本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】薬物及び生物作用活性を有する新規な置換複素環アミノピロリジン誘導体、およびそれらの製造、医薬製剤および用途を提供する。
【解決手段】本発明の化合物は式（Ｉ）の一連の新規な複素環アミノピロリジン化合物である。
【化１】


（式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｗ，Ｚおよび波線は本明細書中で定義した通りである）
【効果】本発明の化合物はヒトメラトニンレセプターに結合するので、メラトニン作用剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｍＴＯＲキナーゼ関連疾患又はＰＩ３Ｋキナーゼ関連疾患を治療する際に有用である式（Ｉ）：


のピリミジン化合物に関する。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ＺはＣＨ_２またはＮ−Ｒ^４およびＸ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびｎは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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【課題】プロテインキナーゼＢ活性の阻害する化合物の提供、および該化合物による癌や関節炎の治療薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるヘテロサイクリックカルボキサミド化合物。


（式（Ｉ）中、Ｒ^４１、Ｒ^４２は、水素原子、下記式、ハロゲン原子などを表す）
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本発明は、Ｓｐｈキナーゼ１の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６_、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｍ_１、Ｍ_２、Ｍ_３、Ｍ_４、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｖ、Ｗ、ｎ、ｍおよびｏが請求項１に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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本発明は、血漿カリクレイン（PK）の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式（I）を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。

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本発明は、新たなクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害剤としてのそれらの使用、より具体的には、細菌感染症を治療するためのそれらの使用を対象とする。式Ｉ。
【化１】

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本発明は、イリジウム及び白金から選択される中心原子とジアザベンゾイミダゾールカルベン配位子とを含む金属−カルベン錯体、かかる錯体を含む有機発光ダイオード、少なくとも１種のかかる金属−カルベン錯体を含む発光層、かかるＯＬＥＤを含む照明エレメント、定置式ディスプレイ及び可搬式ディスプレイからなる群から選択される装置、かかる金属−カルベン錯体をＯＬＥＤにおいて、例えば発光体、マトリクス材料、電荷輸送材料及び／又は電荷ブロッカーもしくは励起子ブロッカーとして用いる使用に関する。 （もっと読む）