説明

PI3K/mTOR阻害剤

本発明は、式


からなる、PI3K/mTORを阻害する化合物に関し、式中、変数は本明細書に定義される通りである。また、本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、前記化合物の作製に有用な方法および中間体、ならびに前記化合物を使用する方法にも関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】


からなる化合物であって、式中、
環Aは、アリールまたはヘテロアリールであって、それぞれ非置換であるか、または水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、(C1-10)アルキルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択される、1〜5個の置換基で置換され、これらはそれぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される、1〜2個の置換基でさらに置換され、
Qは、OまたはSであり、
Lは、−CHR3−、−NR4−、および−O-からなる群から選択され、
1は、CR5およびNからなる群から選択され、
2は、CR5'およびNからなる群から選択され、
1およびR3は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR1およびR3が一緒になってシクロプロピルを形成し、
2は、それぞれ置換または非置換の水素、(C1-6)アルコキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-6)アルキルアミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-6)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ヘテロ(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、ヒドロキシ(C1-6)アルキル、カルボニル(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル(C1-3)アルキル、ヘテロ(C1-5)シクロアルキル(C1-3)アルキル、(C3-6)脂環式化合物、およびヘテロ(C1-5)脂環式化合物からなる群から選択され、
4は、それぞれ置換または非置換の水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、かつ、
5およびR5'は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される、化合物であるが、
但し、
1がNまたはCHであり、X2がCHであり、QがOであり、Lが−CH2−、−NH−、またはOであり、R1が水素、(C1-4)アルキル、またはヘテロ(C6)シクロアルキルであり、かつ環Aがピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである時、環Aは、環Aの4位に結合されるアミノ、置換アミノ、置換オキシ、またはフルオロは有さず、ここで、環AがX1およびX2を含有する環に結合する際にそれを介する環原子が1位として数えられ、
1がCHであり、X2がCHであり、QがOであり、Lが−CHR3−であり、R1およびR3が共に水素であり、かつ環Aが1つの窒素環原子を含む5または6員のヘテロアリールである時、前記1つの窒素環原子は、前記ヘテロアリールがX1およびX2を含有する環に結合する際にそれを介する環原子に隣接する位置には位置せず、
1がCHであり、X2がCHであり、QがOであり、Lが−CHR3−であり、R1およびR3が共に水素であり、かつ環Aがピリミジニルである時、前記ピリミジニルの4位に位置する環原子は窒素ではなく、ここで、前記ピリミジニルがX1およびX2を含有する環に結合する際にそれを介する環原子が、1位として数えられ、
1がCHであり、X2がCHであり、QがOであり、Lが−NH-であり、かつ環Aが上で定義される通りである時、R1は、アルキル、カルボニル、およびフェノキシ置換ピリジニルからなる群から選択されず、
1がNであり、X2がCHであり、QがOであり、Lが−CHR3-であり、かつ環Aが上で定義される通りである時、R1およびR3は、共に置換フェニルではなく、
1がCHであり、X2がCHであり、QがOであり、Lが−CH2-であり、かつ環Aが置換または非置換(C6-10)アリールである時、R1は、ハロ、またはチオカルボニル置換されたアミノ基ではなく、かつ、

【請求項2】


からなる請求項1に記載の化合物であるが、但し、
1がNまたはCHであり、X2がCHであり、R3が水素であり、R1が水素、非置換または置換(C1-4)アルキル、またはヘテロ(C6)シクロアルキルであり、かつ環Aがピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである時、環Aは、環Aの4位に結合するアミノ、置換アミノ、置換オキシ、またはフルオロを有さず、ここで、環AがX1およびX2を含有する環に結合する際にそれを介する環原子が1位として数えられ、
1がCHであり、X2がCHであり、R1およびR3が共に水素であり、かつ環Aが1つの窒素環原子を含む5または6員のヘテロアリールである時、前記1つの窒素環原子は、前記ヘテロアリールがX1およびX2を含有する環に結合する際にそれを介する環原子に隣接する位置には位置せず、
1がCHであり、X2がCHであり、R1およびR3が共に水素であり、かつ環Aがピリミジニルである時、前記ピリミジニルの4位に位置する環原子は窒素ではなく、ここで、前記ピリミジニルがX1およびX2を含有する環に結合する際にそれを介する環原子が1位として数えられ、
1がNであり、X2がCHであり、かつ環Aが請求項1で定義される通りである時、R1およびR3は、共に置換フェニルではなく、
1がCHであり、X2がCHであり、R3が水素であり、かつ環Aが置換または非置換(C6-10)アリールである時、R1は、ハロ、またはチオカルボニル置換アミノ基ではなく、かつ、

