選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）として有用な新規なベンゾイミダゾール誘導体
本発明は、新規なベンゾイミダゾール誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＯ２、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＲＡＲＢ）、−Ｃ１−４アルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−４アルキル）−Ｘ−Ｒ７、−ＣＨ２−アリールおよび−ＣＨ２−ヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記−ＣＨ２−アリールおよび−ＣＨ２−ヘテロアリール基の前記アリールまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＡおよびＲＢは、独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、または、ＲＡとＲＢは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりＯ、ＳまたはＮから選択される追加的ヘテロ原子を１から２個含有していてもよくかつ場合によりＣ１−４アルキルで置換されていてもよい５員から７員の芳香、部分不飽和もしくは飽和環構造を形成しており、
ここでＸは、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（ＯＨ）−、−Ｃ（＝Ｎ（ＯＨ））−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲＣ−、−ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＣ−、−ＮＲＣ−ＳＯ２−および−ＳＯ２−ＮＲＣ−（ここで、ＲＣは水素またはＣ１−４アルキルから選択される）から成る群から選択され、
ここでＲ７は、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、アリール、アラルキル、ビフェニル、シクロアルキル、シクロアルキル−（Ｃ１−４アルキル）−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−４アルキル）−、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−４アルキル）−から成る群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＤ）２（ここで、ＲＤは各々独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択される）、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいが、但し
ＸがＯまたはＮＲＣの時にはＲ６がＣ２−４アルケニル以外であることを条件とし、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＲＥ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル（ここで、ＲＥは水素またはＣ１−４アルキルから選択される）から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＲＦ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル（ここで、ＲＦは水素またはＣ１−４アルキルから選択される）から成る群から選択されるが、但し
Ｒ２またはＲ３の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
ａは、０から１の整数であり、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８から成る群から選択され、
ここでＲ８は、Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−（Ｃ１−４アルキル）−、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−４アルキル）−、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−４アルキル）−から成る群から選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン置換Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ６は、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＯ２、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＲＧＲＨ）、Ｃ１−４アルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−４アルキル）−Ｙ−Ｒ９、−ＣＨ２−アリールおよび−ＣＨ２−ヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記−ＣＨ２−アリールおよび−ＣＨ２−ヘテロアリール基の前記アリールまたはヘテロアリールは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルまたは−ＳＯ２−Ｎ（ＲＪ）２（ここで、ＲＪは各々独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択される）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＧおよびＲＨは、独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、または、
ＲＧとＲＨは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりＯ、ＳまたはＮから選択される追加的ヘテロ原子を１から２個含有していてもよくかつ場合によりＣ１−４アルキルで置換されていてもよい５員から７員の芳香、部分不飽和もしくは飽和環構造を形成しており、
ここでＹは、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（ＯＨ）−、−Ｃ（＝Ｎ（ＯＨ））−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲＫ−、−ＮＲＫ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＫ−、−ＮＲＫ−ＳＯ２−および−ＳＯ２−ＮＲＫ−（ここで、ＲＫは水素またはＣ１−４アルキルから選択される）から成る群から選択され、
ここでＲ９は、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、アリール、アラルキル、ビフェニル、シクロアルキル、シクロアルキル−（Ｃ１−４アルキル）−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−４アルキル）−、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−４アルキル）−から成る群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２−
Ｎ（ＲＬ）２または−ＮＲＭ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル（ここで、ＲＬは各々独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択され、そしてＲＭは水素またはＣ１−４アルキルから選択される）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいが、但し
ＹがＯまたはＮＲＫの時にはＲ９がＣ２−４アルケニル以外であることを条件とし、
Ｒ４が水素でありかつＲ５が水素の時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることを条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ４が水素でありそしてＲ５がＣ１−４アルキルの時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることも条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ２が−Ｏ−Ｃ１−４アルキルであり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ５が水素の時にはＲ６が−ＣＨ２−フェニル（このフェニルは−Ｏ−Ｃ１−４アルキルで置換されている）以外であることも条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ４が水素でありそしてＲ５が水素の時にはＲ６が−ＣＨ２−（ベンゾイミダゾリル）（ここで、このベンゾイミダゾリルはハロゲン、Ｃ１−４アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから選択される１から２個の置換基で置換されている）以外であることも条件とする］
