核輸送調節剤およびその使用
本発明は、一般に、核輸送調節剤、例えば、ＣＲＭ１阻害剤の分野に関し、より特定的には、新規な置換された複素環アゾール化合物、これら化合物のおよびその医薬組成物の合成ならびに、例えば、癌および他の腫瘍性疾患、炎症性疾患、心筋症、肺線維症、肝線維症、糸球体腎炎、および他の腎障害を含む、異常な組織増殖の疾患および線維症の治療などの、ＣＲＭ１活性に関連する生理的状態の治療、改善および／または予防における使用、ならびに（急性および慢性の両方の）ウイルス感染の治療のための使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ’：
【化１】
（式中：
各
【化２】
が、独立して、二重結合または単結合であり、ただし、２つの隣接する二重結合が存在せず；
ｎ＝１または２であり；
ｍ＝０、１であり、
原子価が許容する場合、Ｘ１’、Ｘ２’、Ｘ３’およびＸ４’のそれぞれが、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ２’）、Ｏ、Ｓ、およびＣ（Ｒ２’）から選択され、Ｘ１’、Ｘ２’、Ｘ３’およびＸ４’のうちの少なくとも１つが、ＮまたはＮ（Ｒ２’）のいずれかであり；
Ａ’が、フェニル、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり、ここで、Ａ’が、１つ以上のＲ１’置換基で任意に置換され；
各Ｒ１’が、独立して、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ３、または−Ｌ１−Ｒの群から選択され；
各Ｒ２’が、独立して、−Ｈ、
【化３】
、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ３、または−Ｌ１−Ｒから選択され；
各ＷＧ’が、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３’、−ＳＯ２Ｒ３’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３’）２および−Ｃ（ＮＯＲ３’）Ｒ４’からなる群から選択され；
各Ｒ３’およびＲ４’が、独立して、−Ｌ１−Ｒであり；
各Ｒが、独立して、任意に置換されるＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、ハロアルキル、フェニル、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のシクロアルキル環、８〜１０員の二環式の飽和、部分的に不飽和のまたはアリール炭素環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和または部分的に不飽和のヘテロシクロアルキル環；窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環；または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；または：
同じ窒素上の２つのＲが、それらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員の複素環を形成し、
Ｌ１が、共有結合または任意に置換される二価Ｃ１〜６炭化水素鎖であり、ここで、Ｌ１の１つ以上のメチレン単位が、任意にかつ独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置換され；
−Ｃｙ−が、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のシクロアルキレン環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和または部分的に不飽和のヘテロシクロアルキレン環、フェニレン、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリーレン、８〜１０員の二環式アリーレン、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリーレンから選択される任意に置換される二価環であり；
各Ｒａが、独立して、−Ｈ、−Ｒまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒであり；
ただし、化合物が、Ｖａｎ Ｎｅｃｋ ｅｔ ａｌ．Ｂｉｏｏｒｇａｎ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１６（２００８）９４８７−９４９７に開示されるものではない）
の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
式ＩＩ’：
【化４】
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ａ’が、１つ以上のＲ１’置換基で任意に置換されるフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ’が、メタ位においてＲ１で置換されるフェニルであり、各ＷＧ’が、独立して、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｃ（ＣＨ３）３または−ＣＯ２Ｐｈである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式ＩＩＩ’またはＩＶ’：
【化５】
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
ＷＧ’が：
−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＯＮＨ−フェニル、
【化６】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が−Ｃｌである、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
ＷＧがＣＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
一方のＷＧ’が水素であり、他方のＷＧ’が、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＯＮＨ−フェニル、
【化７】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｖ’またはＶＩ’：
【化８】
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
以下のもの：
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【表１３】
【表１４】
【表１５】
【表１６】
【表１７】
【表１８】
【表１９】
【表２０】
【表２１】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１２】
式Ｉ’の化合物またはその薬学的に許容できる塩と、薬学的に許容できる担体、補助剤、または媒体とを含む組成物であって：
【化９】
式中：
各
【化１０】
が、独立して、二重結合または単結合であり、ただし、２つの隣接する二重結合が存在せず；
ｎ＝１または２であり；
ｍ＝０、１であり、
原子価が許容する場合、Ｘ１’、Ｘ２’、Ｘ３’およびＸ４’のそれぞれが、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ２’）、Ｏ、Ｓ、およびＣ（Ｒ２’）から選択され、Ｘ１’、Ｘ２’、Ｘ３’およびＸ４’のうちの少なくとも１つが、ＮまたはＮ（Ｒ２’）のいずれかであり；
Ａ’が、フェニル、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり、ここで、Ａ’が、１つ以上のＲ１’置換基で任意に置換され；
各Ｒ１’が、独立して、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ３、または−Ｌ１−Ｒの群から選択され；
