国際特許分類[C07D257/04]の内容
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トルイジンスルホンアミド、及びそれらの使用
本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子(HIF)の媒介による転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、新規な化合物を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第2の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。第1の態様では、本発明は、式(I)による構造を有する化合物に関する。 (もっと読む)
3−{4−メチル−5−[(1R)−1−(2−(3−メチルフェニル−2H−テトラゾール−5−イル)−エトキシ]−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル}−ピリジン、4−メチル−3−メチルチオ−5−(3−ピリジル)−1,2,4−トリアゾール、および(1R)−1−[2−(3−メチルフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エタノールの製造方法
本発明は、式14の化合物3−{4−メチル−5−[(1R)−1−(2−(3−メチルフェニル−2H−テトラゾール−5−イル)−エトキシ]−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル}−ピリジンの製造方法であって、ここで
a)式6の化合物3−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−ピリジン、および式13の化合物(1R)−1−[2−(3−メチルフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]−エタノールを非プロトン性溶媒に溶解し、その後アルコキシド塩基を加えて、式14の化合物をもたらす、上記方法を提供する。
本発明はまた、3−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−ピリジンおよび(1R)−1−[2−(3−メチルフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エタノールの製造方法を提供する。
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トリフェニルメタン保護基の除去方法
本発明は、トリフェニルメタン保護基を有する化合物のトリフェニルメタン保護基の除去方法に関する。本発明によるトリフェニルメタン保護基を有する化合物のトリフェニルメタン保護基の除去方法は、酸性のイオン交換樹脂を有機溶媒の存在下で使用することにより、腐食性の強い酸を使用する必要がなくて工程が安全であり、既存の無水メタノールのみを使用して反応する場合に比べ、反応時間が著しく短縮されるばかりか、副反応が殆ど発生せず、本発明で使用するイオン交換樹脂は、使用後、ろ過するだけで回収が可能であり、また再利用が可能であるため、大量工程上、優れた利点を有しており、工程改善の側面や経済的な側面で非常に優れている。 (もっと読む)
アンジオテンシンII受容体アンタゴニストとしてのニトロオキシ誘導体
Rは、アンジオテンシン受容体アンタゴニスト活性基であり、Yは、群から選択され、R1は、−O−C1−6アルキル、−O−アリール、−O−ヘテロアリール、−O−C3−8シクロアルキル、−C1−6アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、および−C3−8シクロアルキルからなる群から選択され;R2およびR3は、独立して水素およびC1−4アルキルからなる群から選択される、構造を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物であり、それは高血圧の治療に有用である。 (もっと読む)
三環性アリール化合物を含有する医薬
【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低HDL血症等の高脂血症および/または動脈硬化症の予防および/または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記の一般式(1)
(式中、R1はC1〜C6アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等;R2a及びR2bは、水素原子、ハロゲノ基等;環Aはベンゼン環又は芳香族複素環;R3a及びR3bは、水素原子、ハロゲノ基等;Xは、CH2、O、S等;R4aは、水素原子等;R4bは、カルボキシ基、カルボキシC1〜C6アルキル基等を示す。)で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
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ニトロオキシシクロアルカン誘導体
下記構造
〔ここで、Yは、−C(O)OR2、−C(O)NHR8、−C(CH2)1−2OR3、OHからなる群から選択される〕を有する化合物又はその製薬上許容される塩、及び、高血圧症を治療するための該化合物の使用方法。
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ナフチル酢酸
本発明は、式(I)(式中、X、Q、及びR1〜R6は、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されている)の化合物並びにその薬学的に許容されうる塩及びエステルに関する。さらに、本発明は、式Iの化合物の製造及び使用方法並びにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Iの化合物は、CRTH2受容体でのアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患及び障害を処置する上で有用でありうる。
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タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼの阻害剤
【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ(例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ)の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Rasおよび他の関連した小さいgタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−3−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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ミトコンドリアの膜透過性遷移の阻害剤として有用なアクリルアミド誘導体
本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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AT−1またはAT−2レセプターの増加に関連する疾患の処置のための、AT−1レセプターアンタゴニストまたはAT−2レセプターモジュレーターの使用
【課題】
各々AT1レセプターアンタゴニストまたはAT2レセプターモジュレーター、またはそれらの薬学的に許容される塩の、上皮下領域におけるAT1レセプターの増加または上皮におけるAT2レセプターの増加に関連する状態または疾患の処置のための医薬製品の製造における使用を提供すること。
【解決手段】遊離塩基形のバルサルタンおよびコア成分の総重量を基本にして30重量%以上の微結晶性セルロースを含む、錠剤により上記課題は解決される。
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