血管運動症状を治療するためのモノアミン再取り込み調節剤としての置換Ｎ−ピペリジン誘導体
本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
Ａはフェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジニル、フラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キサンテニル、ピロリル、インドリジニル、イソインドリル、インドリル、またはベンゾチオフェニルであり、ここで該Ａの１ないし３個の炭素原子は窒素原子と置き換えられていてもよく；
ＵはＮまたはＯであり；
ＷはＨまたはＯＲ８であり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、アルカノイルオキシ、メチレンジオキシ、ベンジルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ナフチルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルエトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェノキシエトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ナフチルメトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルカルボニルアミノ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルアミノカルボニル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ニトロ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、アルケニル、アルキニル、スルホキシド、スルホニル、スルホンアミド、フェニル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ヘテロアリールオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）またはヘテロアリールメチルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）であり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ナフチルメチル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニル（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリールメチル、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはシクロアルキルメチル（ここで、該シクロアルキルメチルの炭素原子はいずれもＮ、ＳまたはＯと置き換えられていてもよい）である；ただし、ＵがＯである場合、Ｒ３およびＲ４の一方は存在せず；またはＵがＮの場合、Ｒ３およびＲ４はＵと一緒になって環の炭素数が３ないし７の環を形成し、その環炭素原子はＮ、ＳまたはＯと置き換えることができ；
Ｒ５はＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロまたはトリフルオロメチルであるか；または
Ｒ３およびＲ５はＵと一緒になって環の炭素数が３ないし７の環を形成し、その環炭素原子はＮ、ＳまたはＯと置き換えることができ；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであるか；または
Ｒ６およびＲ７は一緒になって炭素数４ないし８の環を形成し；
ここで、該Ｒ６およびＲ７のいずれの炭素原子もＮ、ＳまたはＯと置き換えられていてもよく；
ここで、Ｒ６およびＲ７はＲ５またはＯＨで置換されていてもよく；または
ここで、Ｒ６およびＲ７は炭素数４ないし６のシクロアルキル環に縮合した炭素数４ないし８の環を形成することができ；
Ｒ８はＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）であり；
ｔは１、２または３であり；
ｘは０、１または２であり；
ｙは０、１または２であり；および
ｚは０、１または２である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ａがフェニル、ナフチルまたはベンゾチエニルであるところの、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、同一または異なり、水素、炭素数１ないし６のアルキル、炭素数１ないし６のアルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、Ｒ１置換基で置換されていてもよいフェニルエトキシ、ベンジルオキシおよびナフチルメトキシから選択されるところの、請求項１または請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ＷがＯＨであるところの、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６およびＲ７が４、５または６個の炭素原子の環を形成し；その環または複数の環が４個までのＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいところの、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６およびＲ７がシクロヘキサノール環を形成するところの、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６およびＲ７が、各々、同一または異なって、Ｃ１−Ｃ６アルキル基であるところの、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
ｔが１であるところの、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ｙが１であるところの、請求項１ないし８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
ｘが０または１であるところの、請求項１ないし９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
ｚが０または１であるところの、請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＵがＮであるところの、請求項１ないし１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３およびＲ４が独立してＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか、または窒素と一緒になってピロリジンまたはピペリジン環を形成するところの、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
ＵがＯであり、Ｒ３およびＲ４の一方が存在せず、他方が（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるところの、請求項１ないし１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａがフェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジニル、フラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キサンテニル、ピロリル、インドリジニル、イソインドリル、インドリル、またはベンゾチオフェニルであり、ここで該Ａの１ないし３個の炭素原子は窒素原子と置き換えられていてもよく；
ＵがＮまたはＯであり；
ＷがＨまたはＯＲ８であり；
Ｒ１およびＲ２が、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、アルカノイルオキシ、メチレンジオキシ、ベンジルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ナフチルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルエトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェノキシエトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ナフチルメトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルカルボニルアミノ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルアミノカルボニル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ニトロ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、アルケニル、アルキニル、スルホキシド、スルホニル、スルホンアミド、フェニル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ヘテロアリールオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）またはヘテロアリールメチルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）であり；
Ｒ３およびＲ４が、独立して、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；