【請求項3】


からなるが、但し、
1がNまたはCHであり、X2がCHであり、R4が水素であり、R1が非置換または置換(C1-4)アルキルであり、かつ環Aがピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである時、環Aは、環Aの4位に結合するアミノ、置換アミノ、置換オキシ、またはフルオロは有さず、ここで、環AがX1およびX2を含有する環に結合する際にそれを介する環原子が1位として数えられ、かつ、
1がCHであり、X2がCHであり、かつ環Aが請求項1で定義される通りである時、R1は、アルキル、カルボニル、およびフェノキシ置換ピリジニルからなる群から選択されない、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】


からなるが、但し、
1がNまたはCHであり、X2がCHであり、R1が非置換または置換(C1-4)アルキルであり、かつ環Aがピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである時、環Aは、環Aの4位に結合するアミノ、置換アミノ、置換オキシ、またはフルオロは有さず、ここで、環AがX1およびX2を含有する環に結合する際にそれを介する環原子が1位として数えられる、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
環Aは、式

のものであり、式中、
0はCまたはNであり、
1はCR6またはNであり、
2はCR7またはNであり、
3はCR8またはNであり、
4はCR9またはNであり、
5はCR10またはNであり、
それぞれのR6、R7、R8、R9、およびR10は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基でさらに置換されるか、あるいはR6およびR7、R7およびR8、R8およびR9、ならびにR9およびR10のうちの1つが一緒になって、それぞれ非置換または置換の飽和、不飽和、または芳香族の環を形成する、請求項1〜4のうちのいずれか一項に記載の化合物であるが、
但し、
1がNまたはCHであり、X2がCHであり、QがOであり、LがCH2−、−NH−、またはO−であり、R1が水素、非置換または置換(C1-4)アルキル、またはヘテロ(C6)シクロアルキルであり、かつ環Aがピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである時、R8は、アミノ、置換アミノ、置換オキシ、またはフルオロではなく、
1がCHであり、X2がCHであり、QがOであり、LがCHR3−であり、R1およびR3が共に水素であり、かつ環Aがピリジルである時、A1はCR6であり、A5はCR10であり、
1がCHであり、X2がCHであり、QがOであり、LがCH2-であり、R1が水素であり、かつ環Aがピリミジニルである時、A3はNではなく、
1がCHであり、X2がCHであり、QがOであり、かつLがNH-である時、R1は、アルキル、カルボニル、およびフェノキシ置換ピリジニルからなる群から選択されず、
1がNであり、X2がCHであり、QがOであり、LがCHR3-である時、R1およびR3は、共に置換フェニルではなく、
1がCHであり、X2がCHであり、QがOであり、LがCH2-であり、かつ環Aが置換または非置換(C6-10)アリールである時、R1は、ハロ、またはチオカルボニル置換されたアミノ基ではなく、かつ、

【請求項6】
環Aは、



からなる群から選択され、式中、
nは、1、2、3、または4であり、
oは、1、2、3、4、5、または6であり、
それぞれのJは、独立してNまたはCR11であり、かつ、
それぞれのR11、R12、およびR13は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される、1〜2個の置換基でさらに置換される、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
環Aは、

からなる群から選択され、式中、
oは、1、2、3、4、5、または6であり、かつ、
それぞれのR11およびR13は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される、1〜2個の置換基でさらに置換される、請求項5に記載の化合物。
【請求項8】
環Aは、

からなる群から選択され、式中、
それぞれのJは、独立してNまたはCR13であり、かつ、
それぞれのR11は、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される、1〜2個の置換基でさらに置換される、請求項5に記載の化合物。
【請求項9】
環Aは、

からなる群から選択される、請求項5に記載の化合物。
【請求項10】
環Aは、式

からなり、式中、
6はCまたはNであり、
7はCR22、NR22、N、O、またはSであり、
8はCR23、NR23、N、O、またはSであり、
9はCR24、NR24、N、O、またはSであり、
10はCR25、NR25、N、O、またはSであり、かつ、
それぞれのR22、R23、R24、およびR25は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、カルボニルアミノ、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される、1〜2個の置換基でさらに置換されるか、あるいはR22およびR23、R23およびR24、ならびにR24およびR25のうちの1つが一緒になって、非置換または置換の5、6、または7員の環を形成するが、
但し、
1がCHであり、X2がCHであり、QがOであり、LがCHR3−であり、R1およびR3が共に水素であり、かつ環Aが1つの窒素環原子を含有するヘテロアリールである時、A7はNまたはNR22ではなく、A10はNまたはNR25ではなく、かつ、
1がCHであり、X2がCHであり、QがOであり、かつLがNH-である時、R1は、非置換または置換(C1-4)アルキルではない、請求項1〜4のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
環Aは、フラニル、チオフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ピリジニルフラニル、ピリジニルチオフェニル、ピリジニルピラゾリル、ピリジニルイミダゾリル、ピリミジニルチアゾリル、ピリミジニルフラニル、ピリミジニルチオフェニル、ピリミジニルピラゾリル、ピリミジニルイミダゾリル、ピリミジニルチアゾリル、およびプリニルからなる群から選択され、それぞれが請求項10に従うR22、R23、R24、およびR25と結合する、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】

