国際特許分類[C07D333/24]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物 (2,506) | 他の環と縮合していないもの (1,794) | 環の硫黄原子が置換されていないもの (1,696) | 環の炭素原子に直接結合する水素原子,炭化水素または置換炭化水素基のみを有するもの (895) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,で置換された基 (177)
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セレクチンリガンド活性を有する新規なフロログルシノール誘導体
E−セレクチン、P−セレクチン若しくはL−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式(I):
【化1】
(式中、−X−は例えば
【化2】
であり、そしてYは例えば
【化3】
である)の少なくとも1つの化合物又は薬学的に受容可能な塩、エステル若しくはアミド及びプロドラッグ及び医薬に有用な薬学的に受容可能な担体を含む薬学的組成物。
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ビフェニル誘導体及びC型肝炎の治療におけるその使用
式(I)のビフェニル誘導体である化合物、又は医薬的に受容可能なその塩であって、
式中:R1は、C1−C6アルキル基であるか、または−A1、−L1−A1、−A1−A1’、−L1−A1−A1’、−A1−L1−A1’、−A1−Y1−A1’、−A1−Het1−A1’、−L1−A1−Y1−A1’、−L1−A1−Het1−A1’、−L1−Het1−A1、−L1−Y1−A1、−L1−Y1−Het1−A1、−L1−Het1−Y1−A1、−L1−Y1−Het1−L1’、−A1−Y1−Het1−A1’、−A1−Het1−Y1−A1’、−A1−Het1−L1−A1’、−A1−L1−Het1−A1’又は−L1−Het1−L1’部分であり;A及びBは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ直接結合であるか、または−CO−NR’−、−NR’−CO−、−NR’−CO2−、−CO−,−NR’−CO−NR’’−、−NR’−S(O)2−、−S(O)2−NR’−、−SO2−、−NR’−、−NR’−CO−CO−、−CO−O−、−O−CO−、−(C1−C2アルキレン)−NR’−又は−(C1−C2ヒドロキシアルキレン)−NR’−部分を表し、ここにおいて、R’及びR’’は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ水素又はC1−C4アルキルを表し;R2及びR3は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ又はハロゲンを表し;n及びmは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ0又は1を表し;R4は、C1−C6アルキル基であるか、または、−A4、−L4−A4、−A4−A4’、−L4−A4−A4’、−A4−L4−A4’、−A4−Y4−A4’、−A4−Het4−A4’、−L4−A4−Y4−A4’、−L4−A4−Het4−A4’、−L4−Het4−A4、−L4−Y4−A4、−L4−Y4−Het4−A4、−L4−Het4−Y4−A4、−L4−Y4−Het4−L4’、−A4−Y4−Het4−A4’、−A4−Het4−Y4−A4’、−A4−Het4−L4−A4’、−A4−L4−Het4−A4’又は−L4−Het4−L4’部分であり、それぞれのA1、A4、A1’及びA4’は、同じであるか又は異なり、そしてフェニル、5ないし10員のヘテロアリール、5ないし10員のヘテロシクリル又はC3−C8カルボシクリル部分であり;それぞれのL1及びL4は、同じであるか又は異なり、そしてC1−C4アルキレン又はC1−C4ヒドロキシアルキレン基を表し;それぞれのY1及びY4は、同じであるか又は異なり、そして−CO−、−SO−又は−S(O)2−を表し;それぞれのL1’及びL4’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はC1−C4アルキル基を表し;そしてそれぞれのHet1及びHet4は、同じであるか又は異なり、そして−O−、−S−又は−NR’−を表し、ここにおいて、R’は、水素又はC1−C4アルキル基であり、R1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、フェニル、5ないし10員のヘテロアリール又は5ないし10員のヘテロシクリル環に縮合していてもよく;そしてR1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、非置換であるか、または、(a)−(C1−C4アルキル)−X1、−CO2R’、−SO2NR’R’’、−S(O)2−R’、−CONR’R’’、−NR’−CO−R’’’、−NR’−S(O)2−R’’’、−CO−NR’−(C1−C4アルキル)−NR’R’’及び−CO−O−(C1−C4アルキル)−NR’R’’から選択される一つの非置換の置換基によって置換され、及び/又は(b)−(C1−C4アルキル)−X2、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、C1−C4ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び−NR’R’’から選択される1、2又は3個の非置換の置換基によって置換され、ここにおいて、X1は、−CO2R’、−SO2−R’、−NR’−CO2−R’’、−NR’−S(O)2−R’’’、−CONR’R’’又は−SO2−NR’R’’であり、それぞれのX2は、同じであるか又は異なり、そしてシアノ、ニトロ又は−NR’R’’であり、それぞれのR’及びR’’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はC1−C4アルキルを表し、そしてそれぞれのR’’’は、同じであるか又は異なり、そしてC1−C4アルキルを表す。
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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤としてのアミノ酸誘導体
本発明は、式Iで表わされる化合物:
【化1】