またはＲ３およびＲ４がＵと一緒になって環の炭素数が３ないし７の環を形成し、その環炭素原子はＮ、ＳまたはＯと置き換えることができ；
Ｒ５がＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロまたはトリフルオロメチルであるか；または
Ｒ３およびＲ５がＵと一緒になって環の炭素数が３ないし７の環を形成し、その環炭素原子はＮ、ＳまたはＯと置き換えることができ；
Ｒ６およびＲ７が一緒になって炭素数４ないし８の環を形成し；
Ｒ８がＨであり；
ｔが１または２であり；
ｘが０、１または２であり；
ｙが０、１または２であり；および
ｚが０であるところの、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ａがフェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジニル、フラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キサンテニル、ピロリル、インドリジニル、イソインドリル、インドリル、またはベンゾチオフェニルであり、ここで該Ａの１ないし３個の炭素原子は窒素原子と置き換えられていてもよく；
ＵがＮであり；
ＷがＯＲ８であり；
Ｒ１およびＲ２が、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、アルカノイルオキシ、メチレンジオキシ、ベンジルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ナフチルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルエトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェノキシエトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ナフチルメトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルカルボニルアミノ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルアミノカルボニル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ニトロ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、アルケニル、アルキニル、スルホキシド、スルホニル、スルホンアミド、フェニル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ヘテロアリールオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）またはヘテロアリールメチルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）であり；
Ｒ３およびＲ４が、独立して、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；
またはＲ３およびＲ４がＵと一緒になって環の炭素数が３ないし７の環を形成し；
Ｒ５がＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ６およびＲ７が一緒になって炭素数４ないし８の環を形成し；
Ｒ８がＨであり；
ｔが１であり；
ｘが１または２であり；
ｙが１または２であり；および
ｚが０であるところの、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
化合物が以下に示す化合物の一つであるところの、請求項１記載の化合物：
１−［２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［１−（３−クロロフェニル）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（３−ブロモフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［１−（３−ブロモフェニル）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［１−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［１−（３,４−ジクロロフェニル）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３,４−ジクロロフェニル）−２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３,４−ジクロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−ブロモフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−ブロモフェニル）−２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）−２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［１−（２−ナフチル）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（１−ナフチル）エチル］シクロブタノール・二塩酸塩；
１−［２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサン；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−アミノピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−アミノピペリジン−１−イル］−１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピペリジン−１−イル］−１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（３−クロロフェニル）−２−シクロペンチルエチル］−Ｎ−メチルピペリジン−４−アミン・二塩酸塩；
１−［２−（３−クロロフェニル）−２−シクロペンチルエチル］−Ｎ,Ｎ−ジメチルピペリジン−４−アミン・二塩酸塩；
１−［２−（３−クロロフェニル）−２−シクロヘキサイルエチル］−Ｎ−メチルピペリジン−４−アミン・二塩酸塩；
１−［２−（３−クロロフェニル）−２−シクロヘキサイルエチル］−Ｎ,Ｎ−ジメチルピペリジン−４−アミン・二塩酸塩；
１−［２−（３−クロロフェニル）−２−シクロヘプチルエチル］−Ｎ−メチルピペリジン−４−アミン・二塩酸塩；
１−［２−（３−クロロフェニル）−２−シクロヘプチルエチル］−Ｎ,Ｎ−ジメチルピペリジン−４−アミン・二塩酸塩；
２−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−（１−ヒドロキシシクロヘキシル）−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝ピペリジン−４−オール・塩酸塩；
１−［２−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−（１−ヒドロキシシクロヘキシル）エチル］ピペリジン−４−オール・塩酸塩；
１−［１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール・塩酸塩；
４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−クロロフェニル）−２−メチルブタン−２−オール・二塩酸塩；
３−（３−クロロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−２−メチルブタン−２−オール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（５−メトキシ−１−ベンゾチエン−３−イル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
４−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−クロロフェニル）エチル］ヘプタン−４−オール・二塩酸塩；
１−｛２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロブタノール・二塩酸塩；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（４−フェノキシフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−［３−（フェノキシフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−フェノキシフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［１−（３−フェノキシフェニル）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−ブロモフェニル）−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３,４−ジクロロフェニル）−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