【請求項13】


からなり、式中、
環Aは、

からなる群から選択され、式中、
oは、1、2、3、4、5、または6であり、
それぞれのR6、R7、R8、R9、およびR10は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される、1〜2個の置換基でさらに置換され、かつ、
それぞれのR11およびR13は、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基でさらに置換される、請求項1に記載の化合物であるが、
但し、
環Aがピリジニルまたはピラジニルである時、R8はアミノ、置換アミノ、置換オキシ、またはフルオロではなく、かつ、
環Aが置換または非置換フェニルである時、R1は、ハロまたはチオカルボニル置換されたアミノではなく、かつ、

【請求項14】
環Aは、式

のものである、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】


からなり、式中、
環Aは、

からなる群から選択され、
それぞれのR6、R7、R8、R9、およびR10は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、(C1-10)アルキルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される、1〜2個の置換基でさらに置換され、かつ、
それぞれのR11は、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、(C1-10)アルキルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、それらは、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、およびヘテロ(C1-5)アリールからなる群から選択される1〜2個の置換基を有するが、
但し、
2およびR5'が共に水素である時、R1およびR3は、共に置換フェニルではない、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
環Aは、式

のものである、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】


からなり、式中、
環Aは、



からなる群から選択され、式中、
nは、1、2、3、または4であり、
oは、1、2、3、4、5、または6であり、
それぞれのJは、独立してNまたはCR11であり、
それぞれのR6、R7、R8、R9、およびR10は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、スルフィニル、アミノスルホニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される、1〜2個の置換基でさらに置換され、
かつ、
それぞれのR11、R12、およびR13は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、スルホニルアミノ、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基でさらに置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
環Aは、式

