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国際特許分類[C07D257/04]の内容

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【課題】 殺虫性アリールピロリン類の製造のための新規中間体としてアリールニトロアルカン誘導体を提供すること、及び殺虫性化合物としても有用な当該アリールニトロアルカン誘導体を提供すること。
【解決手段】
式:


(各置換基は、明細書に規定のとおり)で表わされるアリールニトロアルカン誘導体、及び殺虫性化合物としての利用。 (もっと読む)


【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)


【課題】置換テトラゾールの調製のための方法、及び新しい反応物質および新しいテトラゾール誘導体の提供。
【解決手段】式R−CNの化合物を式(R1)(R2)M−N3(IIb)(ここでRは有機残基であり;R1およびR2は互いに別個に脂肪族残基、脂環式残基、ヘテロ脂環式残基;脂環式−脂肪族残基;ヘテロ脂環式−脂肪族残基;炭素環式または複素環式芳香族残基;芳香脂肪族残基またはヘテロ芳香脂肪族残基のような有機残基を表し、各々の残基は互いに別個に非置換または置換されており;そしてMはホウ素またはアルミニウムである)のアジドと反応させことによる、式(I)の化合物の製造方法。


(I) (もっと読む)



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本発明は、一般に、核輸送調節剤、例えば、CRM1阻害剤の分野に関し、より特定的には、新規な置換された複素環アゾール化合物、これら化合物のおよびその医薬組成物の合成ならびに、例えば、癌および他の腫瘍性疾患、炎症性疾患、心筋症、肺線維症、肝線維症、糸球体腎炎、および他の腎障害を含む、異常な組織増殖の疾患および線維症の治療などの、CRM1活性に関連する生理的状態の治療、改善および/または予防における使用、ならびに(急性および慢性の両方の)ウイルス感染の治療のための使用に関する。
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【課題】1−アリール−5−(トリフルオロメチル)−1H−テトラゾールおよびその製造中間体であるN−アリール−2,2,2−トリフルオロアセトイミドイルクロライドの、安全且つ効率のよい製造方法の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される2,2,2−トリフルオロ−N−アリール−アセトアミドと、オキシ塩化リンおよびジフェニルリン酸クロライドからなる群より選択される少なくとも1種と、第三級アミンとを、有機溶媒中において反応させる、一般式(2)で表されるN−アリール−2,2,2−トリフルオロアセトイミドイルクロライドの製造方法。さらには、一般式(2)で表されるN−アリール−2,2,2−トリフルオロアセトイミドイルクロライドとアジ化物とを、アミン塩の存在下で芳香族炭化水素溶媒中において反応させる、一般式(4)で表される1−アリール−5−(トリフルオロメチル)−1H−テトラゾールの製造方法。
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一般式(1)の化合物が開示される


(式中、P1およびP2は、アルコール保護基または1,3-ジオール保護基であり、Rは、(a)または(b)または(c)


(式中、R4aは、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはシクロアルキルであり、Rcは、H、アルキル、アリール、アルカオキシ、ハロアルキル、モノハロアルキルオキシ、ジハロアルキルオキシであり、Rdは、アルキル、アリール、アリールアルキル、CF3、ハロまたはNO2であり、Xは、O、N-H、N-アルキルまたはSである)であり、RaおよびRbは、同一でありまたは異なっていてもよく、それぞれ、水素、1〜12個の炭素原子のアルキル基、6〜12個の炭素原子のアリール基、または7〜12個の炭素原子のアラルキル基を表す)。
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式Iなどの非ペプチドGLP−1受容体調節因子化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、およびその調製プロセスを、本明細書に提供する。代謝障害を治療するためのそれらの使用の方法も提供する。

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本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、金属酵素調整活性を有する化合物ならびにそのような金属酵素によって調整される疾患、障害またはその症状の治療方法について記載する。 (もっと読む)


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