式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びR¹〜R⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。上記一般式Ｉの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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本発明は、全身性炎症反応症候群、及び特にセプシスの治療で使用する薬物製造のための、特定のベンズイミダゾールの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新しいインドールおよびベンゾイミダゾール化合物およびそれらの薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ、薬学的に許容可能な担体と一緒になって新しい化合物の組成物、および新しい化合物の使用に関する。本発明の化合物は、以下の一般式（Ｉ）を有する。改善された化学療法剤の重要性に照らして、ＫＳＰおよびＫＳＰ関連タンパク質の有効なインビボ阻害剤である、キネシン関連タンパク質（ＫＳＰ）阻害剤が必要とされる。

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本発明は、新規なベンゾイミダゾール誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、新規なベンゾイミダゾール誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、２型Ｔヘルパー細胞で発現されるケモアトラクタント受容体相同分子（Ｃｈｅｍｏａｔｔｒａｃｔａｎｔ ｒｅｃｅｐｔｏｒ − ｈｏｍｏｌｏｇｏｕｓ ｍｏｌｅｃｕｌｅ ｅｘｐｒｅｓｓｅｄ ｏｎ Ｔ − Ｈｅｌｐｅｒ ｔｙｐｅ ２ ｃｅｌｌｓ）（ＣＲＨＴ２）受容体の拮抗薬として機能するベンズイミダゾール酢酸化合物に関する。本発明は、ＣＲＴＨ２受容体へのプロスタグランジンＤ_２およびこの代謝産物または一定のトロンボキサン代謝産物の結合を阻害するためのこれらの化合物の使用、ならびにこうした阻害に反応する疾患を治療するためのこれらの化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、有機溶媒可溶性の式（１）〔ここで、Ｒ_１は、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ_５、−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７または複素環であり、Ｒ_２は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、−ＣＦ_３、−ＣＯＯＲ_５、−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７または−ＣＯＲ_５であり、Ｒ_３は、水素、−ＳＯ_３Ｍ、アルキル、アルコキシ、アルキルカルボニル、−ＮＯ_２またはハロゲンであり、Ｒ_４は、置換アリール、置換ヘテロアリールまたはアリール−Ｎ＝Ｎ−アリール基（アリール−Ｎ＝Ｎ−アリールのアリール基の一つもしくは両方が非置換であるかまたは置換されている）、あるいは基ヘテロアリール−Ｎ＝Ｎ−ヘテロアリール（ヘテロアリール−Ｎ＝Ｎ−ヘテロアリール中のヘテロアリール基の一つもしくは両方が非置換であるかまたは置換されている）であり、Ｒ_５は、水素、アルキルまたは非置換もしくは置換アリールであり、Ｒ_６は、水素、アルキルまたは非置換もしくは置換アリールであり、Ｒ_７は、水素、アルキルまたは非置換もしくは置換アリールであり、Ｍ^＋は、カチオンであり、ｎは、１、２、または３の数であり、そしてｍは、１、２、または３の数である〕で示されるアゾ染料、その製造のための方法、ならびに着色プラスチックまたは着色ポリマー粒子の製造におけるその使用そして印刷インク、捺染染料、コーティング組成物および木材用着色剤としてのその使用に関する。
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本発明は、結晶形態の化合物(R)-2-(4-アミジノフェニルアミノメチル)-1-メチル-5-[1-(カルボキシメチルアミノ)-1-(ピロリジノカルボニル)-エチル]-ベンズイミダゾールとその一塩酸塩、その製造方法及び抗トロンビン作用を有する薬物としてのその使用に関する。 （もっと読む）