のものである、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
2は、それぞれ非置換または置換の水素、(C1-6)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ヘテロ(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、およびヘテロ(C1-5)シクロアルキルからなる群から選択される、請求項1〜18のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項20】
2は水素である、請求項1〜18のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項21】
1は、それぞれ非置換または置換の水素、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、アミノ、カルボニルオキシ、(C1-6)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、スルホニル、スルフィニル、(C1-6)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ヘテロ(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、ヒドロキシ(C1-6)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル(C1-3)アルキル、ヘテロ(C1-5)シクロアルキル(C1-3)アルキル、アリール(C1-3)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-3)アルキル、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、およびヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される、請求項1〜20のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項22】
1は、それぞれ非置換または置換の水素、(C1-6)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ヘテロ(C1-6)アルキル、(C1-6)アルコキシ、およびアミノからなる群から選択される、請求項1〜20のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項23】
1は水素である、請求項1〜20のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項24】
3は、それぞれ非置換または置換の水素、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、アミノ、カルボニルオキシ、(C1-6)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、スルホニル、スルフィニル、(C1-6)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ヘテロ(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、ヒドロキシ(C1-6)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル(C1-3)アルキル、ヘテロ(C1-5)シクロアルキル(C1-3)アルキル、アリール(C1-3)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-3)アルキル、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、およびヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される、請求項1〜2および5〜23のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項25】
3は、それぞれ非置換または置換の水素、(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-6)アルキル、(C1-6)アルコキシ、およびアミノからなる群から選択される、請求項1〜2および5〜23のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項26】
3は水素である、請求項1〜2および5〜23のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項27】
1およびR3が一緒になって、非置換または置換のシクロプロピルを形成する、請求項1〜2、5〜12〜14、および17〜20のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項28】
4は、それぞれ非置換または置換の水素、(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、ヘテロ(C1-5)シクロアルキル、フェニル、および(C1-5)ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項1、3、5〜12、および19〜23のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項29】
4は水素である、請求項1、3、5〜12、および19〜23のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項30】
5およびR5'は、それぞれ独立して、それぞれ非置換または置換の水素、(C1-6)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ヘテロ(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、およびヘテロ(C1-5)シクロアルキルからなる群から選択される、請求項1〜16および19〜29のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項31】
5およびR5'は、存在する時、それぞれ水素である、請求項1〜16および19〜29のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項32】
6、R7、R8、R9、およびR10は、存在する時、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシル、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-6)脂環式化合物、およびヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-12)アリール、およびヘテロ(C1-10)アリールからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される、1〜2個の置換基でさらに置換される、請求項5〜9および13〜31のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項33】
6は、水素、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C1-6)アルキル、(C1-6)ヘテロアルキル、ハロ(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、およびヘテロ(C1-5)シクロアルキルからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記1〜2個の置換基で置換される、請求項5〜9および13〜32のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項34】
6は、水素または-NH2である、請求項5〜9および13〜32のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項35】
7は、水素、ハロ、ヒドロキシル、(C1-6)アルコキシ、(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、カルボニル、アミノカルボニル、カルボニルアミノ、(C3-6)シクロアルキル、および(C1-5)ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記1〜2個の置換基で置換される、請求項5〜8、13、15、17、および19〜34のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項36】
7は、水素、トリフルオロメチル、および-C(O)NHOR14であり、式中、R14は(C1-6)アルキルである、請求項5〜8、13、15、17、および19〜34のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項37】
8は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、(C1-6)アルコキシ、(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、カルボニル、アミノカルボニル、カルボニルアミノ、アミノ、スルホニル、(C3-6)シクロアルキル、およびヘテロ(C1-5)シクロアルキル、(C4-6)アリール、およびヘテロ(C1-5)アリールからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記1〜2個の置換基で置換される、請求項5〜9および13〜36のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項38】
8は、水素、ヒドロキシル、クロロ、シアノ、トリアゾリル、(C1-6)アルキルスルホニル、(C4-6)アリールスルホニル、(C1-6)アルキルアミノスルホニル、(C1-6)アルキルスルホニルアミノ、(C4-6)アリールアミノスルホニル、(C1-6)アルキルスルホニルアミノ、(C1-6)アルキル、シアノ(C1-6)アルキル、-C(O)NHOR14、−C(O)NHR14、および−NHC(O)R14からなる群から選択され、式中、R14は、水素、(C1-6)アルキル、および(C3-6)シクロアルキルからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記1〜2個の置換基で置換される、請求項5〜9および13〜36のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項39】
