プロテインキナーゼＢ（ＰＫＢ）阻害剤としてのチアゾール化合物
本発明は、プロテインキナーゼＢ（ＰＫＢ）によって媒介される疾患の治療に有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）のチアゾール化合物、並びにその組成物に関する。各変数は、本明細書に記載された定義を有する。本発明は、異常細胞増殖、癌、炎症及び代謝障害に関連する病態の治療における、かかるチアゾール化合物及びその組成物の治療上の使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩、水和物若しくは立体異性体。
【化１】
（式中、
Ａは、
【化２】
又はアリールであり、
Ｙは−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６又は−ＯＲ６であり、
ＸはＯ、Ｓ又は−Ｎ（Ｒ７）であり、
Ｒ１は、Ｒ８、−ＣＨＲ１１−Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−ＣＨＲ１１−Ｏ−Ｒ８、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ２−Ｃ６ヒドロキシアルキニル又は−Ｃ≡Ｎであり、
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ３は、−Ｈ、１個以上のヘテロ原子によって分断されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（シクロアルキル）、若しくは−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロシクリル）であり、
Ｒ４は、１個以上のヘテロ原子によって中断されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（シクロアルキル）、若しくは−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロシクリル）であり、
又はＲ３とＲ４は、これらが両方とも結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０複素環構造若しくは炭素環構造を形成し、
又はＲ４とＲ７は結合してＣ３−Ｃ１０複素環を形成し、
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ、−Ｃ（Ｏ）２（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（シクロアルキル）若しくは−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロシクリル）であり、
又はＲ４とＲ５は結合してＣ３−Ｃ１０複素環を形成し、
Ｒ６及びＲ７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール若しくは−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から独立に選択され、又はＲ６とＲ７は、これらが連結されている原子と一緒になって、５から６員の複素環を形成し、又は
Ｒ５とＲ６は、これらが連結されている窒素原子と一緒になって、５から６員の複素環若しくはヘテロアリール環を形成し、
Ｒ８は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、アリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールから独立に選択され、
ｎは１から６の整数であり、ｍは０から２の整数であり、各ｔは独立に０から３の整数であり、
上記アルキル部分、アリール部分、ヘテロアリール部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクリル部分、複素環及び炭素環の各々は、
アミノ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
ハロで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、
アリール、
ハロ、
ヒドロキシル、
ヘテロアリール、
Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、若しくは
−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）
から選択される１−５個の置換基で置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル若しくはヘテロシクリル、
その各々が１個以上のヘテロ原子によって分断されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル若しくはＣ２−Ｃ６アルキニル、
シアノ、
ハロ、
ヒドロキシル、
ニトロ、又は
−Ｏ−アリール
から選択される１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい。）
【請求項２】
Ａが、
【化３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍ、ｎ及びｔが１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、
【化４】
であり、
Ｘが−Ｎ（Ｒ７）であり、Ｙが−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であり、ｍ、ｎ及びｔが１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、
【化５】
であり、
Ｘが−Ｎ（Ｒ７）であり、Ｙが−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であり、Ｒ２がヘテロアリールであり、Ｒ３が−Ｈであり、Ｒ４が−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）又は−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）であり、ｍ、ｎ及びｔが１であり、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が−Ｈであり、Ｒ９及びＲ１０がＨ又はＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が二環式ヘテロアリールであり、Ｒ４が−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（単環式アリール）又は−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（二環式ヘテロアリール）であり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０が−Ｈである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２の二環式ヘテロアリール基が、イソキノリニル、１Ｈ−インダゾリル、チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−オニル、フタラジニル、インドリン−２−オニル、３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オニル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オニル、ベンゾ［ｄ］イミダゾル−２（３Ｈ）−オニル又は１，６−ナフチリジニルであり、Ｒ４の単環式アリール基が、フェニル、クロロフェニル、（トリフルオロメチル）フェニル若しくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシフェニルであり、又はＲ４の二環式ヘテロアリール基が１Ｈ−インドリルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２の二環式ヘテロアリール基が、イソキノリン−６−イル、３−アミノイソキノリン−６−イル、１Ｈ−インダゾル−５−イル、１Ｈ−インダゾル−６−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾル−５−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾル−６−イル、３−アミノ−１−メチル−１Ｈ−インダゾル−６−イル、３−メチルアミノ−１Ｈ−インダゾル−５−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル、チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−オン−６−イル、１−ヒドロキシフタラジン−６−イル、フタラジン−６−イル、インドリン−２−オン−５−イル、３−メチルインドリン−２−オン−５−イル、３−（フラン−２−イルメチレン）インドリン−２−オン−５−イル、３−（１Ｈ−イミダゾル−５−イルメチレン）インドリン−２−オン−５−イル、３，３−ジフルオロインドリン−２−オン−５−イル、３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン−６−イル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−５−イル、３−アミノベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−５−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾル−２（３Ｈ）−オン−６−イル又は１，６−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ４の単環式アリール基が、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル若しくは４−（トリフルオロメチル）フェニルであり、又はＲ４の二環式ヘテロアリール基が１Ｈ−インドル−３−イルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが、
【化６】
