もしくは10の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の2環式の炭素環式基もしくは複素環式基であり;Q1は水素、任意の置換基、または3〜7の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、炭素環式基もしくは複素環式基である）
である]。
[式中、mは0または1であり;Qは水素またはシクロプロピルであり;Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC1-C3アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC1-C6アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり;Xは-C(=O)NR6-または-C(=O)O-（ここで、R6は水素、任意に置換されていてもよいC1-C6アルキル、C2-C6アルケニルまたはC2-C6アルキニルである）であり;Z1は-N=または-CH=であり;Z2は-N=または-C(R1)=であり;R1は、水素、メチル、エチル、エテニル、エチニル、メトキシ、メルカプト、メルカプトメチル、ハロ、完全にまたは部分的にフッ素化された(C1-C2)アルキル、(C1-C2)アルコキシもしくは(C1-C2)アルキルチオ、ニトロまたはニトリル（-CN）であり；R2は基Q1-[Alk1]q-Q2-（ここで、qは0または1であり;Alk1は、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)もしくはアミノ(-NR)-結合を中間もしくは末端に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価の直鎖状もしくは分枝鎖状のC1-C6アルキレン、C2-C6アルケニレンまたはC2-C6アルキニレン基であり;Q2は、5もしくは6の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか、または9もしくは10の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の2環式の炭素環式基もしくは複素環式基であり;Q1は水素、任意の置換基、または3〜7の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、炭素環式基もしくは複素環式基である）
である]。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
[式中、
mは0または1であり;
Qは水素またはシクロプロピルであり;
Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC1-C3アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC1-C6アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり;
Xは-C(=O)NR6-または-C(=O)O-（ここで、R6は水素、任意に置換されていてもよいC1-C6アルキル、C2-C6アルケニルまたはC2-C6アルキニルである）であり;
Z1は-N=または-CH=であり;
Z2は-N=または-C(R1)=であり;
R1は、水素、メチル、エチル、エテニル、エチニル、メトキシ、メルカプト、メルカプトメチル、ハロ、完全にまたは部分的にフッ素化された(C1-C2)アルキル、(C1-C2)アルコキシもしくは(C1-C2)アルキルチオ、ニトロまたはニトリル（-CN）であり；
R2は基Q1-[Alk1]q-Q2-
（ここで、
qは0または1であり;
Alk1は、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)もしくはアミノ(-NR)-結合を中間もしくは末端に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価の直鎖状もしくは分枝鎖状のC1-C6アルキレン、C2-C6アルケニレンまたはC2-C6アルキニレン基であり;
Q2は、5もしくは6の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか、または9もしくは10の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の2環式の炭素環式基もしくは複素環式基であり;
Q1は水素、任意の置換基、または3〜7の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、炭素環式基もしくは複素環式基である）
である］
の化合物、またはその塩もしくはN-オキサイド。
【請求項２】
Z1が-CH=である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Z2が-CH=である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Z2が-CF=である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Z1およびZ2が共に-CH=である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Z1が-CH=であり、Z2が-CF=である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
mが1であり、Qが水素である、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Xが-C(O)NH-である、請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
mが1であり、Qが水素であり、Alkが-CH2CH2-であり、Xが-C(O)NH-である、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物の置換基R2において、Q2が任意に置換されていてもよいピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピラン-2-オン、ピリミジン-4-オンまたはピリジン-2-オン環である、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物の置換基R2において、Q2が任意に置換されていてもよいピリジン-3-イル環、任意に置換されていてもよいピリミジン-5-イル環、任意に置換されていてもよいピラジン-2-イル環、任意に置換されていてもよいピラン-2-オン-4-イル環または任意に置換されていてもよいピリジン-2-オン-4-イル環である、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物の置換基R2において、Alk1が存在し、それが任意に置換されていてもよい2価のC1-C3アルキレン基である、請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物の置換基R2において、Q1が式-NRARB（ここで、RAおよびRBは独立して水素、または(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキルもしくは(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル基である）の基である、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物の置換基R2において、Q1が式-NRARB（ここで、RAおよびRBは該窒素と一緒になって環式アミノ環を形成する）の基である、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
環式アミノ環がモルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニル環である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物の置換基R2において、Q2が任意に置換されていてもよいピリジニル、ピリミジニルまたはピラジニル基であり、qが0であり、Q1が3〜7の環原子を有し、任意に置換されていてもよい複素環式基である、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
Q1が任意に置換されていてもよいオキサジアゾリルまたはテトラゾリル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Q1が任意に置換されていてもよいピペリジニルまたはピロリジニル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Q1が-COOHにより置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物の置換基R2において、Q2が任意に置換されていてもよいピリミジン-4-オンまたはピリジン-2-オンであり、qが1であり、Q1が3〜7の環原子を有し、任意に置換されていてもよい複素環式基である、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
ALK1が-CH2-であり、Q1が任意に置換されていてもよいピリジニル基である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
いずれかの実施例で得られた、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物を、１以上の医薬的に許容される担体および／または賦形剤とともに含む抗菌性組成物。
【請求項２４】
抗菌性組成物の製造における、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２５】
細菌の増殖を阻害するのに十分な量の、請求項１〜２４のいずれか１つで定義された化合物(I)を、汚染または潜在的な汚染の部位に適用することを含む、対象の細菌汚染を治療または予防する方法。
【請求項２６】