8は、水素、クロロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、-NHC(O)CH3、−C(O)NHCH3、-(CH32CCN、−NHS(O)2CH3、−S(O)2NHCH3、−S(O)2CH3、4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル、−C(O)NH2、およびシクロプロピルアミノカルボニルからなる群から選択される、請求項5〜9および13〜36のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項40】
8は、水素、クロロ、および−C(O)NHCH3からなる群から選択される、請求項5〜9および13〜36のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項41】
9は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、(C1-6)アルコキシ、(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、カルボニル、アミノカルボニル、カルボニルアミノ、アミノ、スルホニル、(C3-6)シクロアルキル、ヘテロ(C1-5)シクロアルキル、(C4-6)アリール、および(C1-5)ヘテロアリールからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記1〜2個の置換基で置換される、請求項5〜9および13〜40のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項42】
9は、水素、ヒドロキシル、クロロ、シアノ、トリアゾリル、(C1-6)アルキルスルホニル、(C4-6)アリールスルホニル、(C1-6)アルキルアミノスルホニル、(C1-6)アルキルスルホニルアミノ、(C4-6)アリールアミノスルホニル、(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキルスルホニルアミノ、シアノ(C1-6)アルキル、-C(O)NHOR14、−C(O)NHR14、-NHC(O)R14からなる群から選択され、式中、R14は、水素、および(C1-6)アルキル、および(C3-6)シクロアルキルからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記1〜2個の置換基で置換される、請求項5〜9および13〜40のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項43】
9は、水素、クロロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、-NHC(O)CH3、-C(O)NHCH3、-(CH32CCN、−NHS(O)2CH3、−S(O)2NHCH3、−S(O)2CH3、-C(O)NH2、および-NHS(O)2−フェニルからなる群から選択される、請求項5〜9および13〜40のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項44】
9は、水素、−NHC(O)CH3、−NHS(O)2CH3、-NHS(O)2−フェニル、および-S(O)2CH3からなる群から選択される、請求項5〜9および13〜40のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項45】
10は、水素、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、およびヘテロ(C1-5)シクロアルキルからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記1〜2個の置換基で置換される、請求項5〜9および13〜44のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項46】
10は、水素、または-NH2である、請求項5〜9および13〜44のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項47】
11は、水素、ハロ、シアノ、オキソ、カルボニル、アミノカルボニル、およびカルボニルアミノからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記1〜2個の置換基で置換される、請求項6〜8、13、15、17、19〜46のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項48】
11は、水素、−C(O)NH2、−C(O)H、シアノ、カルボニル、アミノカルボニル、およびカルボニルアミノからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記1〜2個の置換基で置換される、請求項6〜8、13、15、17、19〜46のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項49】
12は、水素、ハロ、シアノ、オキソ、カルボニル、アミノカルボニル、およびカルボニルアミノからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記1〜2個の置換基で置換される、請求項6、17、および19〜48のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項50】
12は、水素、−C(O)NH2、−C(O)H、シアノ、カルボニル、アミノカルボニル、およびカルボニルアミノからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記1〜2個の置換基で置換される、請求項6、17、および19〜48のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項51】
13は、水素、ハロ、シアノ、オキソ、カルボニル、アミノカルボニル、およびカルボニルアミノからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記1〜2個の置換基で置換される、請求項6、7、13、17、16、19〜50のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項52】
13は、水素およびオキソからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記1〜2個の置換基で置換される、請求項6、7、13、17、16、19〜50のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項53】
22、R23、R24、およびR25は、存在する時、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)シクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリールからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から選択される置換基でさらに置換される、請求項10〜11および19〜31のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項54】
N−(5−(1H−インドール−5−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(1H−インダゾール−5−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−アセトアミドピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(4−(2−シアノプロパン−2−イル)フェニル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
5−(2−アセトアミドチアゾロ[5,4−b]ピリジン−5−イル)−N−メチルピコリンアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(フェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)シクロプロパンカルボキサミド、
N−(6−フェニルベンゾ[d]チアゾール−2−イル)アセトアミド、
N−(6−(ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)アセトアミド、
N−(6−(1H−インドール−5−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)アセトアミド、
N−(6−(4−アミノフェニル)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)アセトアミド、
N−(6−(1H−インドール−4−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)アセトアミド、
N−(6−(3−ホルミル−1H−インドール−5−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)アセトアミド、
N−(6−(3−シアノ−1H−インドール−5−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)アセトアミド、
5−(2−アセトアミドベンゾ[d]チアゾール−6−イル)−1H−インドール−3−カルボキサミド、
N−(6−(6−クロロ−5−(フェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)アセトアミド、
N−(6−(4−アミノ−2−(トリフルオロメチル)フェニル)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)アセトアミド、
N−(6−(5−アミノピラジン−2−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)アセトアミド、
N−(6−(2,5−ジオキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン−8−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−シアノピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(4−(メチルスルホニル)フェニル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
3−(2−アセトアミドチアゾロ[5,4−b]ピリジン−5−イル)−N−メトキシベンズアミド、