２−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−クロロフェニル）エチル］デカヒドロナフタレン−２−オール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−クロロフェニル）エチル］−４−メチルシクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（６−メトキシ−２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−（６−メトキシ−２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−｛１−（６−メトキシ−２−ナフチル）−２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−［１−（６−メトキシ−２−ナフチル）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（６−メトキシ−２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［（１Ｓ）−２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（６−メトキシ−２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［（１Ｒ）−２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（６−メトキシ−２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［（２Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−２−シクロヘキサイルエチル］−Ｎ−メチルピペリジン−４−アミン；
１−［（２Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−２−シクロヘキサイルエチル］−Ｎ−メチルピペリジン−４−アミン；
１−｛（１Ｓ）−２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛（１Ｓ）−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛２−（４−モルホリン−４−イルピペリジン−１−イル）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛（１Ｓ）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛（１Ｓ）−２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−［２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−［（１Ｓ）−２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［（１Ｒ）−２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール；
（３Ｒ）−１−｛２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝−３−メチルシクロペンタノール；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−［３−クロロ−４−（２−ナフチルメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛１−［３−クロロ−４−（２−ナフチルメトキシ）フェニル］−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−［４−（ベンジルオキシ）−３−メトキシフェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−メトキシフェニル］−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−［２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノール；
１−｛２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−［４−（２−フェニルエトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−（２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−｛４−［２−（４−メトキシフェニル）エトキシ］フェニル｝エチル）シクロヘキサノール；またはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
ａ：請求項１ないし１７に記載の少なくとも一つの化合物またはその医薬上許容される塩；および
ｂ：少なくとも一つの医薬上許容される担体
を含む、組成物。
【請求項１９】
その必要とする対象におけるモノアミン再取り込みにより改善される症状の治療または予防方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項２０】
モノアミン再取り込みにより改善される症状が、血管運動症状、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるところの、請求項１９記載の方法。
【請求項２１】
モノアミン再取り込みにより改善される症状が、大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびそれらの組み合わせからなる群より選択されるところの、請求項１９記載の方法。
【請求項２２】
その必要とする対象における少なくとも一つの血管運動症状を治療または予防する方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項２３】
該血管運動症状が体熱感であるところの、請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
対象がヒトであるところの、請求項２２または請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
ヒトが女性であるところの、請求項２４記載の方法。
【請求項２６】
女性が月経閉止前であるところの、請求項２５記載の方法。
【請求項２７】
女性が閉経前後であるところの、請求項２５記載の方法。
【請求項２８】
女性が閉経後であるところの、請求項２５記載の方法。
【請求項２９】
ヒトが男性であるところの、請求項２４記載の方法。
【請求項３０】
男性が自然に、化学的に、または術的に男性更年期であるところの、請求項２９記載の方法。
【請求項３１】
その必要とする対象における少なくとも一つの鬱病性障害を治療または予防する方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項３２】
鬱病性障害が大鬱病性障害、不安、睡眠障害または対人恐怖であるところの、請求項３１記載の方法。
【請求項３３】
その必要とする対象における少なくとも一つの性的機能不全を治療または予防する方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項３４】
該性的機能不全が欲望に関連するか、または性的興奮に関連するところの、請求項３３記載の方法。
【請求項３５】
その必要とする対象における疼痛を治療または予防する方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項３６】
その必要とする対象における胃腸または泌尿生殖器障害を治療または予防する方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項３７】
該障害が腹圧性尿失禁および急迫性尿失禁であるところの、請求項３６記載の方法。
【請求項３８】
その必要とする対象における慢性疲労症候群を治療または予防する方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項３９】
その必要とする対象における線維筋肉痛症候群を治療または予防する方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項４０】
該対象がヒトであるところの、請求項３１ないし３９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４１】
請求項１に記載の式Ｉの化合物の製法であって、以下の一の工程：
ａ）式Ｉ：
【化２】
［式中、Ｒ１−７、ｘ、ｙ、ｚ、ｔ、Ａ、ＵおよびＷは請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物を還元して式Ｉの化合物（ＷがＯＨである）を得；必要ならば、反応の間、いずれかの反応基または部位を保護し、その後に除去するか；または
ｂ）Ｒ３および／またはＲ４が水素である式Ｉの化合物をアルキル化剤を用いてアルキル化し、Ｒ３および／またはＲ４がアルキルである、式Ｉの化合物を得るか；または
ｃ）反応性置換基を有する式Ｉの化合物を異なる置換基を有する式Ｉの化合物に変換するか；または
ｄ）式Ｉの塩基性化合物を医薬上許容される塩あるいはその逆に変換する
ことを含む、方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
Ａはフェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジニル、フラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キサンテニル、ピロリル、インドリジニル、イソインドリル、インドリル、またはベンゾチオフェニルであり、ここで該Ａの１ないし３個の炭素原子は窒素原子と置き換えられていてもよく；
ＵはＮまたはＯであり；