で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−Ｘ−Ｒ７、−ＣＨ２−フェニルおよび−ＣＨ２−ヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ヘテロアリール基の前記フェニルまたはヘテロアリールが場合によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、ニトロ、シアノ、−Ｓ−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここでＸが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｃ（＝Ｎ（ＯＨ））−から成る群から選択され、
ここでＲ７がＣ１−４アルキル、フェニル、−ＣＨ２−フェニル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリールが、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、フェニルまたはヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２が水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択されるが、但し
Ｒ２またはＲ３の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
ａが０から１の整数であり、
Ｒ４が水素、Ｃ１−４アルキルおよび
【化２】
から成る群から選択され、
Ｒ５が水素、ハロゲンおよびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ６がＣ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−Ｙ−Ｒ９および−ＣＨ２−フェニルから成る群から選択され、ここで、前記フェニルが場合によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）、ニトロまたはシアノから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＹが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−および−Ｏ−ＳＯ２−から成る群から選択され、
ここでＲ９がＣ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、フェニルおよび−ＣＨ２−フェニルから選択され、ここで、前記フェニルが、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）、シアノ、ニトロまたは−ＮＲＭ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル（ここで、ＲＭは水素またはＣ１−４アルキルから選択される）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいが、但し
Ｒ４が水素でありかつＲ５が水素の時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることを条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ４が水素でありそしてＲ５がＣ１−４アルキルの時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることも条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ２が−Ｏ−Ｃ１−４アルキルであり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ５が水素の時にはＲ６が−ＣＨ２−フェニル（このフェニルは−Ｏ−Ｃ１−４アルキルで置換されている）以外であることも条件とする、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
Ｒ１が水素、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ３がハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
Ｒ４が水素、Ｃ１−４アルキルおよび
【化３】
から成る群から選択され、
Ｒ５が水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ６がＣ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−Ｙ−Ｒ９および−ＣＨ２−フェニルから成る群から選択され、ここで、前記フェニルが場合によりハロゲンで置換されていてもよく、
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−および−Ｏ−ＳＯ２−から選択され、
Ｒ９がＣ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、フェニルおよび−ＣＨ２フェ
ニルから選択され、ここで、前記フェニルが、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−ＮＲＭ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル（ここで、ＲＭは水素またはＣ１−２アルキルから選択される）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいが、但し
Ｒ４が水素でありかつＲ５が水素の時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることを条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ４が水素でありそしてＲ５がＣ１−４アルキルの時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることも条件とする、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、シアノ−メチル、メトキシ−メチルおよびメチル−チオ−メチルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、クロロ、フルオロ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ３がクロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
Ｒ４が水素、メチル、エチルおよび
【化４】
から成る群から選択され、
Ｒ５が水素およびメチルから成る群から選択され、
Ｒ６がメチル、クロロ−メチル−、トリフルオロメチル、シアノ−メチル−、ヒドロキシ−メチル、３−フルオロ−ベンジル−、メトキシ−メチル−、エトキシ−メチル−、メチル−チオ−メチル−、エチル−チオ−メチル−、ｎ−プロピル−チオ−メチル−、イソプロピル−チオ−メチル−、トリフルオロエチル−チオ−メチル−、ベンジル−チオ−メチル−、４−フルオロフェニル−チオ−メチル−、４−メトキシベンジル−チオ−メチル−、４−クロロベンジル−チオ−メチル−、４−フルオロベンジル−チオ−メチル−、メチル−スルホニル−メチル−、エチル−スルホニル−メチル−、ｎ−プロピル−スルホニル−メチル−、イソプロピル−スルホニル−メチル−、トリフルオロエチル−スルホニル−メチル−、４−フルオロフェニル−スルホニル−メチル−、４−メチルフェニル−スルホニル−メチル−、４−メチルフェニル−スルホニルオキシ−メチル−、ベンジル−スルホニル−メチル−、４−フルオロベンジル−スルホニル−メチル−、４−メトキシベンジル−スルホニル−メチル−および４−メチルカルボニルアミノフェニル−スルホニル−メチル−から成る群から選択されるが、但し
Ｒ４が水素でありかつＲ５が水素の時にはＲ６がメチル以外であることを条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ４が水素でありそしてＲ５がメチルの時にはＲ６がメチル以外であることも条件とする、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素、Ｃ１−２アルキル、−Ｃ１−２アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−２アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−２アルキル−Ｏ−Ｃ１−２アルキルおよび−Ｃ１−２アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ２がハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４
アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ３がハロゲン、＾Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
ａが０であり、
Ｒ４が水素、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン置換Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ５が水素、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン置換Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ６がＣ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨおよび−Ｃ１−４アルキル−Ｙ−Ｒ９から成る群から選択され、
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−および−ＳＯ２−から成る群から選択され、
