過剰増殖性障害の処置に有用なベンゾフラン誘導体
【化１】
本発明は、式（Ｉ）の新規複素環、それらの調製法、および障害、特に過剰増殖性障害の処置または予防のための薬剤を調製するためのその使用に関する。
本発明は、式（Ｉ）の新規複素環、それらの調製法、および障害、特に過剰増殖性障害の処置または予防のための薬剤を調製するためのその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中
Ａｒ１はベンゾジオキソリル、ピロリジニル、ピリジルまたはピリジルＮ−オキシド（場合により、各々Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、または場合によりアミノカルボニルまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノで置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよい）、
５員の芳香族複素環（場合により、各々独立して（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよびハロから選択される１もしくは２個の置換基で置換されてもよい）、ならびに
フェニル（場合により、各々独立してＯＨ、−ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ハロ、ＮＯ２、ＮＲ５Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ｎＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ピロリジノニル、イミダゾリニル、イミダゾリジノニル、場合により１もしくは２個のＯＨ基で置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、および場合によりＣＮ、ＯＨ、ＮＲ５Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、オキサゾリジノニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいイミダゾリジノニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいピロリジノニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよい５員のＮ含有複素環、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいピペラジニル、場合によりＣＦ３または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシでモノ置換されてもよいピリジル、場合によりＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいチエニル、または場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２でモノ置換されてもよいピリミジニルでモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択される１もしくは２個の置換基で置換されてもよい）
から選択され、
Ａｒ２は、ベンゾジオキソリル、フェニル（場合により各々独立して（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロおよびＣＦ３から選択される１もしくは２個の置換基で置換されてもよい）、および
（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたはＣＦ３でモノ置換されたピリジルから選択され、
Ｒ１はＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＨおよびハロから選択され、
Ｒ２はＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ３および−ＯＣＦ３から選択され、
Ｒ３はＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ハロおよびＣＦ３から選択され、
Ｒ４は水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮおよびＣ（Ｏ）ＮＨＲ５から選択され、ここで（Ｃ１−Ｃ３）アルキルは場合によりハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノで置換されることができ、
Ｒ５はＨ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、および場合により１もしくは２個のＯＨ基で置換されてもよいか、または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｒ７でモノ置換されてもよい（Ｃ
１−Ｃ３）アルキルから選択され、
Ｒ６はＨ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＮＨＲ５、および場合によりＣｌおよびＦから選択される１もしくは複数の置換基で置換されてもよいか、または場合によりＮＨ２またはＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
Ｒ７は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＮＲ７−１Ｒ７−１、および場合によりＣｌおよびＦから選択される１もしくは複数の置換基で置換されてもよいか、またはＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたはＮＨ２でモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、ここでＲ７−１は水素または（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ８は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよびＮＲ９Ｒ９から選択され、
Ｒ９はＨ、および場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシまたはアミノカルボニルでモノ置換されてもよいか、または１もしくは２個のＯＨ基で置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
Ｒ１０はＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＮＨＲ９、および場合によりピロリジニル、モルホリニル、ピリジニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されてもよいピペラジニル、または場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されてもよいピペリジニルでモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
ｎは０、１または２である］、
の化合物またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ａｒ１が場合により各々独立してＯＨ、−ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ハロ、ＮＯ２、ＮＲ５Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ｎＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ピロリジノニル、イミダゾリニル、イミダゾリジノニル、場合により１もしくは２個のＯＨ基で置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ならびに、場合によりＣＮ、ＯＨ、ＮＲ５Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、オキサゾリジノニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいイミダゾリジノニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいピロリジノニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよい５員のＮ含有複素環、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいピペラジニル、場合によりＣＦ３または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシでモノ置換されてもよいピリジル、場合によりＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいチエニル、または場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２でモノ置換されてもよいピリミジニルで、モノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択される１もしくは２個の置換基で置換されてもよいフェニルであり、
Ｒ５がＨ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、および場合により１もしくは２個のＯＨ基で置換されてもよいか、または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｒ７でモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