又はその医薬として許容される塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。更に、本発明の化合物は、他の疾患の中でも神経変性疾患、統合失調症、脳卒中の治療に有用である。
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2以上の置換基を有するベンゼン化合物
【課題】 優れたLXR調節剤の提供。
【解決手段】 一般式(I)
【化1】
[式中、R1:−COR9(式中、R9:アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ);R2:H、OH、アルコキシ、置換可アミノ等;R3:H、置換可アルキル、シクロアルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、ハロゲノ等;R4、R5:H、置換可アルキル、ハロゲノ等;R6、R7:H、アルキル;R8:−X2R10[式中、R10:−COR11(式中、R11:OH、置換可アルコキシ、置換可アミノ等)、−SO2R12(式中、R12:置換可アルキル、置換可アミノ等)、テトラゾール−5−イル等;X2:単結合、置換可アルキレン等];X1:−NH−、−O−、−S−等;Y1:置換可フェニル、置換可5乃至6員芳香族ヘテロシクリル;Y2:置換可アリール、置換ヘテロシクリル等]で表される化合物等。
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ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−7−イルアミン誘導体およびその使用
式(I)の化合物はムスカリン性M3レセプター調節活性を有し;
[式中、Aは酸素原子または-N(R12)-基であり;(i) R1はC1-C6-アルキルまたは水素原子であり;R2は水素原子または-R5、-Z-Y-R5、-Z-NR9R10;-Z-CO-NR9R10;-Z-NR9-CO-R5もしくは-Z-CO2H基であり;R3は孤立電子対であるか、またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合にC1-C6-アルキルであるか;または(ii) R1およびR3はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R2は水素原子;またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合に-R5、-Z-Y-R5、-Z-NR9R10、-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-CO-R5もしくは-Z-CO2H基であるか;または(iii) R1およびR2はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は-Y-R5、-Z-Y-R5、-Z-NR9R10;-Z-CO-NR9R10;-Z-NR9-CO-R5;または-Z-CO2H基で置換されており、R3は孤立電子対であるか、またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合にC1-C6-アルキルであり;R4は式(a)、(b)、(c)または(d)で示される基であり;C1-C6アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C1-C8アルキル)-、ヘテロアリール(C1-C8アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり、残りの変数は本明細書に定義されているとおりである。
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アポトーシス促進剤
抗アポトーシスMcl−1タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにMcl−1タンパク質を発現している疾患の治療方法が開示される。
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グルタミン酸アグリカナーゼ阻害剤
本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式(I)
の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項1に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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置換ジアミン化合物および農園芸用殺菌剤
【課題】 新規殺菌剤の提供
【解決手段】
式(1):
【化1】
[式中、R1、R2、R4およびR5はそれぞれ水素原子を表し、R3およびR6は各々独立に、水素原子またはC2〜C6アルキル基を表し(ただし、R3およびR6どちらも同時に水素原子ではない)、Ar1およびAr2は各々独立に、置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよい5〜7員ヘテロ環を表し、Raは各々独立に、ハロゲン原子、シアノ基、C1〜C4アルキル基等を表し、X1およびX2は各々独立に酸素原子または硫黄原子である。]で示される置換ジアミン化合物またはその農薬として許容される塩、それらから選ばれる一種以上を有効成分として含有する農薬、殺菌剤。
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HIV−1プロテアーゼ阻害剤
新規のプロテアーゼ阻害剤およびヒト免疫不全ウィルス(HIV)感染症の治療における前記プロテアーゼ阻害剤の使用方法が記載される。 (もっと読む)
香味剤および風味剤、または旨み増進剤としての、二芳香族アミドおよびその使用
本明細書で開示する本発明は、好ましくは約100ppmまたはそれ未満のオーダーの濃度で、必要に応じて、公知の天然サッカライド甘味料およびすでに知られている人工甘味料などの従来の香味剤の存在下またはこれとの混合物として、食物、飲料品および他の食用製品、または経口投与される医薬品または医薬組成物のために、食料品食物および飲み物、または医薬組成物と接触した時、甘味調整剤、甘味香味料、または甘味増強剤として作用する人工の二芳香族アミド化合物に関する。 (もっと読む)
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