キナーゼ仲介障害の処置に有用な、式(Ｉ)を有する新規置換ベンゾイミダゾール化合物の製造法が提供される
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ａ、ｂ、およびｃはここで式(Ｉ)について定義されている。〕。
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本発明は、肥満、強迫観念的な／強迫性の障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_２Ｃレセプタアゴニストとしての、式Ｉで表される６置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、Ｒ^６は以下からなる群から選択され、


他の置換基は明細書で定義するのと同様である。
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本開示は、Ｓｙｋキナーゼに比べて選択的にＪＡＫキナーゼを阻害する２，４−ピリミジンジアミン化合物、およびこのＪＡＫ選択的化合物を使用する多種の方法を提供する。本開示は、少なくともある程度ＪＡＫキナーゼによって媒介される疾患を処置もしくは予防する方法を提供する。この方法は、獣医学的状況における動物、もしくはヒトにおいて実施され得る。この方法は一般的に、ＪＡＫ媒介疾患を処置もしくは予防するに有効な量のＪＡＫ阻害化合物を、動物もしくはヒトに投与する工程を含む。この方法にしたがって処置もしくは予防され得る、少なくともある程度ＪＡＫキナーゼによって媒介される疾患の例としては、アレルギー、ぜんそく、自己免疫疾患、中枢神経系の疾患、肺疾患、ならびに原発性高血圧症および原発性肺高血圧症、遅延型もしくは細胞媒介のＩＶ型過敏症、ならびに充実性および血液学的悪性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾジアゼピンをＨＣＶ複製阻害剤として用いることばかりでなくそれらをＨＣＶ感染の治療または防除を目的とした製薬学的組成物で用いることにも関する。加うるに、本発明は本質的にベンゾジアゼピン化合物およびそれらを薬剤として用いることにも関する。本発明は、また、前記化合物の製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物そして前記化合物と他の抗ＨＣＶ薬の組み合わせにも関する。 （もっと読む）

【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用な化合物およびカンナビノイド（ＣＢ_２）レセプターに結合し、そして以下の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の複素環式−置換化合物またはその薬学的に受容可能な塩が開示される。ここで：Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｎ−；（ａ）；（ｂ）であり、ここで、Ｒ^１０は、存在しないか；または（ｃ）であり、ここで、Ｒ^３は存在せず；一本点線は、任意の二重結合を表し；二本点線は、任意の単結合を表し；ｎは、０〜２であり；Ｈｅｔは、必要に応じて置換された単環式、二環式、または三環式の複素環式芳香族基であり；Ｘは、この二本点線が単結合を表す場合に、−Ｏ−もしくは−ＮＲ^６−であるか、またはＸは、この結合が存在しない場合に、Ｈ、−ＯＨもしくは−ＮＨＲ^２０である。 （もっと読む）

本発明は、イソインドール-イミド化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体、及びプロドラッグに関する。これらの化合物の使用法及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、身体醜形障害またはハイパーコンドリアシスなどの身体表現性障害、神経性過食症、神経性無食欲症、過食症、性的倒錯および非倒錯性依存症、シデナム舞踏病、斜頸、自閉症、トゥレット・シンドロームを含む運動障害の治療のための医薬の製造；ならびに早漏の治療のための医薬の製造における、式（I）：


[式中：
Ｇは、フェニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、およびインダゾリルからなる群より選択され；
ｐは、０〜５の範囲の整数であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、およびＣ_１−４アルカノイルからなる群より選択されるか；または、基Ｒ_５に相当し；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_３は、Ｃ_１−４アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、５もしくは６員の芳香族複素環基、または８〜１１員の二環式基であり、その基のいずれもが、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群より選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ_５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、２−ピロリジノニルからなる群より選択される部分であり、かかる基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルから選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ_１が塩素であって、ｐが１である場合、かかるＲ_１は、分子の残部への結合部分に対してオルト位で存在することなく；Ｒ_１がＲ_５に相当する場合、ｐは１である]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の新規の使用を提供する。
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１つの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの抑制剤であるイミダゾール誘導体、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含有する医薬組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、α２Ｃアドレナリン受容体に関連する１種以上の状態の治療、予防、抑制または回復方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。

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本明細書中に、サイクリン依存性キナーゼ２のインヒビター、このインヒビターを含む組成物、ならびにこのインヒビターおよびインヒビター組成物を使用する方法が記載されている。このインヒビターおよびこれらを含む組成物は、疾患もしくは疾患症状を処置するのに有用である。このインヒビターは、フランもしくはチオフェン誘導体である。本発明はまた、ＣＤＫ−２インヒビター化合物を作る方法、ＣＤＫ−２を阻害する方法、および疾患もしくは疾患症状を処置するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカイン受容体活性の調節因子、好ましくはCCR4またはCCR5の調節因子に関する。1つの局面では、これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞での感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）