であり、Ｘが−Ｎ（Ｒ７）であり、Ｙが−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であり、Ｒ２が二環式ヘテロアリールであり、Ｒ３が−Ｈであり、Ｒ４が−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（単環式アリール）であり、ｍ、ｎ及びｔが１であり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０が−Ｈであり、Ｒ２の二環式ヘテロアリール基が、イソキノリン−６−イル、３−アミノイソキノリン−６−イル、１Ｈ−インダゾル−５−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル、チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン−６−イル若しくは１，６−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ４の単環式アリール基が、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル又は４−（トリフルオロメチル）フェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、フラニル、フェニル、ピリジル又は−Ｃ≡Ｎである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、フラニル、フェニル、ピリジル又は−Ｃ≡Ｎである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ又はフラニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ又はフラニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、アリール、ヘテロアリール、−ＣＨＲ１１−Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−ＣＨＲ１１−Ｏ−Ｒ８又は−Ｃ≡Ｎである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヘテロアリール又は−ＣＨＲ１１−Ｏ−Ｒ８である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａがアリールであり、Ｘが−Ｎ（Ｒ７）であり、Ｒ２がヘテロアリールであり、ｍが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が二環式ヘテロアリールであり、Ｒ７が−Ｈである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａが単環式アリールであり、Ｒ１がＨであり、Ｒ２がチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イルであり、Ｒ７が−Ｈである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピル）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−５−（１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル）−４−メチル−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル）−５−（１Ｈ−インダゾル−５−イル）−４−メチルチアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−（フラン−２−イル）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）−４−フェニルチアゾル−２−アミン、
（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−４−イル）メタノール、
（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−４−イル）メタノール、
（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−４−イル）メタノール、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）−４−（メトキシメチル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（１Ｈ−インダゾル−５−イル）−４−（メトキシメチル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）−４−（１−メトキシエチル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−クロロフェニル）プロピル）−Ｎ−（４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−クロロフェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−クロロフェニル）プロピル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−４−（（２，２，２−トリフルオロエトキシ）メチル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−４−（エトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−エチル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−メチル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−Ｎ−（４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−Ｎ−（４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−ベンジル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−Ｎ−ベンジル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−Ｎ−ベンジル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（２−モルホリノエチルアミノ）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）アセトアミド、
４−（メトキシメチル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（２−モルホリノエチルアミノ）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾル−２（３Ｈ）−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾル−３−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３，３−ジフルオロインドリン−２−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾル−２（３Ｈ）−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾル−３−アミン）、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３−メチルインドリン−２−オン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（１Ｈ−インダゾル−６−イル）チアゾル−２−アミン、
（Ｓ）−４−（２−（２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンズアミド、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾル−３−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾル−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−インダゾル−３−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）−４−（（メチルアミノ）メチル）チアゾル−２−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾル−２（３Ｈ）−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−４−（メトキシメチル）チアゾル−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾル−２（３Ｈ）−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−４−（メトキシメチル）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（２−オキソインドリン−５−イル）チアゾール−４−カルボニトリル、
２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾル−５−イル）チアゾール−４−カルボニトリル、
２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾール−４−カルボニトリル、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（フタラジン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）フタラジン−１−オール、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−クロロフェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−メトキシフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（１，６−ナフチリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−４−（メトキシメチル）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３−メチルインドリン−２−オン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（１，６−ナフチリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
