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国際特許分類[C07D231/28]の内容

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式(I)の化合物またはその医薬的に許容できる誘導体[式中:R1は、H、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C3-8シクロアルキルまたはハロを表わし;R2は、H、C1-6アルキル(R3で置換されていてもよい)、フェニル(CNで置換されていてもよい)またはHetを表わし;R3は、OH、CN、Het、-R4-C1-6アルキルまたはCONR5R6を表わし;R4は、-CO2-または-O-を表わし;R5およびR6は、独立してH、C1-6アルキル(OR7で置換されていてもよい)またはC3-8シクロアルキルを表わし;R7は、HまたはC1-6アルキルを表わし;Hetは、(i)1〜4個の窒素ヘテロ原子、または(ii)1もしくは2個の窒素ヘテロ原子および1個の酸素もしくは1個の硫黄ヘテロ原子、または(iii)1もしくは2個の酸素もしくは硫黄ヘテロ原子を含む、5または6員芳香族複素環式基を表わし、これらの複素環式基はCNおよびC1-6アルキルから選択される1個以上の基で置換されていてもよく;R8は、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C3-8シクロアルキルまたはハロを表わし;R9およびR10は、独立してH、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、CN、CF3またはハロを表わす]は、子宮内膜症、子宮類線維腫(平滑筋腫)、月経過多症、腺筋症、原発性および続発性月経困難症(性交疼痛、排便困難および慢性骨盤痛の症状を含む)、または慢性骨盤痛症候群を処置するのに有用である。

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5員または6員複素環基をもつ式Iの新規な殺虫性フタルアミド誘導体、これらの化合物を調製するための複数の方法、および有害生物を制御するためのその使用。

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CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。この化合物は、CCR1に関する顕著な特徴の病態の1つである炎症についての動物実験において更に確かめられた。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。

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本発明は、R〜Rが本明細書で規定するとおりである式(I)のピラゾール誘導体
【化1】


または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、もしくは誘導体、ならびにこれらの調製方法、これらの調製方法で使用する中間体、これらを含有する組成物、およびこのピラゾール誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤となる。本発明の化合物は、それ自体、逆転写酵素の阻害によって影響を受ける障害を含む様々な障害の治療に有用である。問題の障害には、後天性免疫不全症候群(AIDS)などの、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)および遺伝的に関係のあるレトロウイルスによって引き起こされるものが含まれる。
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式(I)の化合物であって、式中R、R1、R2およびR3が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物の調製方法。

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本発明は、式(I):


(式中の各種記号は明細書中に定義されている通りである)を有する1−(2,4,6−トリ置換フェニル)−5−アミノ−4−置換ピラゾール誘導体またはその塩、その製造方法、その組成物及び(節足動物や寄生虫を含めた)害虫を防除するためのその使用に関する。
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本発明は植物成長調節剤の新規クラスに関する。特に、本発明は一般式(I)の5−置換−1−アリールピラゾール−3−カルボン酸誘導体;および成長調節応答を誘導するために上記化合物により植物を処理する方法に関する。
【化1】

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