(S)-(+)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド又は(R)-(-)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミドを、触媒及び水素化物源の存在下におけるオキシカルバゼピンの還元により調製する方法が開示される。該触媒は、[RuX₂(L)]₂（式中、Xは塩素、臭素又はヨウ素であり、Lはアリール又はアリール-脂肪族リガンドである）と、下式(A)又は式(B)のリガンド：
【化１】


（式中、R¹はC_1-6アルコキシ及びC_1-6アルキルから選択され、nは0〜5の数字であり、nが2〜5の数字である場合、R¹は同じか異なり、R²はアルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、アルカリル又は置換されたアルカリルである）との組み合せから調製される。 （もっと読む）

中心的ベンゼン環がメタ位またはパラ位で置換されていることがある一般式 (I) の化合物。A は任意的に置換されたヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシルアミン、アルコキシルアミンまたはアミンラジカルである。W はいくつかの可能なものから選択されたビラジカルに結合の N および C であり、Z はいくつかの可能なものから選択された炭素ラジカルである。これらの化合物は PPARγおよび PPARγ/ PPARδ調節物質であり、もって、これらの受容体が仲介する病態および疾患の予防的および／または治療的処置に有用である。

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【課題】(S)-(＋)-、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド、及びその光学的に濃縮された混合物のラセミ化方法。
【解決手段】(S)-(＋)-、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミドの、高収率ラセミ化法、及び有用な中間体10-クロロ-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(VII)を開示する。また、光学的に純粋な、又は光学的濃縮混合物である、(S)-(＋)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(I)、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(II)を、ラセミ体(±)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(III)に、ラセミ化する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】一般式（１）のアルキル化イミノジベンジルである抗酸化物が開示されており、ここで： Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４が、水素、アルキル部分、及び、アルケニル部分からなる群から独立して選択されており；及び Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８が、炭化水素、及び、水素からなる群から選択されている。
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本発明は、情動障害の、維持処置を含む処置法であり、対象に、とりわけ２０から２８時間毎に、治療的有効量の、とりわけ約５００から約３０００mgの量の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ_１は水素またはＣ_１−Ｃ_３アルキルカルボニルである。〕
の化合物を投与することを含む方法；情動障害の処置用医薬組成物の製造における、式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用；(ａ)式Ｉの化合物および(ｂ)リチウム、ジバルプロックス、慣用の抗精神病剤、非定型抗精神病剤、ラモトリジンおよび抗鬱剤からなる群から選択される、少なくとも１個の化合物を含む組み合わせ；および情動障害の処置のためのこのような組み合わせの使用に関する。
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本発明は、２個の抗癲癇剤を含む組み合わせ、このような組み合わせを含む医薬組成物、および、神経学的障害、特に癲癇の処置用医薬の製造のためのこのような組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、不安症または不安症状が基礎にある他の精神疾患の処置、または感情障害および注意障害の処置のための、式Ｉ
【化１】


で示される化合物の少なくとも８５％のＳ−エナンチオマーおよび１５％を超えないＲ−エナンチオマーからなるラセマートもしくは該ラセマートの薬学的に許容される塩、または式ＩのＳ−エナンチオマーもしくは該エナンチオマーの薬学的に許容される塩の使用;不安症もしくは不安症状が基礎にある他の精神疾患、または感情障害および注意障害の処置のための医薬組成物、および該医薬組成物を該組成物の使用についての指示書を共に含むパッケージ、に関する。
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本発明は、神経障害性疼痛処置用医薬組成物の製造のための、式Ｉ
【化１】


の化合物のエナンチオマーまたは該エナンチオマーの薬学的に許容される塩の、少なくとも５５％の、最も好ましくは少なくとも９８％のＲ−エナンチオマーと、４５％を超えない、最も好ましくは２％を超えないＳ−エナンチオマーから成る混合物の使用；
神経障害性疼痛の処置法；
および、活性剤として式Ｉの化合物のエナンチオマーまたは該エナンチオマーの薬学的に許容される塩の、少なくとも５５％のＲ−エナンチオマーと４５％を超えないＳ−エナンチオマーから成る混合物を含む、医薬組成物に関する。
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シクロベンザプリンの調整した放出を与えるに適した投薬形態物および方法を提供する。この持続放出投薬形態物を日に１回投与すると治療的に有効な定常状態の平均血漿シクロベンザプリン濃度が得られる。本発明は、実施中に起こる層の混ざり合いを改める目的で伝統的な圧縮順を逆にすることで中心層の界面形状を修飾しかつ実施中に水和した遅延層が示す粘度の方が水和した薬剤層の粘度よりも高いままであるように中心層の組成を修飾することで放出速度を向上させる方法に関する。その結果として中心部からの放出速度がより均一になることで、より最適な上昇する放出速度がもたらされかつ一定した性能がもたらされる。
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本発明は、感染症および／またはその経過の間に感染により影響を受ける疾患を予防するため、かつ／または治療するための、酸性スフィンゴミエリナーゼの阻害剤および／または前記酵素により触媒される反応の生成物の阻害剤の使用に関する。記載の生成物は特に、セラミドを含む。中和抗体および／または抗うつ薬、特に三環系および／または四環系抗うつ薬が、阻害剤として使用されることが好ましい。 （もっと読む）