（Ｅ）−５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３−（フラン−２−イルメチレン）インドリン−２−オンジトリフルオロアセタート、
（Ｚ）−５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３−（フラン−２−イルメチレン）インドリン−２−オンジトリフルオロアセタート、
（Ｅ）−３−（（１Ｈ−イミダゾル−５−イル）メチレン）−６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）イソキノリン−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）イソキノリン−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−メトキシフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、又は
４−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾール−４−イル）−２−メチルブタ−３−イン−２−オール
から選択される化合物、又は薬学的に許容されるその塩、水和物若しくは立体異性体。
【請求項２０】
薬学的に許容される担体と、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物とを含む、薬剤組成物。
【請求項２１】
少なくとも１種類の追加の治療薬を更に含む、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項１９に記載の化合物の治療有効量を治療を要するほ乳動物に投与することを含む、ほ乳動物におけるキナーゼによって媒介される障害を治療する方法。
【請求項２３】
障害が、ＩＧＦ−１Ｒ、インスリン受容体、ＫＤＲ、Ｔｉｅ２、ＥＧＦＲ、ＰＫＡ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、ＦＫＨＲ、ＴＳＣ１／２、ＳＧＫ、ＬＣＫ、ＢＴＫ、Ｅｒｋ、ＭＳＫ、ＭＫ２、ＭＳＫ、ｐ３８、Ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＩＭ１、ＰＩＭ２、ＲＯＣＫ２、ＧＳＫ３又はＣＤＫ複合体によって媒介される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
障害がＰＫＢによって媒介される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
方法がＰＫＢの選択的阻害を含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
障害が癌である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２７】
請求項１−１８のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項１９に記載の化合物の治療有効量を治療を要するほ乳動物に投与することを含む、ほ乳動物における増殖関連障害を治療する方法。
【請求項２８】
障害が異常細胞増殖である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
障害が炎症又は炎症関連障害である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
障害が代謝病である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】
代謝病が糖尿病である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
障害が癌である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３３】
式ＩＩの化合物、又は薬学的に許容されるその塩、水和物、立体異性体若しくは混合物。
【化７】
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロ、−ＯＲ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ７）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨＲ１１−Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−ＣＨＲ１１−Ｏ−Ｒ８、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−Ｏ−Ｒ８、−Ｃ≡Ｎ、−（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、−（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）（Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル）、−（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Ｒ２は炭素環構造又は複素環構造であり、
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ、−Ｃ（Ｏ）２（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（シクロアルキル）又は−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロシクリル）であり、
Ｒ６及びＲ７は、各場合において、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール又は−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から独立に選択され、
Ｒ８は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、シクロアルキル又はヘテロシクリルから選択され、
Ｒ９及びＲ１０は、各場合において、また、Ｒ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールから独立に選択され、
Ｒ１２は、−Ｈ、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８であり、
Ｒ１３は−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１４は、−Ｈ、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８であり、
各ｔは０、１、２又は３から独立に選択され、
Ｚはアリール又はヘテロアリールであり、
上記アルキル部分、アリール部分、ヘテロアリール部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクリル部分、複素環及び炭素環の各々は、
アミノ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
ハロで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、
アリール、
ハロ、
ヒドロキシル、
ヘテロアリール、
Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、又は
−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）
から選択される１−５個の置換基で置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル、
その各々が１個以上のヘテロ原子によって分断されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル若しくはＣ２−Ｃ６アルキニル、
シアノ、
ハロ、
ヒドロキシル、
ニトロ、
オキソ、
−ＮＨ（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、−ＮＨ（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルケニル）ヘテロシクリル若しくは−（Ｃ２−Ｃ４アルケニル）シクロアルキル、又は
−Ｏ−アリール
から選択される１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい。）
【請求項３４】
式ＩＩの化合物が式ＩＩＡを有する、請求項３３に記載の化合物。
【化８】
【請求項３５】
式ＩＩの化合物が式ＩＩＢを有する、請求項３３に記載の化合物。
【化９】
【請求項３６】
式ＩＩの化合物が式ＩＩＣを有する、請求項３３に記載の化合物。
【化１０】
【請求項３７】
式ＩＩの化合物が式ＩＩＤを有する、請求項３３に記載の化合物。
【化１１】
【請求項３８】
式ＩＩの化合物が式ＩＩＥを有する、請求項３３に記載の化合物。
【化１２】
【請求項３９】
