国際特許分類[C07D257/04]の内容
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S1P受容体モジュレーターおよびそれらの使用
本発明は、S1P受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なS1P受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および/または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも1つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なS1P受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および/または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも1つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 (もっと読む)
AT−1またはAT−2レセプターの増加に関連する疾患の処置のための、AT−1レセプターアンタゴニストまたはAT−2レセプターモジュレーターの使用
【課題】
各々AT1レセプターアンタゴニストまたはAT2レセプターモジュレーター、またはそれらの薬学的に許容される塩の、上皮下領域におけるAT1レセプターの増加または上皮におけるAT2レセプターの増加に関連する状態または疾患の処置のための医薬製品の製造における使用を提供すること。
【解決手段】遊離塩基形のバルサルタンおよびコア成分の総重量を基本にして30重量%以上の微結晶性セルロースを含む、錠剤により上記課題は解決される。
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スフィンゴシン1リン酸塩受容体拮抗薬
S1P1Rと、PDGFRなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、S1P1受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩(S1P)受容体拮抗薬、S1P受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにS1P受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩1(S1P1)受容体拮抗薬、S1P1受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にS1P1受容体拮抗薬を使用する方法およびS1P1受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 (もっと読む)
N−ペンタノイル−N−[2’−(1H−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−4−イルメチル]−L−バリンの製造方法
【課題】高純度のN−ペンタノイル−N−[2’−(1H−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−4−イルメチル]−L−バリンの製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】カルボキシ保護基として酸または塩基による加水分解で脱離する保護基を導入したL−バリン誘導体と、テトラゾール基を有し4位のメチル基に脱離基を導入したビフェニル誘導体を用いことを特徴とするN−ペンタノイル−N−[2’−(1H−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−4−イルメチル]−L−バリン製造方法である。
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抗菌剤として有用なヒドロキサム酸誘導体
本発明は、Gが式(II)の基である式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩;ならびにA、B、L1〜L4、A、B、R1〜R4およびmが本明細書で定義される通りである薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、水和物または溶媒和物に関する。本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物および細菌感染を治療する際のその使用に関する。
【化1】
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置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用
本発明は、式(I)の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化1】
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アミロイド症を治療する組成物及び方法
本発明は、アミロイド凝集を阻害する化合物及びそれを用いて治療する方法に関する。 (もっと読む)
化合物および方法
【課題】肝臓X受容体(LXR)が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中Xは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり;R1〜R9は、各々独立して、H、ハロ、C1−C6アルキルなどあり、Zは、CH、またはNであり、Yは、−O−などであり;W1〜W3は、H、メチル、フェニルなどあり、Qは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり;pは0〜2であり;nは3であり;mは0または1であり;qは1であり;tは0または1である]で示される化合物。
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組合せ
【課題】2型糖尿病などの糖尿病の予防、進行の遅延若しくは処置のための、または微量アルブミン尿症の改善のための医薬組成物の提供。
【解決手段】有効成分としてアンギオテンシンII(AT1)レセプターアンタゴニストとして使用されているバルサルタン(valsartan:(−)-N-{4-[2-(1H-Tetrazol-5-yl)phenyl]benzyl}-N-valeryl-L-valine)を含む医薬組成物。
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殺虫性ベンゼンジカルボキサミド誘導体
【課題】殺虫剤として優れた効果を示すベンゼンジカルボキサミド誘導体の提供。
【解決手段】式(1)で示される化合物。
(式中、W1、W2、W3、W4、W5、W6、W7、W8、W9は窒素又は置換されていてもよい炭素をそれぞれ示す。)
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