ＷはＨまたはＯＲ８であり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、アルカノイルオキシ、メチレンジオキシ、ベンジルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ナフチルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルエトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェノキシエトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ナフチルメトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルカルボニルアミノ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルアミノカルボニル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ニトロ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、アルケニル、アルキニル、スルホキシド、スルホニル、スルホンアミド、フェニル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ヘテロアリールオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）またはヘテロアリールメチルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）であり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ナフチルメチル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニル（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリールメチル、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはシクロアルキルメチル（ここで、該シクロアルキルメチルの炭素原子はいずれもＮ、ＳまたはＯと置き換えられていてもよい）である；ただし、ＵがＯである場合、Ｒ３およびＲ４の一方は存在せず；またはＵがＮの場合、Ｒ３およびＲ４はＵと一緒になって環の炭素数が３ないし７の環を形成し、その環炭素原子はＮ、ＳまたはＯと置き換えることができ；
Ｒ５はＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロまたはトリフルオロメチルであるか；または
Ｒ３およびＲ５はＵと一緒になって環の炭素数が３ないし７の環を形成し、その環炭素原子はＮ、ＳまたはＯと置き換えることができ；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであるか；または
Ｒ６およびＲ７は一緒になって炭素数４ないし８の環を形成し；
ここで、該Ｒ６およびＲ７のいずれの炭素原子もＮ、ＳまたはＯと置き換えられていてもよく；
ここで、Ｒ６およびＲ７はＲ５またはＯＨで置換されていてもよく；または
ここで、Ｒ６およびＲ７は炭素数４ないし６のシクロアルキル環に縮合した炭素数４ないし８の環を形成することができ；
Ｒ８はＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）であり；
ｔは１、２または３であり；
ｘは０、１または２であり；
ｙは０、１または２であり；および
ｚは０、１または２である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ａがフェニル、ナフチルまたはベンゾチエニルであるところの、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、同一または異なり、水素、炭素数１ないし６のアルキル、炭素数１ないし６のアルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、Ｒ１置換基で置換されていてもよいフェニルエトキシ、ベンジルオキシおよびナフチルメトキシから選択されるところの、請求項１または請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ＷがＯＨであるところの、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６およびＲ７が４、５または６個の炭素原子の環を形成し；その環または複数の環が４個までのＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいところの、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６およびＲ７がシクロヘキサノール環を形成するところの、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６およびＲ７が、各々、同一または異なって、Ｃ１−Ｃ６アルキル基であるところの、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
ｔが１であるところの、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ｙが１であるところの、請求項１ないし８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
ｘが０または１であるところの、請求項１ないし９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
ｚが０または１であるところの、請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＵがＮであるところの、請求項１ないし１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３およびＲ４が独立してＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか、または窒素と一緒になってピロリジンまたはピペリジン環を形成するところの、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
ＵがＯであり、Ｒ３およびＲ４の一方が存在せず、他方が（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるところの、請求項１ないし１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａがフェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジニル、フラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キサンテニル、ピロリル、インドリジニル、イソインドリル、インドリル、またはベンゾチオフェニルであり、ここで該Ａの１ないし３個の炭素原子は窒素原子と置き換えられていてもよく；
ＵがＮまたはＯであり；
ＷがＨまたはＯＲ８であり；
Ｒ１およびＲ２が、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、アルカノイルオキシ、メチレンジオキシ、ベンジルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ナフチルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルエトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェノキシエトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ナフチルメトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルカルボニルアミノ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルアミノカルボニル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ニトロ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、アルケニル、アルキニル、スルホキシド、スルホニル、スルホンアミド、フェニル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ヘテロアリールオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）またはヘテロアリールメチルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）であり；
Ｒ３およびＲ４が、独立して、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；
またはＲ３およびＲ４がＵと一緒になって環の炭素数が３ないし７の環を形成し、その環炭素原子はＮ、ＳまたはＯと置き換えることができ；
Ｒ５がＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロまたはトリフルオロメチルであるか；または
Ｒ３およびＲ５がＵと一緒になって環の炭素数が３ないし７の環を形成し、その環炭素原子はＮ、ＳまたはＯと置き換えることができ；
Ｒ６およびＲ７が一緒になって炭素数４ないし８の環を形成し；
Ｒ８がＨであり；
ｔが１または２であり；
ｘが０、１または２であり；
ｙが０、１または２であり；および
ｚが０であるところの、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ａがフェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジニル、フラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キサンテニル、ピロリル、インドリジニル、イソインドリル、インドリル、またはベンゾチオフェニルであり、ここで該Ａの１ないし３個の炭素原子は窒素原子と置き換えられていてもよく；