Ｒ１が−Ｈである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１２が−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１２が−Ｈ又はメチルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１３が−Ｈである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１４が−Ｈである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１４が、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１４が、−Ｈ、メチル、エチル、プロピル、エテニル、プロペニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、１−ヒドロキシエチル又はメトキシメトキシから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｚが、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいインドリル、置換されていてもよいナフチル、置換されていてもよいピリジル、又は置換されていてもよいチオフェニルから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｚが、フェニル、インドリル、ナフチル、ピリジル又はチオフェニルから選択され、その各々が、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃｌ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣＦ３、−ＮＨ（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール又は−ＮＨ（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から選択される１−３個の置換基で置換されていてもよい、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｚが、フェニル、インドリル、ナフチル、ピリジル、チオフェニル、４−クロロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル（ｔｒｉｆｌｕｏｒｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｙｌ）、３−クロロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−（３−クロロプロポキシ）フェニル、４−（３−ヒドロキシプロポキシ）フェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、５−メトキシ−６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２，３−ジフルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシ−４−トリフルオロメチルフェニル、３−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチルフェニル、５−クロロチオフェン−２−イル、３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル、又は４位が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニルで置換されたフェニルから選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ７がＨである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５及びＲ６が各々Ｈである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１２が−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ１３が−Ｈであり、Ｒ１４が−Ｈ、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１４が、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７がすべてＨである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２の炭素環構造又は複素環構造が少なくとも１個の芳香環を含む、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２が、置換されていてもよいフェニル、ピリジル、インダゾリル、イソキノリニル、チアゾロピリジニル、ベンゾチアゾロニル、ジヒドロキノリノニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾロニル、インドリノニル、ベンゾイミダゾロニル、フタラジニル、ナフチリジニル、チエノピリジニル、ベンゾジオキソリル、イソインドリノニル、キナゾリニル又はシンノリニルから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ２が、置換されていてもよい以下の基（波線はチアゾールとの結合点を示す。）の１つから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【化１３】
【請求項５７】
Ｒ２が、以下の基（波線はチアゾールとの結合点を示す。）の１つから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【化１４】
【請求項５８】
Ｒ１が、−Ｈ、−Ｃ≡Ｎ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＦ２ＣＨ２ＯＨ、シクロプロピル、フラニル、テトラヒドロフラニル、フェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、ピリジル、オキサゾリル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、又は以下の基の１つから選択される基（波線はチアゾールとの結合点を示す。）から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【化１５】
【請求項５９】
薬学的に許容される担体と、請求項３３から５８のいずれか一項に記載の化合物とを含む、薬剤組成物。
【請求項６０】
少なくとも１種類の追加の治療薬を更に含む、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６１】
請求項３３から５８のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を治療を要するほ乳動物に投与することを含む、ほ乳動物におけるキナーゼによって媒介される障害を治療する方法。
【請求項６２】
障害が、ＩＧＦ−１Ｒ、インスリン受容体、ＫＤＲ、Ｔｉｅ２、ＥＧＦＲ、ＰＫＡ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、ＦＫＨＲ、ＴＳＣ１／２、ＳＧＫ、ＬＣＫ、ＢＴＫ、Ｅｒｋ、ＭＳＫ、ＭＫ２、ＭＳＫ、ｐ３８、Ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＩＭ１、ＰＩＭ２、ＲＯＣＫ２、ＧＳＫ３又はＣＤＫ複合体によって媒介される、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
障害がＰＫＢによって媒介される、請求項６１に記載の方法。
【請求項６４】
方法がＰＫＢの選択的阻害を含む、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
方法がＰＫＢαの選択的阻害を含む、請求項６１に記載の方法。
【請求項６６】
障害が癌である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６７】
請求項３３から５８のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を治療を要するほ乳動物に投与することを含む、ほ乳動物における増殖関連障害を治療する方法。
【請求項６８】
障害が異常細胞増殖である、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
障害が炎症又は炎症関連障害である、請求項６７に記載の方法。
【請求項７０】
障害が代謝病である、請求項６７に記載の方法。
【請求項７１】
代謝病が糖尿病である、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
障害が癌である、請求項６７に記載の方法。
【請求項７３】
癌が固形腫ようである、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
ＰＫＢによって媒介される疾患の治療用医薬品の調製における、請求項１から１８又は１９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７５】
疾患がＰＫＢαによって媒介される、請求項７４に記載の使用。
【請求項７６】
疾患が癌である、請求項７４に記載の使用。
【請求項７７】
癌が固形腫ようである、請求項７６に記載の使用。
【請求項７８】
ＰＫＢによって媒介される疾患の治療用医薬品の調製における、請求項３３から５８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７９】
疾患がＰＫＢαによって媒介される、請求項７８に記載の使用。
【請求項８０】
疾患が癌である、請求項７８に記載の使用。
【請求項８１】
癌が固形腫ようである、請求項８０に記載の使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩、水和物若しくは立体異性体。
【化１】
（式中、
Ａは、
【化２】
又はアリールであり、
Ｙは−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６又は−ＯＲ６であり、
ＸはＯ、Ｓ又は−Ｎ（Ｒ７）であり、
Ｒ１は、Ｒ８、−ＣＨＲ１１−Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−ＣＨＲ１１−Ｏ−Ｒ８、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ２−Ｃ６ヒドロキシアルキニル又は−Ｃ≡Ｎであり、