各Ｒ２’が、独立して、−Ｈ、
【化１１】
、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ３、または−Ｌ１−Ｒから選択され；
各ＷＧ’が、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３’、−ＳＯ２Ｒ３’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３’）２および−Ｃ（ＮＯＲ３’）Ｒ４’からなる群から選択され；
各Ｒ３’およびＲ４’が、独立して、−Ｌ１−Ｒであり；
各Ｒが、独立して、任意に置換されるＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、ハロアルキル、フェニル、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のシクロアルキル環、８〜１０員の二環式の飽和、部分的に不飽和のまたはアリール炭素環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和または部分的に不飽和のヘテロシクロアルキル環；窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環；または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；または：
同じ窒素上の２つのＲが、それらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員の複素環を形成し、
Ｌ１が、共有結合または任意に置換される二価Ｃ１〜６炭化水素鎖であり、ここで、Ｌ１の１つ以上のメチレン単位が、任意にかつ独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置換され；
−Ｃｙ−が、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のシクロアルキレン環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和または部分的に不飽和のヘテロシクロアルキレン環、フェニレン、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリーレン、８〜１０員の二環式アリーレン、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリーレンから選択される任意に置換される二価環であり；
各Ｒａが、独立して、−Ｈ、−Ｒまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒである組成物。
【請求項１３】
治療的に有効な量の請求項１２に記載の組成物とＣＲＭ１を接触させる工程を含む、ＣＲＭ１を調節する方法。
【請求項１４】
ＣＲＭ１に関連する疾患を治療、改善、および／または予防するための方法であって、治療的に有効な量の請求項１２に記載の組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項１５】
前記疾患が、癌および他の腫瘍性疾患、炎症性疾患、心筋症、肺線維症、肝線維症、糸球体腎炎、および他の腎障害を含む、異常な組織増殖の疾患および線維症、および（急性および慢性の両方の）ウイルス感染から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ’：
【化１】
（式中：
各
【化２】
が、独立して、二重結合または単結合であり、ただし、２つの隣接する二重結合が存在せず；
ｎ＝１または２であり；
ｍ＝０、１であり、
原子価が許容する場合、Ｘ１’、Ｘ２’、Ｘ３’およびＸ４’のそれぞれが、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ２’）、Ｏ、Ｓ、およびＣ（Ｒ２’）から選択され、Ｘ１’、Ｘ２’、Ｘ３’およびＸ４’のうちの少なくとも１つが、ＮまたはＮ（Ｒ２’）のいずれかであり；
Ａ’が、フェニル、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり、ここで、Ａ’が、１つ以上のＲ１’置換基で任意に置換され；
各Ｒ１’が、独立して、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ３、または−Ｌ１−Ｒの群から選択され；
各Ｒ２’が、独立して、−Ｈ、
【化３】
、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ３、または−Ｌ１−Ｒから選択され；
各ＷＧ’が、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３’、−ＳＯ２Ｒ３’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３’）２および−Ｃ（ＮＯＲ３’）Ｒ４’からなる群から選択され；
各Ｒ３’およびＲ４’が、独立して、−Ｌ１−Ｒであり；
各Ｒが、独立して、任意に置換されるＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、ハロアルキル、フェニル、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のシクロアルキル環、８〜１０員の二環式の飽和、部分的に不飽和のまたはアリール炭素環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和または部分的に不飽和のヘテロシクロアルキル環；窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環；または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；または：
同じ窒素上の２つのＲが、それらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員の複素環を形成し、
Ｌ１が、共有結合または任意に置換される二価Ｃ１〜６炭化水素鎖であり、ここで、Ｌ１の１つ以上のメチレン単位が、任意にかつ独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置換され；
−Ｃｙ−が、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のシクロアルキレン環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和または部分的に不飽和のヘテロシクロアルキレン環、フェニレン、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリーレン、８〜１０員の二環式アリーレン、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリーレンから選択される任意に置換される二価環であり；
各Ｒａが、独立して、−Ｈ、−Ｒまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒであり；
ただし、化合物が、Ｖａｎ Ｎｅｃｋ ｅｔ ａｌ．Ｂｉｏｏｒｇａｎ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１６（２００８）９４８７−９４９７に開示されるものではない）
の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
式ＩＩ’：
【化４】
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ａ’が、１つ以上のＲ１’置換基で任意に置換されるフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ’が、メタ位においてＲ１で置換されるフェニルであり、各ＷＧ’が、独立して、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｃ（ＣＨ３）３または−ＣＯ２Ｐｈである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式ＩＩＩ’またはＩＶ’：