N−(5−(4−(N−メチルスルファモイル)フェニル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(4−(メチルスルホンアミド)フェニル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
4−(2−アセトアミドチアゾロ[5,4−b]ピリジン−5−イル)−N−メトキシベンズアミド、
N−(5−(2−オキソインドリン−5−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(6−(7−(メチルスルホンアミド)−1H−インドール−5−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(ピリジン−4−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(2−アミノフェニル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
4−(2−アセトアミドチアゾロ[5,4−b]ピリジン−5−イル)−N−メチルベンズアミド、
N−(5−(4−アセトアミドフェニル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
4−(2−アセトアミドチアゾロ[5,4−b]ピリジン−5−イル)−N−シクロプロピルベンズアミド、
4−(2−アセトアミドチアゾロ[5,4−b]ピリジン−5−イル)ベンズアミド、
N−(4−(2−アセトアミドベンゾ[d]チアゾール−6−イル)フェニル)アセトアミド、
3−(2−アセトアミドベンゾ[d]チアゾール−6−イル)−N−メチルベンズアミド、
N−(3−(2−アセトアミドベンゾ[d]チアゾール−6−イル)フェニル)アセトアミド、
N−(5−(4−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(5−アミノ−6−クロロピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−アミノピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−アミノ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(エチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(6−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(シクロプロパンスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(フェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−2−イル)アセトアミド、および
N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)−2−(1−メチルピペリジン−4−イルオキシ)アセトアミド
N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)−2−(ジメチルアミノ)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)−3−ヒドロキシプロパンアミド、
(R)−N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)−2,3−ジヒドロキシプロパンアミド、
(S)−N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)−2,3−ジヒドロキシプロパンアミド、
(S)−N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)−3,4−ジヒドロキシブタンアミド、
(R)−N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)−3,4−ジヒドロキシブタンアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(2−ヒドロキシエチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(3−ヒドロキシプロピルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(2−(ジメチルアミノ)エチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(3−(ジメチルアミノ)プロピルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(1−メチルピペリジン−4−スルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)−1−メチルピペリジン−4−カルボキサミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)−2−(1−メチルピペリジン−4−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)−3−ヒドロキシ−2−(ヒドロキシメチル)プロパンアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)ブタンアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)エチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(3−ヒドロキシ−2−(ヒドロキシメチル)プロピルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロピルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−((1−メチルピペリジン−4−イル)メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(1H−インダゾール−4−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−6−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−6−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)プロピオンアミド、
N−(5−(5−クロロ−6−(メチルスルホンアミド)イミダゾ[1,5−a]ピリジン−8−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(1−(メチルスルホニル)−1H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(1−(メチルスルホニル)−1H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(1,3−ジメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−6−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(オキサゾロ[5,4−b]ピリジン−6−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(オキサゾロ[4,5−b]ピリジン−6−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(7−オキソ−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(5−オキソ−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−3−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、
N−(5−(7−(メチルスルホンアミド)ベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミド、および
N−(5−(7−(メチルスルホンアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)チアゾロ[5,4−b]ピリジン−2−イル)アセトアミドからなる群から選択される、化合物。
【請求項55】
前記化合物は、医薬的に許容される塩の形態である、請求項1〜54のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項56】
前記化合物は、立体異性体の混合物として存在する、請求項1〜54のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項57】
前記化合物は、単一立体異性体として存在する、請求項1〜54のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項58】
活性成分として、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項59】
前記組成物は、経口投与用に適合される固形製剤である、請求項58に記載の医薬組成物。
【請求項60】
前記組成物は、経口投与用に適合される液体製剤である、請求項58に記載の医薬組成物。
【請求項61】
前記組成物は錠剤である、請求項58に記載の医薬組成物。
【請求項62】
前記組成物は、非経口投与用に適合される液体製剤である、請求項58に記載の医薬組成物。
【請求項63】
前記組成物は、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、経頬、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内、およびくも膜下腔内からなる群から選択される経路による投与用に適合される、請求項58に記載の医薬組成物。
【請求項64】
請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物と、
前記化合物が投与される疾患状態の表示、前記化合物の保存情報、投薬情報、および前記化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される情報のうちの1つ以上を含む説明書と、を含む、キット。
【請求項65】
前記キットは、複数回剤形の前記化合物を含む、請求項64に記載のキット。
【請求項66】
請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物と、
包装材料と、を含む、製品。
【請求項67】
前記包装材料は、前記化合物を収容するための容器を含む、請求項66に記載の製品。