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ３は、−Ｈ、１個以上のヘテロ原子によって分断されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（シクロアルキル）、若しくは−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロシクリル）であり、
Ｒ４は、１個以上のヘテロ原子によって中断されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（シクロアルキル）、若しくは−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロシクリル）であり、
又はＲ３とＲ４は、これらが両方とも結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ１０複素環構造若しくは炭素環構造を形成し、
又はＲ４とＲ７は結合してＣ３−Ｃ１０複素環を形成し、
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ、−Ｃ（Ｏ）２（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（シクロアルキル）若しくは−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロシクリル）であり、
又はＲ４とＲ５は結合してＣ３−Ｃ１０複素環を形成し、
Ｒ６及びＲ７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール若しくは−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から独立に選択され、又はＲ６とＲ７は、これらが連結されている原子と一緒になって、５から６員の複素環を形成し、又は
Ｒ５とＲ６は、これらが連結されている窒素原子と一緒になって、５から６員の複素環若しくはヘテロアリール環を形成し、
Ｒ８は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、アリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールから独立に選択され、
ｎは１から６の整数であり、ｍは０から２の整数であり、各ｔは独立に０から３の整数であり、
上記アルキル部分、アリール部分、ヘテロアリール部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクリル部分、複素環及び炭素環の各々は、
アミノ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
ハロで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、
アリール、
ハロ、
ヒドロキシル、
ヘテロアリール、
Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、若しくは
−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）
から選択される１−５個の置換基で置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル若しくはヘテロシクリル、
その各々が１個以上のヘテロ原子によって分断されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル若しくはＣ２−Ｃ６アルキニル、
シアノ、
ハロ、
ヒドロキシル、
ニトロ、又は
−Ｏ−アリール
から選択される１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい。）
【請求項２】
Ａが、
【化３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍ、ｎ及びｔが１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、
【化４】
であり、
Ｘが−Ｎ（Ｒ７）であり、Ｙが−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であり、ｍ、ｎ及びｔが１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、
【化５】
であり、
Ｘが−Ｎ（Ｒ７）であり、Ｙが−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であり、Ｒ２がヘテロアリールであり、Ｒ３が−Ｈであり、Ｒ４が−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）又は−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）であり、ｍ、ｎ及びｔが１であり、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が−Ｈであり、Ｒ９及びＲ１０がＨ又はＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が二環式ヘテロアリールであり、Ｒ４が−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（単環式アリール）又は−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（二環式ヘテロアリール）であり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０が−Ｈである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２の二環式ヘテロアリール基が、イソキノリニル、１Ｈ−インダゾリル、チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−オニル、フタラジニル、インドリン−２−オニル、３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オニル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オニル、ベンゾ［ｄ］イミダゾル−２（３Ｈ）−オニル又は１，６−ナフチリジニルであり、Ｒ４の単環式アリール基が、フェニル、クロロフェニル、（トリフルオロメチル）フェニル若しくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシフェニルであり、又はＲ４の二環式ヘテロアリール基が１Ｈ−インドリルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２の二環式ヘテロアリール基が、イソキノリン−６−イル、３−アミノイソキノリン−６−イル、１Ｈ−インダゾル−５−イル、１Ｈ−インダゾル−６−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾル−５−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾル−６−イル、３−アミノ−１−メチル−１Ｈ−インダゾル−６−イル、３−メチルアミノ−１Ｈ−インダゾル−５−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル、チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２（３Ｈ）−オン−６−イル、１−ヒドロキシフタラジン−６−イル、フタラジン−６−イル、インドリン−２−オン−５−イル、３−メチルインドリン−２−オン−５−イル、３−（フラン−２−イルメチレン）インドリン−２−オン−５−イル、３−（１Ｈ−イミダゾル−５−イルメチレン）インドリン−２−オン−５−イル、３，３−ジフルオロインドリン−２−オン−５−イル、３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン−６−イル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−５−イル、３−アミノベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−５−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾル−２（３Ｈ）−オン−６−イル又は１，６−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ４の単環式アリール基が、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル若しくは４−（トリフルオロメチル）フェニルであり、又はＲ４の二環式ヘテロアリール基が１Ｈ−インドル−３−イルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが、
【化６】
