式（I）（式中、R¹は、場合により置換C₄₋₁₂アルキル、C₂₋₁₀アルキルシクロアルキル、C₂₋₆アルキルヘテロシクロアルキル、C₂₋₆アルキルアリール、または場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール(ピリジニルを除く)；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁴、OCR⁴R⁵、CR⁴R⁵O、あるいは、Z、R¹およびQは、共に場合により置換された縮合三環式基を形成し；Qは、場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環；Xは、COR³；R²は、CONH₂、CO₂H、CO₂R⁷、SO₂R⁷またはSO₂NR⁸R⁹(ただしXがCONH₂である場合、R²はCO₂R⁷ではない)；R³は、OR⁶またはNR⁸R⁹；R⁴およびR⁵は互いに独立して、H、C₁₋₆アルキル、またはC₁₋₄アルキルアリール；R⁶はH、C₁₋₆アルキル；R⁷は、C₁₋₆アルキル；R⁸およびR⁹は互いに独立して、HまたはC₁₋₆アルキル、あるいは、R⁸およびR⁹は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、SおよびNから選択される1個または複数のヘテロ原子を含みうる5員環または6員環を形成する）の化合物およびその生理学上機能的な誘導体（ただし、[3−（アセチルアミノ）−4−シクロヘキシルフェニル]−ブタン二酸および3−（アセチルアミノ）−4−シクロヘキシルフェニル]−ブタン二酸ジエチルエーテル；ブタン二酸[3−メトキシ−4−（フェニルメトキシ）フェニル]；ブタン二酸[4−（フェニルメトキシ）フェニル]およびその生理学上機能的な誘導体を除く）、その製造方法、それを含む医薬製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのその使用が記載されている。

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式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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本発明は、アリル及びヘテロアリール化合物、それらの調製方法、該化合物を含む薬学的組成物、及びヒト又は動物の疾患の治療における用途を提供する。本発明の化合物は、第ＩＸ因子及び／又は第ＸＩ因子の拮抗薬、又は部分拮抗薬となることができ、従って、血液凝固の内因性経路の阻害に有用であり得る。該化合物は、内因性凝血経路により部分的を原因の一つとする疾患の管理、治療、及び／又は制御を含む多様な用途において有用であり得る。
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本発明は、Ｔ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３受容体もしくはＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにＴ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３及びＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、Ｔ１Ｒ１とＴ１Ｒ３の組合せ又はＴ１Ｒ２とＴ１Ｒ３の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式(I):


に相当する新規化合物に関し、ならびにそれらを調製する方法、およびヒトまたは獣医学的薬剤への使用(皮膚科学、ならびに心血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患)、または別法として化粧品組成物への使用も意図された医薬品組成物へのそれらの使用にも関する。
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本発明はチオフェンまたはフラン骨格を有する化合物ならびにその使用法を提供する。本発明は、被験体における様々な疾患および望ましくない状態の治療におけるその化合物および/または組成物の使用法を提供する。本発明の化合物を含むキットもまた提供する。本明細書で開示する化合物および組成物は、好ましくは神経変性疾患、心疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。

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