ＵがＮであり；
ＷがＯＲ８であり；
Ｒ１およびＲ２が、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、アルカノイルオキシ、メチレンジオキシ、ベンジルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ナフチルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルエトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェノキシエトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ナフチルメトキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルカルボニルアミノ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニルアミノカルボニル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ニトロ、トリフルオロメトキシ、ニトリル、アルケニル、アルキニル、スルホキシド、スルホニル、スルホンアミド、フェニル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ヘテロアリールオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）またはヘテロアリールメチルオキシ（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）であり；
Ｒ３およびＲ４が、独立して、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；
またはＲ３およびＲ４がＵと一緒になって環の炭素数が３ないし７の環を形成し；
Ｒ５がＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ６およびＲ７が一緒になって炭素数４ないし８の環を形成し；
Ｒ８がＨであり；
ｔが１であり；
ｘが１または２であり；
ｙが１または２であり；および
ｚが０であるところの、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
化合物が以下に示す化合物の一つであるところの、請求項１記載の化合物：
１−［２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［１−（３−クロロフェニル）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（３−ブロモフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［１−（３−ブロモフェニル）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［１−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［１−（３,４−ジクロロフェニル）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３,４−ジクロロフェニル）−２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３,４−ジクロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−ブロモフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−ブロモフェニル）−２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）−２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［１−（２−ナフチル）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（１−ナフチル）エチル］シクロブタノール・二塩酸塩；
１−［２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサン；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−アミノピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−アミノピペリジン−１−イル］−１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピペリジン−１−イル］−１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（３−クロロフェニル）−２−シクロペンチルエチル］−Ｎ−メチルピペリジン−４−アミン・二塩酸塩；
１−［２−（３−クロロフェニル）−２−シクロペンチルエチル］−Ｎ,Ｎ−ジメチルピペリジン−４−アミン・二塩酸塩；
１−［２−（３−クロロフェニル）−２−シクロヘキサイルエチル］−Ｎ−メチルピペリジン−４−アミン・二塩酸塩；
１−［２−（３−クロロフェニル）−２−シクロヘキサイルエチル］−Ｎ,Ｎ−ジメチルピペリジン−４−アミン・二塩酸塩；
１−［２−（３−クロロフェニル）−２−シクロヘプチルエチル］−Ｎ−メチルピペリジン−４−アミン・二塩酸塩；
１−［２−（３−クロロフェニル）−２−シクロヘプチルエチル］−Ｎ,Ｎ−ジメチルピペリジン−４−アミン・二塩酸塩；
２−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−（１−ヒドロキシシクロヘキシル）−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝ピペリジン−４−オール・塩酸塩；
１−［２−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−（１−ヒドロキシシクロヘキシル）エチル］ピペリジン−４−オール・塩酸塩；
１−［１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール・塩酸塩；
４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（３−クロロフェニル）−２−メチルブタン−２−オール・二塩酸塩；
３−（３−クロロフェニル）−４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−２−メチルブタン−２−オール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（５−メトキシ−１−ベンゾチエン−３−イル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
４−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−クロロフェニル）エチル］ヘプタン−４−オール・二塩酸塩；
１−｛２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロブタノール・二塩酸塩；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（４−フェノキシフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−［３−（フェノキシフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−フェノキシフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［１−（３−フェノキシフェニル）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−ブロモフェニル）−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３,４−ジクロロフェニル）−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
２−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−クロロフェニル）エチル］デカヒドロナフタレン−２−オール・二塩酸塩；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（３−クロロフェニル）エチル］−４−メチルシクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−（６−メトキシ−２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−（６−メトキシ−２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−｛１−（６−メトキシ−２−ナフチル）−２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−［１−（６−メトキシ−２−ナフチル）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（６−メトキシ−２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［（１Ｓ）−２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（６−メトキシ−２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［（１Ｒ）−２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（６−メトキシ−２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［（２Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−２−シクロヘキサイルエチル］−Ｎ−メチルピペリジン−４−アミン；