Ｒ９がＣ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキルおよび−ＣＨ２−フェニルから選択され、ここで、前記フェニルが場合によりハロゲン、Ｃ１−４アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいが、但し
Ｒ４が水素でありかつＲ５が水素の時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることを条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ４が水素でありそしてＲ５がＣ１−４アルキルの時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることも条件とする、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項６】
Ｒ１が水素であり、
Ｒ２がハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ３がハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
ａが０であり、
Ｒ４が水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ５が水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ６がＣ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキルおよび−Ｃ１−４アルキル−ＣＮから成る群から選択されるが、但し
Ｒ４が水素でありかつＲ５が水素の時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることを条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ４が水素でありそしてＲ５がＣ１−４アルキルの時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることも条件とする、
請求項５記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項７】
１−（５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノール；
３−（５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−３−ヒドロキシ−ブチロニトリル；
から選択される請求項６記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項８】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項９】
請求項１記載の化合物と製薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた製薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項１記載の化合物と製薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る製
薬学的組成物製造方法。
【請求項１１】
アンドロゲン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１２】
アンドロゲン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項８記載の製薬学的組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１３】
前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１４】
（ａ）前立腺癌、（ｂ）良性前立腺過形成、（ｃ）多毛症、（ｄ）脱毛症、（ｅ）拒食症、（ｆ）乳癌、（ｇ）にきび、（ｈ）エイズ、（ｉ）悪液質の治療、（ｊ）男性避妊または（ｋ）男性機能強化を必要としている被験体におけるそれを治療するための薬剤を製造するための請求項１記載化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＯ２、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＲＡＲＢ）、−Ｃ１−４アルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−４アルキル）−Ｘ−Ｒ７、−ＣＨ２−アリールおよび−ＣＨ２−ヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記−ＣＨ２−アリールおよび−ＣＨ２−ヘテロアリール基の前記アリールまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＡおよびＲＢは、独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、または、ＲＡとＲＢは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりＯ、ＳまたはＮから選択される追加的ヘテロ原子を１から２個含有していてもよくかつ場合によりＣ１−４アルキルで置換されていてもよい５員から７員の芳香、部分不飽和もしくは飽和環構造を形成しており、
ここでＸは、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（ＯＨ）−、−Ｃ（＝Ｎ（ＯＨ））−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲＣ−、−ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＣ−、−ＮＲＣ−ＳＯ２−および−ＳＯ２−ＮＲＣ−（ここで、ＲＣは水素またはＣ１−４アルキルから選択される）から成る群から選択され、
ここでＲ７は、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、アリール、アラルキル、ビフェニル、シクロアルキル、シクロアルキル−（Ｃ１−４アルキル）−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−４アルキル）−、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−４アルキル）−から成る群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＤ）２（ここで、ＲＤは各々独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択される）、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいが、但し
ＸがＯまたはＮＲＣの時にはＲ６がＣ２−４アルケニル以外であることを条件とし、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＲＥ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル（ここで、ＲＥは水素またはＣ１−４アルキルから選択される）から成る群から選択され、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＲＦ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル（ここで、ＲＦは水素またはＣ１−４アルキルから選択される）から成る群から選択されるが、但し
Ｒ２またはＲ３の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
ａは、０から１の整数であり、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８から成る群から選択され、
ここでＲ８は、Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−（Ｃ１−４アルキル）−、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−４アルキル）−、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−４アルキル）−から成る群から選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノまたはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン置換Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ６は、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＯ２、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＲＧＲＨ）、Ｃ１−４アルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−４アルキル）−Ｙ−Ｒ９、−ＣＨ２−アリールおよび−ＣＨ２−ヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記−ＣＨ２−アリールおよび−ＣＨ２−ヘテロアリール基の前記アリールまたはヘテロアリールは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルまたは−ＳＯ２−Ｎ（ＲＪ）２（ここで、ＲＪは各々独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択される）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＧおよびＲＨは、独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、または、
