国際特許分類[C07D307/81]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の酸素原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物 (2,841) | 炭素環または環系とオルト―またはペリ―縮合したもの (1,135) | ベンゾ〔b〕フラン;水素添加したベンゾ〔b〕フラン (590) | 複素環の炭素原子に,水素原子,炭化水素基または置換炭化水素基のみが直接結合したもの (386) | ニトロ基の一部でない窒素原子で置換された基 (104)
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置換ベンジルアミノアルキレン複素環
本発明はナトリウムおよび/またはカルシウムチャンネルモジュレーターとしておよび/または選択的MAO-B阻害剤として有効であり、それゆえに上述のメカニズムが病理学的な役割を果たすと記述されてきた神経学的な、精神医学的な、心血管の、炎症性の、眼の、泌尿器科の、代謝性のおよび消化器の疾患を含むがそれに限定されるわけではない広範囲の症状を防ぎ、緩和し、および治療するのに有用である、一般式I
【化1】
(式中、
Xは酸素または硫黄またはNR7基であり;
R1はC3〜C8アルキル、またはフェノキシまたはフェニル(フェノキシもフェニルも両方とも任意に一以上のフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、C1〜C6アルキル、ヒドロキシル、C1〜C6アルコキシで置換されてもよい)で置換されているC1〜C8アルキルであり;
R2、R3は互いに関係なく水素、C1〜C6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC1〜C6アルコキシであり;
R4は水素、C1〜C8アルキルであり;
R5、R6は互いに関係なく水素、任意にヒドロキシまたはフェニルで置換されてもよいC1〜C3アルキルであり;
R7は水素または直鎖または分枝C1〜C3アルキルであり;
Hetは5〜7員の、飽和または不飽和複素単環または8〜10員の、互いに関係なく窒素、酸素および硫黄から選択される一以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和複素二環基であり、上述の単環または二環基は任意にC1〜C6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルまたはC1〜C6アルコキシで置換されてもよい。)
の化合物およびその薬剤的に容認できる塩またはプロドラッグに関する。
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置換アリールシクロアルカノイル誘導体およびその使用方法
本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。
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血管運動症状を治療するためのモノアミン再取り込み調節剤としての置換N−ピペリジン誘導体
本発明は、式Iの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。
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アルカノールおよびシクロアルカノール−アミン誘導体およびその使用方法
本発明は、アルカノイルおよびシクロアルカノイル−アミン誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、緊張性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。
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アリールアルキルおよびシクロアルキルアルキル−ピペラジン誘導体およびその使用方法
本発明は、アリールアルキルおよびシクロアルキルアルキル−ピペラジン誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。
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微生物感染症処置用の新規アミジン化合物
新規アミジンおよびジアミジン化合物は、マイコバクテリウム、真菌および原生動物感染症を含む微生物感染症の処置に有用である。これらの化合物を含む医薬製剤は、微生物感染症の処置方法で使用され得る。 (もっと読む)
4−(1−ベンゾフラン−3−イル−メチリデンアミノオキシ))−安息香酸誘導体および線溶系の障害、血栓症または心臓疾患の治療用のPAI−1阻害剤としての関連化合物
本発明は、式:
[式中:
R1は、Aへの直接結合、C1−C4アルキレン、または−O−C1−C4アルキレンであり;
R2およびR3は、独立して、水素、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C3ペルフルオロアルキル、−O−C1−C3ペルフルオロアルキル、C1−C3アルコキシ、−OH、−NH2、−NO2、−O(CH2)p−アリール、−O(CH2)p−ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、−NH(CH2)p−アリール、−NH(CH2)p−ヘテロアリール、−NH(CO)−アリール、−NH(CO)−ヘテロアリール、−O(CO)−アリール、−O(CO)−ヘテロアリール、−NH(CO)−CH=CH−アリールまたは−NH(CO)−CH=CH−ヘテロアリールであり;
pは、0〜6の整数であり;
R4は、水素、C1−C8アルキルまたはC3−C6シクロアルキルであり;
Aは、−COOHまたは酸ミミックであり;
Xは、C1−C8アルキレン、C3−C6シクロアルキレン、−(CH2)mO−または−(CH2)mNH−であり;
mは、1〜6の整数であり;
R5は、水素、C1−C8アルキル、C3−C6シクロアルキル、−CH2−C3−C6シクロアルキル、ヘテロアリール、−CH2−ヘテロアリール、アリールまたはベンジルであり;
R6およびR7、は、独立して、水素、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6ペルフルオロアルキル、−O−C1−C6ペルフルオロアルキル、C1−C6アルコキシ、−OH、−NH2、−NO2、−O(CH2)n−アリール、−O(CH2)n−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり;
nは、0〜6の整数であり;
ここに、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、各々、1個以上の置換基により置換されていてもよい]
で示されるベンゾフランオキシムまたはその医薬上許容される塩またはエステル形態に関する。本発明の化合物は、線溶系の障害、血栓症または心臓疾患の治療用のPAI−1阻害剤である。
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アジン誘導体、農園芸用殺菌剤、およびその製造方法
広いスペクトラムの植物病害に対して,低濃度で,高い防除効果を安定的に発揮する下記一般式(I)で表される新規なアジン誘導体化合物,及びそれらの製造方法に関する。さらに,それらの化合物を有効成分として使用する殺菌剤,特に農園芸用殺菌剤に関する。
式(I)中、
R1は、水素原子,アルキル基,アルケニル基,アルキニル基,アシル基,アルコキシアルキル基,アルコキシカルボニルアルキル基またはハロアルキル基を,R2は、アルキル基,アルケニル基,アルキニル基,アルコキシアルキル基,ハロアルキル基またはシクロアルキルアルキル基を、R3,R4は,水素原子またはアルキル基を,Heteroは、ヘテロ元素を含む縮合環を、Xは水素原子,アルキル基またはアルコキシ基を示す。
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過剰増殖性障害の処置に有用なベンゾフラン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)の新規複素環、それらの調製法、および障害、特に過剰増殖性障害の処置または予防のための薬剤を調製するためのその使用に関する。
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タンパク質凝集疾患を治療するための方法
本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 (もっと読む)
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