Ｒ６がＨ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＮＨＲ５、および場合によりＣｌおよびＦから選択される１もしくは複数の置換基で置換されてもよいか、または場合によりＮＨ２またはＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
Ｒ７が（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＮＲ７−１Ｒ７−１、および場合によりＣｌおよびＦから選択される１もしくは複数の置換基で置換されてもよいか、またはＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたはＮＨ２でモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択さ
れ、ここでＲ７−１は水素、メチルまたはエチルであり、
Ｒ８が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよびＮＲ９Ｒ９から選択され、
Ｒ９がＨ、および場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシまたはアミノカルボニルでモノ置換されてもよいか、または１もしくは２個のＯＨ基で置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
Ｒ１０がＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＮＨＲ９、および場合によりピロリジニル、モルホリニル、ピリジニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されてもよいピペラジニル、または場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されてもよいピペリジニルでモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ２が２，４−ジハロ置換フェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒ２が２，４−ジクロロフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｘ）
【化２】
式中、
Ｒ１ないしＲ４およびＡｒ２は請求項１に示した意味を有する、
の化合物を、化合物（ＩＶ）
Ａｒ１−Ｂ（ＯＲ’）２ （ＩＶ）
ここでＡｒ１は請求項１に示した意味を有し、そしてＲ’は各々の場合に独立してＨおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択されるか、あるいは（ＩＶ）は
【化３】
を表す、
と、パラジウム触媒および塩基の存在下で反応させる、請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項７】
障害の治療および／または予防のための請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項９】
少なくとも１つの製薬学的に許容され得る賦形剤と組み合わさった形態で請求項１に記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を、製薬学的に許容され得る少なくとも１つ
の賦形剤と組み合わせ、組み合わせ物を混合し、そして組み合わせ物を適切な投与形剤にすることを含んでなる、請求項９に記載の製薬学的組成物の調製方法。
【請求項１１】
過剰増殖性障害の治療または予防のための請求項８に記載の製薬学的組成物。
【請求項１２】
過剰増殖性障害の処置または予防用の薬剤を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
処置が必要な哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、哺乳動物の疾患または状態の処置方法。
【請求項１４】
疾患または状態が過剰増殖性障害である請求項１３に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中
Ａｒ１はベンゾジオキソリル、ピロリジニル、ピリジルまたはピリジルＮ−オキシド（場合により、各々Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、または場合によりアミノカルボニルまたは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノで置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよい）、
５員の芳香族複素環（場合により、各々独立して（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよびハロから選択される１もしくは２個の置換基で置換されてもよい）、ならびに
フェニル（場合により、各々独立してＯＨ、−ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ハロ、ＮＯ２、ＮＲ５Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ｎＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ピロリジノニル、イミダゾリニル、イミダゾリジノニル、場合により１もしくは２個のＯＨ基で置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、および場合によりＣＮ、ＯＨ、ＮＲ５Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、オキサゾリジノニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいイミダゾリジノニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいピロリジノニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよい５員のＮ含有複素環、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいピペラジニル、場合によりＣＦ３または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシでモノ置換されてもよいピリジル、場合によりＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいチエニル、または場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２でモノ置換されてもよいピリミジニルでモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択される１もしくは２個の置換基で置換されてもよい）
から選択され、
Ａｒ２は、ベンゾジオキソリル、フェニル（場合により各々独立して（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロおよびＣＦ３から選択される１もしくは２個の置換基で置換されてもよい）、および
（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたはＣＦ３でモノ置換されたピリジルから選択され、
Ｒ１はＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＨおよびハロから選択され、
Ｒ２はＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ３および−ＯＣＦ３から選択され、
Ｒ３はＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ハロおよびＣＦ３から選択され、
Ｒ４は水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮおよびＣ（Ｏ）ＮＨＲ５から選択され、ここで（Ｃ１−Ｃ３）アルキルは場合によりハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノで置換されることができ、
Ｒ５はＨ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、および場合により１もしくは２個のＯＨ基で置換されてもよいか、または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｒ７でモノ置換されてもよい（Ｃ
１−Ｃ３）アルキルから選択され、
Ｒ６はＨ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＮＨＲ５、および場合によりＣｌおよびＦから選択される１もしくは複数の置換基で置換されてもよいか、または場合によりＮＨ２またはＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
Ｒ７は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＮＲ７−１Ｒ７−１、および場合によりＣｌおよびＦから選択される１もしくは複数の置換基で置換されてもよいか、またはＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたはＮＨ２でモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、ここでＲ７−１は水素または（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ８は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよびＮＲ９Ｒ９から選択され、