【請求項68】
前記容器は、前記化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報、および/または前記化合物の投与方法に関する指示からなる群のうちの1つ以上の要素を表示するラベルを含む、請求項67に記載の製品。
【請求項69】
前記製品は、複数回剤形の前記化合物を含む、請求項66に記載の製品。
【請求項70】
請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含む、治療方法。
【請求項71】
クラスIホスファチジルイノシトール3−キナーゼ(PI3K)と、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、クラスI PI3Kを阻害する方法。
【請求項72】
前記クラスI PI3Kを生体内で阻害するために、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物を対象内に存在させることを含む、クラスI PI3Kを阻害する方法。
【請求項73】
生体内で第2の化合物に変換される第1の化合物を対象に投与することを含み、前記第2の化合物は、生体内で前記クラスI PI3Kを阻害し、前記第2の化合物は、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物である、クラスI PI3Kを阻害する方法。
【請求項74】
クラスI PI3Kが、疾患状態の病理および/または総体症状の一因となる活性を有する前記疾患状態を治療する方法であって、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物を、前記疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在させることを含む、方法。
【請求項75】
クラスI PI3Kが、疾患状態の病理および/または総体症状の一因となる活性を有する前記疾患状態を治療する方法であって、前記方法は、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含み、前記化合物は、前記疾患状態に対する治療有効量で前記対象内に存在する、方法。
【請求項76】
クラスI PI3Kが、疾患状態の病理および/または総体症状の一因となる活性を有する前記疾患状態を治療する方法であって、前記方法は、生体内で第2の化合物に変換される第1の化合物を対象に投与することを含み、前記第2の化合物は、生体内でクラスI PI3Kを阻害し、前記第2の化合物は、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物である、方法。
【請求項77】
哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)と、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、mTORを阻害する方法。
【請求項78】
生体内でmTORを阻害するために、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物を対象内に存在させることを含む、mTORを阻害する方法。
【請求項79】
生体内で第2の化合物に変換される第1の化合物を対象に投与することを含み、前記第2の化合物は、生体内でmTORを阻害し、前記第2の化合物は、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物である、mTORを阻害する方法。
【請求項80】
mTORが、疾患状態の病理および/または総体症状の一因となる活性を有する前記疾患状態を治療する方法であって、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物を、前記疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在させることを含む、方法。
【請求項81】
mTORが、疾患状態の病理および/または総体症状の一因となる活性を有する前記疾患状態を治療する方法であって、前記方法は、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含み、前記化合物は、前記疾患状態に対する治療有効量で前記対象内に存在する、方法。
【請求項82】
mTORが、疾患状態の病理および/または総体症状の一因となる活性を有する前記疾患状態を治療する方法であって、前記方法は、生体内で第2の化合物に変換される第1の化合物を対象に投与することを含み、前記第2の化合物は、生体内でmTORを阻害し、前記第2の化合物は、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物である、方法。
【請求項83】
PI3KおよびmTORと、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、クラスI PI3KおよびmTORの両方を阻害する方法。
【請求項84】
生体内でPI3KおよびmTORを阻害するために、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物を対象内に存在させることを含む、クラスI PI3KおよびmTORの両方を阻害する方法。
【請求項85】
生体内で第2の化合物に変換される第1の化合物を対象に投与することを含み、前記第2の化合物は、生体内でクラスI PI3KおよびmTORの両方を阻害し、前記第2の化合物は、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物である、クラスI PI3KおよびmTORの両方を阻害する方法。
【請求項86】
クラスI PI3KおよびmTORがそれぞれ、疾患状態の病理および/または総体症状の一因となる活性を有する前記疾患状態を治療する方法であって、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物を、前記疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在させることを含む、方法。
【請求項87】
クラスI PI3KおよびmTORがそれぞれ、疾患状態の病理および/または総体症状の一因となる活性を有する前記疾患状態を治療する方法であって、前記方法は、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含み、前記化合物は、前記疾患状態に対する治療有効量で前記対象内に存在する、方法。
【請求項88】
クラスI PI3KおよびmTORがそれぞれ、疾患状態の病理および/または総体症状の一因となる活性を有する前記疾患状態を治療する方法であって、前記方法は、生体内で第2の化合物に変換される第1の化合物を対象に投与することを含み、前記第2の化合物は、生体内でクラスI PI3KおよびmTORの両方を阻害し、前記第2の化合物は、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物である、方法。
【請求項89】
前記疾患状態は、腫瘍、癌、癌転移、アレルギー/喘息、免疫系の疾患および病態、炎症、中枢神経系(CNS)の疾患および病態、心血管系疾患、ウイルス感染、皮膚疾患、ならびに制御されない血管形成に関連する疾患および病態からなる群から選択される、請求項74〜76、80〜82、および86〜88のうちのいずれか一項に記載の方法。
【請求項90】
前記疾患状態は癌である、請求項74〜76、80〜82、および86〜88のうちのいずれか一項に記載の方法。
【請求項91】
前記癌は、乳房、結腸直腸、肺(小細胞肺癌、非小細胞肺癌、および気管支肺胞上皮癌を含む)、および前立腺の癌、胆管、骨、膀胱、頭頸部、腎臓、肝臓、胃腸組織、食道、卵巣、膵臓、皮膚、睾丸、甲状腺、子宮、頸部、および外陰の癌、ならびに白血病(ALLおよびCMLを含む)、多発性骨髄腫、およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項90に記載の方法。
【請求項92】
前記癌は、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、神経膠芽腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頸部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、泌尿生殖器癌、胃腸癌、腎癌、血液癌、非ホジキンリンパ腫、リンパ腫、多発性骨髄腫、白血病(急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病を含む)、骨髄異形成症候群、および中皮腫からなる群から選択される、請求項90に記載の方法。
【請求項93】
前記疾患状態は慢性炎症である、請求項74〜76、80〜82、および86〜88のうちのいずれか一項に記載の方法。
【請求項94】
前記慢性炎症疾患は、炎症性腸疾患、乾癬、サルコイドーシス、および関節リウマチからなる群から選択される、請求項93に記載の方法。
【請求項95】
医薬として使用するための、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項96】
クラスI PI3Kおよび/またはmTORを阻害するための医薬の製造における、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項97】
クラスI PI3Kおよび/またはmTORが、疾患状態の病理および/または総体症状の一因となる活性を有する前記疾患状態を治療するための医薬の製造における、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項98】
癌を治療するための医薬の製造における、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項99】
慢性炎症性疾患を含む炎症性疾患を治療するための医薬の製造における、請求項1〜57のうちのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項100】
前記クラスI PI3Kは、クラスIA PI3Kである、請求項71〜76、86〜94、および96〜97のうちのいずれか一項に記載の方法および使用。
【請求項101】
前記クラスIA PI3Kは、クラスIA PI3Kαである、請求項100に記載の方法および使用。
【請求項102】
前記クラスIA PI3Kは、PI3Kβである、請求項100に記載の方法および使用。
【請求項103】
前記クラスIA PI3Kは、PI3Kδである、請求項100に記載の方法および使用。
【請求項104】
前記クラスI PI3Kは、PI3Kγである、請求項71〜76、86〜94、および96〜97のうちのいずれか一項に記載の方法および使用。
【請求項105】