であり、Ｘが−Ｎ（Ｒ７）であり、Ｙが−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であり、Ｒ２が二環式ヘテロアリールであり、Ｒ３が−Ｈであり、Ｒ４が−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（単環式アリール）であり、ｍ、ｎ及びｔが１であり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０が−Ｈであり、Ｒ２の二環式ヘテロアリール基が、イソキノリン−６−イル、３−アミノイソキノリン−６−イル、１Ｈ−インダゾル−５−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル、チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン−６−イル若しくは１，６−ナフチリジン−２−イルであり、Ｒ４の単環式アリール基が、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル又は４−（トリフルオロメチル）フェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、フラニル、フェニル、ピリジル又は−Ｃ≡Ｎである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、フラニル、フェニル、ピリジル又は−Ｃ≡Ｎである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ又はフラニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ又はフラニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、アリール、ヘテロアリール、−ＣＨＲ１１−Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−ＣＨＲ１１−Ｏ−Ｒ８又は−Ｃ≡Ｎである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヘテロアリール又は−ＣＨＲ１１−Ｏ−Ｒ８である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａがアリールであり、Ｘが−Ｎ（Ｒ７）であり、Ｒ２がヘテロアリールであり、ｍが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が二環式ヘテロアリールであり、Ｒ７が−Ｈである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａが単環式アリールであり、Ｒ１がＨであり、Ｒ２がチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イルであり、Ｒ７が−Ｈである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピル）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−５−（１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル）−４−メチル−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル）−５−（１Ｈ−インダゾル−５−イル）−４−メチルチアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−（フラン−２−イル）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）−４−フェニルチアゾル−２−アミン、
（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−４−イル）メタノール、
（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−４−イル）メタノール、
（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−４−イル）メタノール、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）−４−（メトキシメチル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（１Ｈ−インダゾル−５−イル）−４−（メトキシメチル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）−４−（１−メトキシエチル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−クロロフェニル）プロピル）−Ｎ−（４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−クロロフェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−クロロフェニル）プロピル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−４−（（２，２，２−トリフルオロエトキシ）メチル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−４−（エトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−エチル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−メチル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル）−Ｎ−（４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−Ｎ−（４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−ベンジル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−Ｎ−ベンジル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−Ｎ−ベンジル−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
Ｎ−（４−（メトキシメチル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（２−モルホリノエチルアミノ）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）アセトアミド、
４−（メトキシメチル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−（２−モルホリノエチルアミノ）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾル−２（３Ｈ）−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾル−３−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３，３−ジフルオロインドリン−２−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾル−２（３Ｈ）−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−インダゾル−３−アミン）、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３−メチルインドリン−２−オン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（１Ｈ−インダゾル−６−イル）チアゾル−２−アミン、
（Ｓ）−４−（２−（２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンズアミド、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾル−３−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾル−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−インダゾル−３−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）−４−（（メチルアミノ）メチル）チアゾル−２−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾル−２（３Ｈ）−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−４−（メトキシメチル）チアゾル−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾル−２（３Ｈ）−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−４−（メトキシメチル）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、
２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（２−オキソインドリン−５−イル）チアゾール−４−カルボニトリル、
２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾル−５−イル）チアゾール−４−カルボニトリル、
２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾール−４−カルボニトリル、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（フタラジン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）フタラジン−１−オール、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−クロロフェニル）プロピル）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾル−２−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−メトキシフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−５−（１，６−ナフチリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−４−（メトキシメチル）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３−メチルインドリン−２−オン、
Ｎ−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル）−４−（メトキシメチル）−５−（１，６−ナフチリジン−２−イル）チアゾル−２−アミン、
（Ｅ）−５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３−（フラン−２−イルメチレン）インドリン−２−オンジトリフルオロアセタート、
（Ｚ）−５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）−３−（フラン−２−イルメチレン）インドリン−２−オンジトリフルオロアセタート、
