【課題】幾何異性体や位置異性体等の異性体の生成が少ないオレフィン化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】無機塩基の存在下、パラジウム触媒と式（１）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ同一または相異なって、水素原子、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基等を表す。ただし、Ｒ^１とＲ^２がともに水素原子であることはない。Ｒ^３は置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基または置換されていてもよいアリール基を表す。）で示されるα，β−不飽和アルデヒド化合物とを接触させる式（２）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ上記と同一の意味を表す。）で示されるオレフィン化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は痛みを治療する方法であり、この方法は、それを必要としている被験体に本明細書に記述する如き式（Ｉ）および式（ＩＩ）で表される１種以上の新規なベンゾ縮合複素環スルファミド誘導体を治療的に有効な量で投与することを含んで成る。本発明は、更に、鎮痛薬１種または２種以上および本明細書に記述する如き式（Ｉ）または式（ＩＩ）で表される化合物を用いた共治療を施すことを含んで成る痛み治療方法にも向けたものである。 （もっと読む）

本発明は神経を防護し、急性神経変性障害を治療し、慢性神経変性障害を治療しそして／または脳、頭および／または脊髄の外傷または損傷の後の神経細胞死または損傷を防止する方法であり、この方法は、それを必要としている被験体に本明細書で定義する如き式（Ｉ）および式（ＩＩ）で表される１種以上の新規なベンゾ縮合複素環スルファミド誘導体を治療的に有効な量で投与することを含んで成る。 （もっと読む）

Ｒ¹−Ａｒ¹−ＺｎＹ（１）タイプの有機亜鉛化合物を、異なって官能化されたアリールハライドＲ²−Ａｒ²−Ｘ（２）と、触媒量のＮｉまたはＦｅの存在下、極性の溶媒または溶媒混合物中で反応させて、Ｒ¹−Ａｒ¹−Ａｒ²−Ｒ²（３）タイプの多官能ビアリールを生成させることができる。タイプ（１）の有機亜鉛化合物は、官能化されたアリールマグネシウムハライドまたはリチウムアリール化合物と、例えばＺｎＢｒ₂とのトランスメタレーション反応によって調製することができる。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性または高血糖症による炎症性疾患、肥満、代謝障害（例えば1型および／または2型の糖尿病、不十分なグルコース寛容、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS））の治療および／または予防を目的とした一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドと、その利用法に関する。本発明は特に、一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドを利用してPTPの活性を変化させること（その中でも阻害すること）に関する。Aは、C₂〜C₁₅-アルキニル、C₂〜C₆-アルキニルアリール、C₂〜C₆-アルキニルヘテロアリールのいずれかである。Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環基のいずれかである。nは0または1である。Cy'はアリールであり、任意的に3〜8員のシクロアルキルと縮合していてもよい。R¹とR²は、互いに独立に、水素とC₁〜C₆-アルキルからなるグループの中から選択される。R⁴とR⁵は、互いに独立に、H、ヒドロキシ、C₁〜C₆-アルキル、カルボキシ、C₁〜C₆-アルコキシ、C₁〜C₃-アルキルカルボキシ、C₂〜C₃-アルケニルカルボキシ、C₂〜C₃-アルキニルカルボキシ、アミノからなるグループの中から選択されるか、あるいはR⁴とR⁵は、飽和または不飽和の複素環を形成することができるが、R⁴とR⁵の少なくとも一方は、水素でもC₁〜C₆-アルキルでもない。

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本発明は、有効量の式Ｉ（式中、ＸとＹは、同一又は異なって、ヘテロ原子から選択され；（ａ）は、ヘテロ原子Ｘ及びＹに依存して二重結合又は単結合であり；Ｒ_１〜Ｒ_５は、同一又は異なって、水素又は非有害置換基から選択され；Ｒ_６とＲ_７は、同一又は異なって、水素及び非有害置換基から選択されるか、あるいは二重結合が存在するとき、Ｒ_６とＲ_７の一方は、存在しない）の化合物、その薬学的に又は獣医学的に許容できる塩又は誘導体、プロドラッグ、互変異性体、及び／又は異性体を、その必要のある被験体に投与する工程を含む、成長促進方法に関する。

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本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、場合により置換されたメチレンジオキシベンゼンを製造するための方法に関する。本発明は、特にメチレンジオキシベンゼンの方法に関する。本発明の製造方法は、チタンシリカライト及びスズ及び／又はチタンを添加したゼオライトの中から選択される固体酸触媒の存在下での、アルデヒドと場合により置換されたカテコールの反応を含むことを特徴する。 （もっと読む）