を有する環化中間体と無水酢酸とを、式

を有する第2の中間体を形成する条件下で反応させることと、
前記第2の中間体と、式

を有する化合物とを、式

を有する生成物を形成する条件下でカップリングすることと、を含み、式中、
環Aは、アリールまたはヘテロアリールであって、それぞれ非置換であるか、または水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択される、1〜5個の置換基で置換され、これらはそれぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される、1〜2個の置換基でさらに置換されるが、
但し、
環Aがピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである時、環Aは、環Aの4位に結合するアミノ、置換アミノ、置換オキシ、またはフルオロを有さず、ここで、環AがX1およびX2を含有する環に結合する際にそれを介する環原子が1位として数えられる、過程。
【請求項106】
6−ブロモ−3−アミノピリジンと、酢酸中のチオシアン酸カリウムおよび臭素とを反応させて、環化中間体を形成することを含む、請求項105に記載の過程。
【請求項107】
環Aは、

からなる群から選択され、式中、
それぞれのR6、R7、R8、R9、およびR10は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基でさらに置換され、かつ、
11は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基でさらに置換される、請求項105または請求項106のうちのいずれかに記載の過程。
【請求項108】
環Aは、式

のものである、請求項107に記載の化合物。
【請求項109】


を有する出発材料と、式

の化合物とを、式

の中間体を形成する条件下で反応させることと、
前記中間体と無水酢酸とを、式

を有する生成物を形成する条件下で反応させることと、を含み、式中、
環Aは、アリールまたはヘテロアリールであって、それぞれ非置換であるか、または水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択される、1〜5個の置換基で置換され、これらはそれぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される、1〜2個の置換基でさらに置換されるが、
但し、
環Aがピリジル、ピリミジニル、またはピラジニルである時、環Aは、環Aの4位に結合するアミノ、置換アミノ、置換オキシ、またはフルオロを有さず、ここで、環AがX1およびX2を含有する環に結合する際にそれを介する環原子が1位として数えられる、過程。
【請求項110】
環Aは、

からなる群から選択され、式中、
oは、1、2、3、4、5、または6であり、
それぞれのR6、R7、R8、R9、およびR10は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、スルフィニル、アミノスルホニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基でさらに置換され、かつ、
それぞれのR11およびR13は、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、(C1-10)アルケニル、(C1-10)アルキニル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)脂環式化合物、(C9-12)ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ(C3-12)ビシクロ脂環式化合物、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、(C1-6)アルキル、ヒドロキシル(C1-6)アルキル、ハロ(C1-6)アルキル、アミノ(C1-6)アルキル、(C3-6)脂環式(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)脂環式(C1-6)アルキル、(C4-6)アリール(C1-6)アルキル、ヘテロ(C1-5)アリール(C1-6)アルキル、アミノ、(C1-6)アルコキシ、(C3-6)脂環式化合物、ヘテロ(C1-5)脂環式化合物、(C4-6)アリール、ヘテロ(C1-5)アリールからなる群から独立して選択される1〜2個の置換基でさらに置換されるが、
但し、
環Aがピリジニルまたはピラジニルである時、R8は、アミノ、置換アミノ、置換オキシ、またはフルオロではない、請求項109に記載の過程。
【請求項111】
環Aは、式

のものである、請求項110に記載の化合物。

【公表番号】特表2011−525535(P2011−525535A)
【公表日】平成23年9月22日(2011.9.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−516533(P2011−516533)
【出願日】平成21年6月23日(2009.6.23)
【国際出願番号】PCT/US2009/048299
【国際公開番号】WO2010/008847
【国際公開日】平成22年1月21日(2010.1.21)
【出願人】(000002934)武田薬品工業株式会社 (396)
【Fターム(参考)】