請求項１〜２２のいずれか１つで定義された化合物の抗菌性有効量を、対象に投与することを含む、細菌感染症に罹患した対象を治療するか、または対象の細菌感染症を予防する方法。
【請求項１】
式(I)：
【化１】
[式中、
mは0または1であり;
Qは水素またはシクロプロピルであり;
Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC1-C3アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC1-C6アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり;
Xは-C(=O)NR6-または-C(=O)O-（ここで、R6は水素、任意に置換されていてもよいC1-C6アルキル、C2-C6アルケニルまたはC2-C6アルキニルである）であり;
Z1は-N=または-CH=であり;
Z2は-N=または-C(R1)=であり;
R1は、水素、メチル、エチル、エテニル、エチニル、メトキシ、メルカプト、メルカプトメチル、ハロ、完全にまたは部分的にフッ素化された(C1-C2)アルキル、(C1-C2)アルコキシもしくは(C1-C2)アルキルチオ、ニトロまたはニトリル（-CN）であり；
R2は基Q1-[Alk1]q-Q2-
（ここで、
qは0または1であり;
Alk1は、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)もしくはアミノ(-NR)-結合を中間もしくは末端に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価の直鎖状もしくは分枝鎖状のC1-C6アルキレン、C2-C6アルケニレンまたはC2-C6アルキニレン基であり;
Q2は、5もしくは6の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか、または9もしくは10の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の2環式の炭素環式基もしくは複素環式基であり;
Q1は水素、任意の置換基、または3〜7の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、炭素環式基もしくは複素環式基である）
である］
の化合物、またはその塩もしくはN-オキサイド。
【請求項２】
Z1が-CH=である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Z2が-CH=である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Z2が-CF=である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Z1およびZ2が共に-CH=である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Z1が-CH=であり、Z2が-CF=である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
mが1であり、Qが水素である、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Xが-C(O)NH-である、請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
mが1であり、Qが水素であり、Alkが-CH2CH2-であり、Xが-C(O)NH-である、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物の置換基R2において、Q2が任意に置換されていてもよいピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピラン-2-オン、ピリミジン-4-オンまたはピリジン-2-オン環である、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物の置換基R2において、Q2が任意に置換されていてもよいピリジン-3-イル環、任意に置換されていてもよいピリミジン-5-イル環、任意に置換されていてもよいピラジン-2-イル環、任意に置換されていてもよいピラン-2-オン-4-イル環または任意に置換されていてもよいピリジン-2-オン-4-イル環である、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物の置換基R2において、Alk1が存在し、それが任意に置換されていてもよい2価のC1-C3アルキレン基である、請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物の置換基R2において、Q1が式-NRARB（ここで、RAおよびRBは独立して水素、または(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキルもしくは(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル基である）の基である、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物の置換基R2において、Q1が式-NRARB（ここで、RAおよびRBは該窒素と一緒になって環式アミノ環を形成する）の基である、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
環式アミノ環がモルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニル環である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物の置換基R2において、Q2が任意に置換されていてもよいピリジニル、ピリミジニルまたはピラジニル基であり、qが0であり、Q1が3〜7の環原子を有し、任意に置換されていてもよい複素環式基である、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
Q1が任意に置換されていてもよいオキサジアゾリルまたはテトラゾリル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Q1が任意に置換されていてもよいピペリジニルまたはピロリジニル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Q1が-COOHにより置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物の置換基R2において、Q2が任意に置換されていてもよいピリミジン-4-オンまたはピリジン-2-オンであり、qが1であり、Q1が3〜7の環原子を有し、任意に置換されていてもよい複素環式基である、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
ALK1が-CH2-であり、Q1が任意に置換されていてもよいピリジニル基である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
いずれかの実施例で得られた、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物を、１以上の医薬的に許容される担体および／または賦形剤とともに含む抗菌性組成物。
【請求項２４】
抗菌性組成物の製造における、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２５】
細菌の増殖を阻害するのに十分な量の、請求項１〜２４のいずれか１つで定義された化合物(I)を、汚染または潜在的な汚染の部位に適用することを含む、対象の細菌汚染を治療または予防する方法。
【請求項２６】
請求項１〜２２のいずれか１つで定義された化合物の抗菌性有効量を、対象に投与することを含む、細菌感染症に罹患した対象を治療するか、または対象の細菌感染症を予防する方法。
【公表番号】特表２０１１−５０６４１７（Ｐ２０１１−５０６４１７Ａ）
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３７５１７（Ｐ２０１０−５３７５１７）
【出願日】平成２０年１２月１２日（２００８．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／００４１１４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７４８１２
【国際公開日】平成２１年６月１８日（２００９．６．１８）
【出願人】（５１０１６４４０７）ビオタ ヨーロッパ リミテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】ＢＩＯＴＡ ＥＵＲＯＰＥ ＬＴＤ
【住所又は居所原語表記】Ｂｅｇｂｒｏｋｅ Ｂｕｓｉｎｅｓｓ ＆ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｐａｒｋ， Ｓａｎｄｙ Ｌａｎｅ， Ｙａｒｎｔｏｎ， Ｏｘｆｏｒｄｓｈｉｒｅ ＯＸ５ １ＰＦ， Ｕｎｉｔｅｄ Ｋｉｎｇｄｏｍ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月１２日（２００８．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／００４１１４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７４８１２
【国際公開日】平成２１年６月１８日（２００９．６．１８）
【出願人】（５１０１６４４０７）ビオタ ヨーロッパ リミテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】ＢＩＯＴＡ ＥＵＲＯＰＥ ＬＴＤ
【住所又は居所原語表記】Ｂｅｇｂｒｏｋｅ Ｂｕｓｉｎｅｓｓ ＆ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｐａｒｋ， Ｓａｎｄｙ Ｌａｎｅ， Ｙａｒｎｔｏｎ， Ｏｘｆｏｒｄｓｈｉｒｅ ＯＸ５ １ＰＦ， Ｕｎｉｔｅｄ Ｋｉｎｇｄｏｍ
【Ｆターム（参考）】
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