１−［（２Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−２−シクロヘキサイルエチル］−Ｎ−メチルピペリジン−４−アミン；
１−｛（１Ｓ）−２−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛（１Ｓ）−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛２−（４−モルホリン−４−イルピペリジン−１−イル）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛（１Ｓ）−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛（１Ｓ）−２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−［２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（２−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサノール；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−［（１Ｓ）−２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール；
１−［（１Ｒ）−２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール；
（３Ｒ）−１−｛２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝−３−メチルシクロペンタノール；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−［３−クロロ−４−（２−ナフチルメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛１−［３−クロロ−４−（２−ナフチルメトキシ）フェニル］−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−１−［４−（ベンジルオキシ）−３−メトキシフェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−｛１−［４−（ベンジルオキシ）−３−メトキシフェニル］−２−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−［２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノール；
１−｛２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−［４−（２−フェニルエトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサノール；
１−（２−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−１−｛４−［２−（４−メトキシフェニル）エトキシ］フェニル｝エチル）シクロヘキサノール；またはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
ａ：請求項１ないし１７に記載の少なくとも一つの化合物またはその医薬上許容される塩；および
ｂ：少なくとも一つの医薬上許容される担体
を含む、組成物。
【請求項１９】
その必要とする対象におけるモノアミン再取り込みにより改善される症状の治療または予防方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項２０】
モノアミン再取り込みにより改善される症状が、血管運動症状、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるところの、請求項１９記載の方法。
【請求項２１】
モノアミン再取り込みにより改善される症状が、大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびそれらの組み合わせからなる群より選択されるところの、請求項１９記載の方法。
【請求項２２】
その必要とする対象における少なくとも一つの血管運動症状を治療または予防する方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項２３】
該血管運動症状が体熱感であるところの、請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
対象がヒトであるところの、請求項２２または請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
ヒトが女性であるところの、請求項２４記載の方法。
【請求項２６】
女性が月経閉止前であるところの、請求項２５記載の方法。
【請求項２７】
女性が閉経前後であるところの、請求項２５記載の方法。
【請求項２８】
女性が閉経後であるところの、請求項２５記載の方法。
【請求項２９】
ヒトが男性であるところの、請求項２４記載の方法。
【請求項３０】
男性が自然に、化学的に、または術的に男性更年期であるところの、請求項２９記載の方法。
【請求項３１】
その必要とする対象における少なくとも一つの鬱病性障害を治療または予防する方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項３２】
鬱病性障害が大鬱病性障害、不安、睡眠障害または対人恐怖であるところの、請求項３１記載の方法。
【請求項３３】
その必要とする対象における少なくとも一つの性的機能不全を治療または予防する方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項３４】
該性的機能不全が欲望に関連するか、または性的興奮に関連するところの、請求項３３記載の方法。
【請求項３５】
その必要とする対象における疼痛を治療または予防する方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項３６】
その必要とする対象における胃腸または泌尿生殖器障害を治療または予防する方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項３７】
該障害が腹圧性尿失禁および急迫性尿失禁であるところの、請求項３６記載の方法。
【請求項３８】
その必要とする対象における慢性疲労症候群を治療または予防する方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項３９】
その必要とする対象における線維筋肉痛症候群を治療または予防する方法であって、該対象に請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項４０】
該対象がヒトであるところの、請求項３１ないし３９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４１】
請求項１に記載の式Ｉの化合物の製法であって、以下の一の工程：
ａ）式Ｉ：
【化２】
［式中、Ｒ１−７、ｘ、ｙ、ｚ、ｔ、Ａ、ＵおよびＷは請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物を還元して式Ｉの化合物（ＷがＯＨである）を得；必要ならば、反応の間、いずれかの反応基または部位を保護し、その後に除去するか；または
ｂ）Ｒ３および／またはＲ４が水素である式Ｉの化合物をアルキル化剤を用いてアルキル化し、Ｒ３および／またはＲ４がアルキルである、式Ｉの化合物を得るか；または
ｃ）反応性置換基を有する式Ｉの化合物を異なる置換基を有する式Ｉの化合物に変換するか；または
ｄ）式Ｉの塩基性化合物を医薬上許容される塩あるいはその逆に変換する
ことを含む、方法。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２００７−５０８３９５（Ｐ２００７−５０８３９５Ａ）
【公表日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３５６１９（Ｐ２００６−５３５６１９）
【出願日】平成１６年１０月１３日（２００４．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３３７３２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３７２７９
【国際公開日】平成１７年４月２８日（２００５．４．２８）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１０月１３日（２００４．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３３７３２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３７２７９
【国際公開日】平成１７年４月２８日（２００５．４．２８）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
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