本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｗ及びｎは明細書中に定義したとおりである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｔ−型カルシウムイオンチャンネル活性を効果的に抑制することができるフェニルアセテート誘導体、またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【解決手段】下記化学式１で表わされる新規フェニルアセテート誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法、及びこれを有効成分として含むＴ−型カルシウムイオンチャンネルの活性によって誘発される疾患の予防または治療用組成物に関するもので、本発明によるフェニルアセテート誘導体を含む組成物は、Ｔ−型カルシウムイオンチャンネル活性を効果的に抑制するので、Ｔ−型カルシウムイオンチャンネルの活性によって誘発される高血圧、癌、癲癇、神経因性疼痛などの疾病の予防または治療剤として有効に使用することができる。
化学式１


（式中、Ｘ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書で定義したのと同様である。） （もっと読む）

【課題】下図に例示化合物を示す特定の置換ベンゾイミダゾール化合物を提供する。


【解決手段】当該化合物は、終末糖化物質に対するレセプター（ＲＡＧＥ）とそのリガンド（例えば終末糖化物質（ＡＧＥ）、Ｓ１００／カルグラニュリン／ＥＮ−ＲＡＧＥ、βアミロイドおよびアンホテリン）との間の相互作用のモジュレーターとして有用であり、そしてＲＡＧＥによって引き起こされるヒトにおける疾患の処理、処置、制御または補助処置として有用である。このような疾患または疾患状態としては、急性炎症および慢性炎症、糖尿病末期の合併症の発生（例えば血管透過性の増大、腎障害、アテローム性動脈硬化症および網膜症）、アルツハイマー病の発生、勃起機能不全ならびに腫瘍浸潤および腫瘍転移が挙げられる。 （もっと読む）

ホスホジエステラーゼ10の阻害剤である二置換フェニル化合物を、中枢神経系(CNS)障害およびCNS機能に影響を与え得る他の障害についてのヒトを含む哺乳動物の治療における該化合物の調製方法、薬学的組成物、薬学的製剤、および薬学的使用と共に記載する。本開示はまた、認知障害または統合失調症状を含む障害を含むがそれに限定されない、神経障害、神経変性障害、および精神障害を治療するための方法にも関する。

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本発明は、ホスフィン及びハイブリッドアミンリガンドを含む、新規クラスのルテニウム錯体に関し、その調製方法、及び単純ケトンを分子水素化によって還元してアルコールにする反応における触媒としての用途に関する。このような錯体の、単純ケトンの非対称水素化における反応性及びエナンチオ選択性は、いくつかの選択的添加剤を加えることによって高められる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１】


（式中、
Ｒ^１は、未置換であるか、又は１、２若しくは３個の置換基により置換されたアリールを表し、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；
Ｒ^２は、水素又は−ＣＯ−Ｒ^２１を表し；
Ｒ^２１は、（Ｃ_１−５）アルキル、（Ｃ_１−３）フルオロアルキル又は（Ｃ_３−６）シクロアルキルを表し；
ｍは、整数の２又は３を表し；
ｐは、整数の２又は３を表し；そして
Ｒ^３は、水素又は（Ｃ_１−５）アルキルを表す。）
及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節解除に関連する組織機能不全を伴う病変の治療のためのアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体の使用、並びに新規なアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体そのもの、医薬品としてのそれらの使用、及びそれらを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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【課題】バソプレッシン拮抗作用などを有する新規なベンズアミド誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）によって表される新規ベンズアミド誘導体。


式中、Ｒ^１は低級アルコキシなどで置換されていてもよいアリ−ルなどであり、Ｒ^２は低級アルキルなどであり、Ｒ^３は水素などであり、ＡはＮＨなどであり、Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）−などであり、Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−またはＳであり、Ｙは縮合複素環基などである。 （もっと読む）