（Ｅ）−３−（（１Ｈ−イミダゾル−５−イル）メチレン）−６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
５−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドル−３−イル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）インドリン−２−オン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）イソキノリン−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）イソキノリン−３−アミン、
６−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−メトキシフェニル）プロピルアミノ）チアゾル−５−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２（３Ｈ）−オン、又は
４−（２−（（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピルアミノ）−５−（イソキノリン−６−イル）チアゾール−４−イル）−２−メチルブタ−３−イン−２−オール
から選択される化合物、又は薬学的に許容されるその塩、水和物若しくは立体異性体。
【請求項２０】
薬学的に許容される担体と、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物とを含む、薬剤組成物。
【請求項２１】
少なくとも１種類の追加の治療薬を更に含む、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項１９に記載の化合物の治療有効量を治療を要するほ乳動物に投与することを含む、ほ乳動物におけるキナーゼによって媒介される障害を治療する方法。
【請求項２３】
障害が、ＩＧＦ−１Ｒ、インスリン受容体、ＫＤＲ、Ｔｉｅ２、ＥＧＦＲ、ＰＫＡ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、ＦＫＨＲ、ＴＳＣ１／２、ＳＧＫ、ＬＣＫ、ＢＴＫ、Ｅｒｋ、ＭＳＫ、ＭＫ２、ＭＳＫ、ｐ３８、Ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＩＭ１、ＰＩＭ２、ＲＯＣＫ２、ＧＳＫ３又はＣＤＫ複合体によって媒介される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
障害がＰＫＢによって媒介される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
方法がＰＫＢの選択的阻害を含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
障害が癌である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２７】
請求項１−１８のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項１９に記載の化合物の治療有効量を治療を要するほ乳動物に投与することを含む、ほ乳動物における増殖関連障害を治療する方法。
【請求項２８】
障害が異常細胞増殖である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
障害が炎症又は炎症関連障害である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
障害が代謝病である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】
代謝病が糖尿病である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
障害が癌である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３３】
式ＩＩの化合物、又は薬学的に許容されるその塩、水和物、立体異性体若しくは混合物。
【化７】
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロ、−ＯＲ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ７）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨＲ１１−Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−ＣＨＲ１１−Ｏ−Ｒ８、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−Ｏ−Ｒ８、−Ｃ≡Ｎ、−（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、−（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）（Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル）、−（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Ｒ２は炭素環構造又は複素環構造であり、
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ、−Ｃ（Ｏ）２（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（アリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロアリール）、−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（シクロアルキル）又は−（ＣＲ９Ｒ１０）ｔ（ヘテロシクリル）であり、
Ｒ６及びＲ７は、各場合において、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール又は−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から独立に選択され、
Ｒ８は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、シクロアルキル又はヘテロシクリルから選択され、
Ｒ９及びＲ１０は、各場合において、また、Ｒ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールから独立に選択され、
Ｒ１２は、−Ｈ、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８であり、
Ｒ１３は−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１４は、−Ｈ、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８であり、
各ｔは０、１、２又は３から独立に選択され、
Ｚはアリール又はヘテロアリールであり、
上記アルキル部分、アリール部分、ヘテロアリール部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクリル部分、複素環及び炭素環の各々は、
アミノ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
ハロで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、
アリール、
ハロ、
ヒドロキシル、
ヘテロアリール、
Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、又は
−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）
から選択される１−５個の置換基で置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル、
その各々が１個以上のヘテロ原子によって分断されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル若しくはＣ２−Ｃ６アルキニル、
シアノ、
ハロ、
ヒドロキシル、
ニトロ、
オキソ、
−ＮＨ（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、−ＮＨ（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルケニル）ヘテロシクリル若しくは−（Ｃ２−Ｃ４アルケニル）シクロアルキル、又は
−Ｏ−アリール
から選択される１−３個の置換基で独立に置換されていてもよい。）
【請求項３４】
式ＩＩの化合物が式ＩＩＡを有する、請求項３３に記載の化合物。
【化８】
【請求項３５】
式ＩＩの化合物が式ＩＩＢを有する、請求項３３に記載の化合物。
【化９】
【請求項３６】
式ＩＩの化合物が式ＩＩＣを有する、請求項３３に記載の化合物。
【化１０】
【請求項３７】
式ＩＩの化合物が式ＩＩＤを有する、請求項３３に記載の化合物。
【化１１】
【請求項３８】
式ＩＩの化合物が式ＩＩＥを有する、請求項３３に記載の化合物。
【化１２】
【請求項３９】