【化５】
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
ＷＧ’が：
−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＯＮＨ−フェニル、
【化６】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が−Ｃｌである、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
ＷＧがＣＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
一方のＷＧ’が水素であり、他方のＷＧ’が、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＯＮＨ−フェニル、
【化７】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｖ’またはＶＩ’：
【化８】
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
以下のもの：
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【表１３】
【表１４】
【表１５】
【表１６】
【表１７】
【表１８】
【表１９】
【表２０】
【表２１】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１２】
式Ｉ’の化合物またはその薬学的に許容できる塩と、薬学的に許容できる担体、補助剤、または媒体とを含む組成物であって：
【化９】
式中：
各
【化１０】
が、独立して、二重結合または単結合であり、ただし、２つの隣接する二重結合が存在せず；
ｎ＝１または２であり；
ｍ＝０、１であり、
原子価が許容する場合、Ｘ１’、Ｘ２’、Ｘ３’およびＸ４’のそれぞれが、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ２’）、Ｏ、Ｓ、およびＣ（Ｒ２’）から選択され、Ｘ１’、Ｘ２’、Ｘ３’およびＸ４’のうちの少なくとも１つが、ＮまたはＮ（Ｒ２’）のいずれかであり；
Ａ’が、フェニル、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり、ここで、Ａ’が、１つ以上のＲ１’置換基で任意に置換され；
各Ｒ１’が、独立して、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ３、または−Ｌ１−Ｒの群から選択され；
各Ｒ２’が、独立して、−Ｈ、
【化１１】
、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ３、または−Ｌ１−Ｒから選択され；
各ＷＧ’が、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３’、−ＳＯ２Ｒ３’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３’）２および−Ｃ（ＮＯＲ３’）Ｒ４’からなる群から選択され；
各Ｒ３’およびＲ４’が、独立して、−Ｌ１−Ｒであり；
各Ｒが、独立して、任意に置換されるＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、ハロアルキル、フェニル、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のシクロアルキル環、８〜１０員の二環式の飽和、部分的に不飽和のまたはアリール炭素環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和または部分的に不飽和のヘテロシクロアルキル環；窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環；または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；または：
同じ窒素上の２つのＲが、それらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員の複素環を形成し、
Ｌ１が、共有結合または任意に置換される二価Ｃ１〜６炭化水素鎖であり、ここで、Ｌ１の１つ以上のメチレン単位が、任意にかつ独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置換され；
−Ｃｙ−が、３〜７員の飽和または部分的に不飽和のシクロアルキレン環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和または部分的に不飽和のヘテロシクロアルキレン環、フェニレン、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリーレン、８〜１０員の二環式アリーレン、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリーレンから選択される任意に置換される二価環であり；
各Ｒａが、独立して、−Ｈ、−Ｒまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒである組成物。
【請求項１３】
治療的に有効な量の請求項１２に記載の組成物とＣＲＭ１を接触させる工程を含む、ＣＲＭ１を調節する方法。
【請求項１４】
ＣＲＭ１に関連する疾患を治療、改善、および／または予防するための方法であって、治療的に有効な量の請求項１２に記載の組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項１５】
前記疾患が、癌および他の腫瘍性疾患、炎症性疾患、心筋症、肺線維症、肝線維症、糸球体腎炎、および他の腎障害を含む、異常な組織増殖の疾患および線維症、および（急性および慢性の両方の）ウイルス感染から選択される、請求項１４に記載の方法。
【図１】
【図２−１】
【図２−２】
【図３】
【図４−１】
【図４−２】
【図５】
【図２−１】
【図２−２】
【図３】
【図４−１】
【図４−２】
【図５】
【公表番号】特表２０１３−５２１３１２（Ｐ２０１３−５２１３１２Ａ）
【公表日】平成２５年６月１０日（２０１３．６．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５５６２８３（Ｐ２０１２−５５６２８３）
【出願日】平成２３年３月５日（２０１１．３．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２７３２８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／１０９７９９
【国際公開日】平成２３年９月９日（２０１１．９．９）
【出願人】（５１２２２８４６２）カリオファーム セラピューティクス，インコーポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年６月１０日（２０１３．６．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年３月５日（２０１１．３．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２７３２８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／１０９７９９
【国際公開日】平成２３年９月９日（２０１１．９．９）
【出願人】（５１２２２８４６２）カリオファーム セラピューティクス，インコーポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
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