ＲＧとＲＨは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりＯ、ＳまたはＮから選択される追加的ヘテロ原子を１から２個含有していてもよくかつ場合によりＣ１−４アルキルで置換されていてもよい５員から７員の芳香、部分不飽和もしくは飽和環構造を形成しており、
ここでＹは、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（ＯＨ）−、−Ｃ（＝Ｎ（ＯＨ））−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲＫ−、−ＮＲＫ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＫ−、−ＮＲＫ−ＳＯ２−および−ＳＯ２−ＮＲＫ−（ここで、ＲＫは水素またはＣ１−４アルキルから選択される）から成る群から選択され、
ここでＲ９は、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、アリール、アラルキル、ビフェニル、シクロアルキル、シクロアルキル−（Ｃ１−４アルキル）−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−４アルキル）−、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−４アルキル）−から成る群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２−
Ｎ（ＲＬ）２または−ＮＲＭ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル（ここで、ＲＬは各々独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択され、そしてＲＭは水素またはＣ１−４アルキルから選択される）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいが、但し
ＹがＯまたはＮＲＫの時にはＲ９がＣ２−４アルケニル以外であることを条件とし、
Ｒ４が水素でありかつＲ５が水素の時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることを条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ４が水素でありそしてＲ５がＣ１−４アルキルの時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることも条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ２が−Ｏ−Ｃ１−４アルキルであり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ５が水素の時にはＲ６が−ＣＨ２−フェニル（このフェニルは−Ｏ−Ｃ１−４アルキルで置換されている）以外であることも条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ４が水素でありそしてＲ５が水素の時にはＲ６が−ＣＨ２−（ベンゾイミダゾリル）（ここで、このベンゾイミダゾリルはハロゲン、Ｃ１−４アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから選択される１から２個の置換基で置換されている）以外であることも条件とする］
で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−Ｘ−Ｒ７、−ＣＨ２−フェニルおよび−ＣＨ２−ヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ヘテロアリール基の前記フェニルまたはヘテロアリールが場合によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、ニトロ、シアノ、−Ｓ−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここでＸが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｃ（＝Ｎ（ＯＨ））−から成る群から選択され、
ここでＲ７がＣ１−４アルキル、フェニル、−ＣＨ２−フェニル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリールが、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、フェニルまたはヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２が水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択されるが、但し
Ｒ２またはＲ３の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
ａが０から１の整数であり、
Ｒ４が水素、Ｃ１−４アルキルおよび
【化２】
から成る群から選択され、
Ｒ５が水素、ハロゲンおよびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ６がＣ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−Ｙ−Ｒ９および−ＣＨ２−フェニルから成る群から選択され、ここで、前記フェニルが場合によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）、ニトロまたはシアノから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＹが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−および−Ｏ−ＳＯ２−から成る群から選択され、
ここでＲ９がＣ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、フェニルおよび−ＣＨ２−フェニルから選択され、ここで、前記フェニルが、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）、シアノ、ニトロまたは−ＮＲＭ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル（ここで、ＲＭは水素またはＣ１−４アルキルから選択される）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいが、但し
Ｒ４が水素でありかつＲ５が水素の時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることを条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ４が水素でありそしてＲ５がＣ１−４アルキルの時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることも条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ２が−Ｏ−Ｃ１−４アルキルであり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素であり、Ｒ５が水素の時にはＲ６が−ＣＨ２−フェニル（このフェニルは−Ｏ−Ｃ１−４アルキルで置換されている）以外であることも条件とする、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
Ｒ１が水素、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ３がハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
Ｒ４が水素、Ｃ１−４アルキルおよび
【化３】
から成る群から選択され、
Ｒ５が水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ６がＣ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−Ｙ−Ｒ９および−ＣＨ２−フェニルから成る群から選択され、ここで、前記フェニルが場合によりハロゲンで置換されていてもよく、
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−および−Ｏ−ＳＯ２−から選択され、
Ｒ９がＣ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、フェニルおよび−ＣＨ２フェ
ニルから選択され、ここで、前記フェニルが、単独または置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−ＮＲＭ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル（ここで、ＲＭは水素またはＣ１−２アルキルから選択される）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいが、但し
