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国際特許分類[C07D307/81]の内容

国際特許分類[C07D307/81]に分類される特許

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表示の化学式(A)の化合物および製薬基準を満たした塩はインスリン耐性、レプチン耐性および高血糖(症)に関連する代謝異常の治療に効果的である。本発明の化合物には、タンパク質チロシンホスファターゼ抑制剤、特に糖尿病やその他のPTPを媒体とする癌や神経変性疾患などの疾病の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ-1B(PTP-1B)が含有されている。以下にはまた、本発明の化合物から構成される薬品化合物とそのような化合物を利用した上記の疾患の治療方法も明示される。
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本発明は化学式(I)の化合物およびその薬剤上許容される塩に関するものである。これらはインスリン抵抗性または高血糖症に関連する代謝疾患の治療に有用である。これらの化合物には糖尿病、および癌、神経変性疾患などのようなPTB-1B媒介疾患の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ(PTB-1B)の阻害物質が含まれる。本発明の化合物はまた、上記疾患の治療の医薬組成物および方法において有用である。
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以下にインスリン耐性、レプチン耐性、あるいは高血糖に関連するインスリン代謝異常の治療に有用なフォーミュラ(I)に基づく化合物および薬学上適正な塩が明示される。発明の化合物は、糖尿病や、その他癌や神経変性障害のようなPTP媒介疾患治療に有用なプロテインチロシンホスファターゼ、特にプロテインチロシンホスファターゼ1B(PTP-1B)を含む。また、発明の化合物の調合構成、および前述の疾病治療の方法が開示される。
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式I
【化1】


〔式中、X、a、b、R、R、R、RおよびRは明細書で定義の通りである。〕の化合物、それらの製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
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本明細書において、脳セロトニン受容体の2Cサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式(I)の化合物またはその医薬上許容される塩を記載する。式中、R、R、R、R、R、Rおよびnの各々は本明細書で定義する通りである。かかる化合物およびその組成物は、統合失調症などの中枢神経系の様々な障害を治療するのに有用である。
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うつ病または他の気分障害の処置または予防に有用な治療的組み合わせ、前記組み合わせを含む医薬組成物、およびうつ病または他の気分障害の処置または予防におけるその使用が提供される。かかる化合物は、式(I):


[式中:各R1、R2、R3、n、yおよびArは、本明細書の記載と同義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩である。
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本発明は、薬物乱用および/またはその症状の処置、予防および/または軽減における使用のための方法および組成物を提供する。特に、本発明は、式Iで表される化合物:または医薬上許容されるその塩(ここで、R、R、R、Ar、yおよびnの各々は本明細書の記載と同意義である)を含む組成物がそのような処置、予防および/または軽減において有用であることを実証する。
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本発明は、哺乳動物における疼痛を治療する方法であって、式I:


[式中:各R、R、R、n、y、およびArは、本明細書の記載と同義である]
で示される化合物の疼痛治療に有効な量をかかる治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法を提供する。本発明はまた、式Iで示される化合物の疼痛治療に有効な量を含有する疼痛を治療するための医薬組成物を提供する。
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、R1’、R、R、R、nおよびArの各々が本明細書で定義する通りであり、脳セロトニン受容体の2Cサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式Iの化合物またはその医薬上許容される塩が提供される。該化合物、および該化合物を含有する組成物は、統合失調症などの中枢神経系の様々な障害を治療するのに有用である。

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メラトニン受容体の作用薬または部分的作用薬である、式(I):


(式中、R、R、y、m、nおよびArのそれぞれは定義された通りであり、かつ本明細書でのクラスおよび下位クラス内で説明される)
で示される化合物を提供する。上記化合物およびこの化合物を含む組成物は、メラトニン障害を治療するために用いることができる。
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