Ｒ９はＨ、および場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシまたはアミノカルボニルでモノ置換されてもよいか、または１もしくは２個のＯＨ基で置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
Ｒ１０はＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＮＨＲ９、および場合によりピロリジニル、モルホリニル、ピリジニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されてもよいピペラジニル、または場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されてもよいピペリジニルでモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
ｎは０、１または２である］、
の化合物またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ａｒ１が場合により各々独立してＯＨ、−ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ハロ、ＮＯ２、ＮＲ５Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ｎＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ピロリジノニル、イミダゾリニル、イミダゾリジノニル、場合により１もしくは２個のＯＨ基で置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ならびに、場合によりＣＮ、ＯＨ、ＮＲ５Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、オキサゾリジノニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいイミダゾリジノニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいピロリジノニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよい５員のＮ含有複素環、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいピペラジニル、場合によりＣＦ３または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシでモノ置換されてもよいピリジル、場合によりＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよいチエニル、または場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２でモノ置換されてもよいピリミジニルで、モノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択される１もしくは２個の置換基で置換されてもよいフェニルであり、
Ｒ５がＨ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、および場合により１もしくは２個のＯＨ基で置換されてもよいか、または（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｒ７でモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
Ｒ６がＨ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＮＨＲ５、および場合によりＣｌおよびＦから選択される１もしくは複数の置換基で置換されてもよいか、または場合によりＮＨ２またはＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルでモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
Ｒ７が（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＮＲ７−１Ｒ７−１、および場合によりＣｌおよびＦから選択される１もしくは複数の置換基で置換されてもよいか、またはＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたはＮＨ２でモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択さ
れ、ここでＲ７−１は水素、メチルまたはエチルであり、
Ｒ８が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよびＮＲ９Ｒ９から選択され、
Ｒ９がＨ、および場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシまたはアミノカルボニルでモノ置換されてもよいか、または１もしくは２個のＯＨ基で置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
Ｒ１０がＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＮＨＲ９、および場合によりピロリジニル、モルホリニル、ピリジニル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されてもよいピペラジニル、または場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されてもよいピペリジニルでモノ置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ２が２，４−ジハロ置換フェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒ２が２，４−ジクロロフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｘ）
【化２】
式中、
Ｒ１ないしＲ４およびＡｒ２は請求項１に示した意味を有する、
の化合物を、化合物（ＩＶ）
Ａｒ１−Ｂ（ＯＲ’）２ （ＩＶ）
ここでＡｒ１は請求項１に示した意味を有し、そしてＲ’は各々の場合に独立してＨおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択されるか、あるいは（ＩＶ）は
【化３】
を表す、
と、パラジウム触媒および塩基の存在下で反応させる、請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項７】
障害の治療および／または予防のための請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項９】
少なくとも１つの製薬学的に許容され得る賦形剤と組み合わさった形態で請求項１に記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を、製薬学的に許容され得る少なくとも１つ
の賦形剤と組み合わせ、組み合わせ物を混合し、そして組み合わせ物を適切な投与形剤にすることを含んでなる、請求項９に記載の製薬学的組成物の調製方法。
【請求項１１】
過剰増殖性障害の治療または予防のための請求項８に記載の製薬学的組成物。
【請求項１２】
過剰増殖性障害の処置または予防用の薬剤を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
処置が必要な哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、哺乳動物の疾患または状態の処置方法。
【請求項１４】
疾患または状態が過剰増殖性障害である請求項１３に記載の方法。
【公表番号】特表２００７−５０１７９６（Ｐ２００７−５０１７９６Ａ）
【公表日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２２７５７（Ｐ２００６−５２２７５７）
【出願日】平成１６年８月６日（２００４．８．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２５４８０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１４５６６
【国際公開日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（５０３２１１５９６）バイエル・フアーマシユーチカルズ・コーポレーシヨン (46)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月６日（２００４．８．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２５４８０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１４５６６
【国際公開日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（５０３２１１５９６）バイエル・フアーマシユーチカルズ・コーポレーシヨン (46)
【Ｆターム（参考）】
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