Ｒ４が水素でありかつＲ５が水素の時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることを条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ４が水素でありそしてＲ５がＣ１−４アルキルの時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることも条件とする、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、シアノ−メチル、メトキシ−メチルおよびメチル−チオ−メチルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、クロロ、フルオロ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ３がクロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
Ｒ４が水素、メチル、エチルおよび
【化４】
から成る群から選択され、
Ｒ５が水素およびメチルから成る群から選択され、
Ｒ６がメチル、クロロ−メチル−、トリフルオロメチル、シアノ−メチル−、ヒドロキシ−メチル、３−フルオロ−ベンジル−、メトキシ−メチル−、エトキシ−メチル−、メチル−チオ−メチル−、エチル−チオ−メチル−、ｎ−プロピル−チオ−メチル−、イソプロピル−チオ−メチル−、トリフルオロエチル−チオ−メチル−、ベンジル−チオ−メチル−、４−フルオロフェニル−チオ−メチル−、４−メトキシベンジル−チオ−メチル−、４−クロロベンジル−チオ−メチル−、４−フルオロベンジル−チオ−メチル−、メチル−スルホニル−メチル−、エチル−スルホニル−メチル−、ｎ−プロピル−スルホニル−メチル−、イソプロピル−スルホニル−メチル−、トリフルオロエチル−スルホニル−メチル−、４−フルオロフェニル−スルホニル−メチル−、４−メチルフェニル−スルホニル−メチル−、４−メチルフェニル−スルホニルオキシ−メチル−、ベンジル−スルホニル−メチル−、４−フルオロベンジル−スルホニル−メチル−、４−メトキシベンジル−スルホニル−メチル−および４−メチルカルボニルアミノフェニル−スルホニル−メチル−から成る群から選択されるが、但し
Ｒ４が水素でありかつＲ５が水素の時にはＲ６がメチル以外であることを条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ４が水素でありそしてＲ５がメチルの時にはＲ６がメチル以外であることも条件とする、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素、Ｃ１−２アルキル、−Ｃ１−２アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−２アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−２アルキル−Ｏ−Ｃ１−２アルキルおよび−Ｃ１−２アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ２がハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４
アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ３がハロゲン、＾Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
ａが０であり、
Ｒ４が水素、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン置換Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ５が水素、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン置換Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ６がＣ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＣＮ、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨおよび−Ｃ１−４アルキル−Ｙ−Ｒ９から成る群から選択され、
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−および−ＳＯ２−から成る群から選択され、
Ｒ９がＣ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキルおよび−ＣＨ２−フェニルから選択され、ここで、前記フェニルが場合によりハロゲン、Ｃ１−４アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいが、但し
Ｒ４が水素でありかつＲ５が水素の時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることを条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ４が水素でありそしてＲ５がＣ１−４アルキルの時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることも条件とする、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項６】
Ｒ１が水素であり、
Ｒ２がハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ３がハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
ａが０であり、
Ｒ４が水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ５が水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ６がＣ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキルおよび−Ｃ１−４アルキル−ＣＮから成る群から選択されるが、但し
Ｒ４が水素でありかつＲ５が水素の時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることを条件とし、
更に、Ｒ１が水素であり、ａが０であり、Ｒ４が水素でありそしてＲ５がＣ１−４アルキルの時にはＲ６がＣ１−４アルキル以外であることも条件とする、
請求項５記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項７】
１−（５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノール；
３−（５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−３−ヒドロキシ−ブチロニトリル；
から選択される請求項６記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項８】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項９】
請求項１記載の化合物と製薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた製薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項１記載の化合物と製薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る製
薬学的組成物製造方法。
【請求項１１】
アンドロゲン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１２】
アンドロゲン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項８記載の製薬学的組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１３】
前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１４】
（ａ）前立腺癌、（ｂ）良性前立腺過形成、（ｃ）多毛症、（ｄ）脱毛症、（ｅ）拒食症、（ｆ）乳癌、（ｇ）にきび、（ｈ）エイズ、（ｉ）悪液質の治療、（ｊ）男性避妊または（ｋ）男性機能強化を必要としている被験体におけるそれを治療するための薬剤を製造するための請求項１記載化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５１４７０７（Ｐ２００８−５１４７０７Ａ）
【公表日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３４６９４（Ｐ２００７−５３４６９４）
【出願日】平成１７年９月２６日（２００５．９．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３４４６２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３９２４３
【国際公開日】平成１８年４月１３日（２００６．４．１３）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年９月２６日（２００５．９．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３４４６２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３９２４３
【国際公開日】平成１８年４月１３日（２００６．４．１３）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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