Ｒ１が−Ｈである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１２が−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１２が−Ｈ又はメチルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１３が−Ｈである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１４が−Ｈである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１４が、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１４が、−Ｈ、メチル、エチル、プロピル、エテニル、プロペニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、１−ヒドロキシエチル又はメトキシメトキシから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｚが、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいインドリル、置換されていてもよいナフチル、置換されていてもよいピリジル、又は置換されていてもよいチオフェニルから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｚが、フェニル、インドリル、ナフチル、ピリジル又はチオフェニルから選択され、その各々が、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃｌ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣＦ３、−ＮＨ（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール又は−ＮＨ（ＣＯ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から選択される１−３個の置換基で置換されていてもよい、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｚが、フェニル、インドリル、ナフチル、ピリジル、チオフェニル、４−クロロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル（ｔｒｉｆｌｕｏｒｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｙｌ）、３−クロロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−（３−クロロプロポキシ）フェニル、４−（３−ヒドロキシプロポキシ）フェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、５−メトキシ−６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２，３−ジフルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシ−４−トリフルオロメチルフェニル、３−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチルフェニル、５−クロロチオフェン−２−イル、３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル、又は４位が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−フェニルで置換されたフェニルから選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ７がＨである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５及びＲ６が各々Ｈである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１２が−Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ１３が−Ｈであり、Ｒ１４が−Ｈ、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１４が、−ＯＲ８、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｒ８又は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７がすべてＨである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２の炭素環構造又は複素環構造が少なくとも１個の芳香環を含む、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２が、置換されていてもよいフェニル、ピリジル、インダゾリル、イソキノリニル、チアゾロピリジニル、ベンゾチアゾロニル、ジヒドロキノリノニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾロニル、インドリノニル、ベンゾイミダゾロニル、フタラジニル、ナフチリジニル、チエノピリジニル、ベンゾジオキソリル、イソインドリノニル、キナゾリニル又はシンノリニルから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ２が、置換されていてもよい以下の基（波線はチアゾールとの結合点を示す。）の１つから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【化１３】
【請求項５７】
Ｒ２が、以下の基（波線はチアゾールとの結合点を示す。）の１つから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【化１４】
【請求項５８】
Ｒ１が、−Ｈ、−Ｃ≡Ｎ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＦ２ＣＨ２ＯＨ、シクロプロピル、フラニル、テトラヒドロフラニル、フェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、ピリジル、オキサゾリル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、又は以下の基の１つから選択される基（波線はチアゾールとの結合点を示す。）から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【化１５】
【請求項５９】
薬学的に許容される担体と、請求項３３から５８のいずれか一項に記載の化合物とを含む、薬剤組成物。
【請求項６０】
少なくとも１種類の追加の治療薬を更に含む、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６１】
請求項３３から５８のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を治療を要するほ乳動物に投与することを含む、ほ乳動物におけるキナーゼによって媒介される障害を治療する方法。
【請求項６２】
障害が、ＩＧＦ−１Ｒ、インスリン受容体、ＫＤＲ、Ｔｉｅ２、ＥＧＦＲ、ＰＫＡ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、ＦＫＨＲ、ＴＳＣ１／２、ＳＧＫ、ＬＣＫ、ＢＴＫ、Ｅｒｋ、ＭＳＫ、ＭＫ２、ＭＳＫ、ｐ３８、Ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＩＭ１、ＰＩＭ２、ＲＯＣＫ２、ＧＳＫ３又はＣＤＫ複合体によって媒介される、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
障害がＰＫＢによって媒介される、請求項６１に記載の方法。
【請求項６４】
方法がＰＫＢの選択的阻害を含む、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
方法がＰＫＢαの選択的阻害を含む、請求項６１に記載の方法。
【請求項６６】
障害が癌である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６７】
請求項３３から５８のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を治療を要するほ乳動物に投与することを含む、ほ乳動物における増殖関連障害を治療する方法。
【請求項６８】
障害が異常細胞増殖である、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
障害が炎症又は炎症関連障害である、請求項６７に記載の方法。
【請求項７０】
障害が代謝病である、請求項６７に記載の方法。
【請求項７１】
代謝病が糖尿病である、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
障害が癌である、請求項６７に記載の方法。
【請求項７３】
癌が固形腫ようである、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
ＰＫＢによって媒介される疾患の治療用医薬品の調製における、請求項１から１８又は１９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７５】
疾患がＰＫＢαによって媒介される、請求項７４に記載の使用。
【請求項７６】
疾患が癌である、請求項７４に記載の使用。
【請求項７７】
癌が固形腫ようである、請求項７６に記載の使用。
【請求項７８】
ＰＫＢによって媒介される疾患の治療用医薬品の調製における、請求項３３から５８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７９】
疾患がＰＫＢαによって媒介される、請求項７８に記載の使用。
【請求項８０】
疾患が癌である、請求項７８に記載の使用。
【請求項８１】
癌が固形腫ようである、請求項８０に記載の使用。
【公表番号】特表２００９−５２５９６０（Ｐ２００９−５２５９６０Ａ）
【公表日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５１２９７（Ｐ２００８−５５１２９７）
【出願日】平成１９年１月１１日（２００７．１．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０００８７１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８４３９１
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月１１日（２００７．１．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０００８７１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８４３９１
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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