国際特許分類[C07D409/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物 (4,512) | 2個の複素環を含有するもの (2,981) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (1,503)
国際特許分類[C07D409/12]に分類される特許
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1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル化合物
本発明は、式(I)の化合物(式中、R1a〜R1e及びR2〜R5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び/又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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FLAVIVIRUS感染の治療または予防のための化合物および方法
【課題】Flavivirus感染の治療または予防のための新規化合物および方法を提供する。
【解決手段】式I:
式中、Xは
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
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縮合ピリダジン誘導体化合物およびその化合物を有効成分として含有する薬剤
【構成】一般式(I)で示される縮合ピリダジン誘導体化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする虚血性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、緑内障、糖尿病、糖尿病合併症、ショック、頭部外傷、脊髄損傷、腎不全、痛覚過敏の予防および/または治療剤に関する(式中の記号は明細書に記載の通り。)。
【化1】
【効果】一般式(I)で示される化合物は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患(脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等)、炎症性疾患(炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等)、神経変性疾患(錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等)、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および/または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤(HIV等)、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。
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新規抗炎症剤
インターロイキン−6(IL−6)および/または血管細胞接着分子−1(VCAM−1)の発現の制御に有用な新規化合物、ならびに心血管疾患および炎症性疾患ならびに関連疾患状態、例えば、アテローム性動脈硬化症、喘息、関節炎、癌、多発性硬化症、乾癬、および炎症性腸疾患、ならびに自己免疫疾患などの治療および/または予防におけるそれらの使用を開示する。また、該新規化合物を含む組成物、およびそれらの製造方法を開示する。 (もっと読む)
N−[(2−アザ−ビシクロ[2.1.1]ヘキス−1−イル)−アリール−)メチル]−ヘテロベンズアミドの誘導体、その調製および治療におけるその用途
本発明は、塩基状態または酸についての付加塩としての一般式(I)
(式中、Rは、水素原子またはハロゲン原子、(C3−C7)シクロアルキル、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)BlCOXy、ヒドロキシ基から互いに独立して選択される少なくとも1個の基により場合により置換されている(C1−C6)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、ベンジルもしくはアリル基から選択される基を表し;R1は、ハロゲン原子、(CrC6)アルキル、(C1−C6)BlCOXy、ハロ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、ハロ(C1C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキル−チオ、(C1−C6)アルキル−SO、(C1C6)アルキル−SO2基から互いに独立して選択される少なくとも1個の置換基により場合により置換されているフェニルまたはナフチル基を表し;Hetは、ヘテロアリール基を表し;およびR2は、水素原子、ハロゲン原子、ハロ(d−C6)アルキル、(C1C6)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルキル−(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ベンジル、(C1C6)アルキル−チオ、(C1C6)アルキル−SOもしくは(C1C6)アルキル−SO2基から選択される少なくとも1個の置換基を表す。)の化合物に関する。本発明はまた、治療における前記化合物の使用および合成方法に関する。
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N−[(6−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−5−イル)アリールメチル]ヘテロベンズアミド誘導体、その調製およびその治療的使用
本発明は、一般式(I)の化合物に関し、
式中:Rは、水素原子、またはハロゲン原子および(C3−C7)シクロアルキル基、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、およびヒドロキシ基から独立して選択される1個以上の基によって場合により置換された(C1−C6)アルキル基または(C3−C7)−シクロアルキル基から選択される基であり;R1は、ハロゲン原子および(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、ハロ(C1−C6)アルキル基、ヒドロキシ基、ハロ(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル−チオ基、(C1−C6)アルキル−SO基、および(C1−C6)アルキル−SO2基から独立して選択される1個以上の置換基によって場合により置換されたフェニル基であり;R2は、水素原子、ハロゲン原子、およびハロ(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルキル基、(C3−C7)シクロアルキル基、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C3)アルキル基、フェニル基、ベンジル基、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル−チオ基、(C1−C6)アルキル−SO基、および(C1−C6)アルキル−SO2基から選択される1個以上の置換基であり;Hetはヘテロアリール基であり;前記化合物は、塩基または酸付加塩の形態である。本発明は、この治療的使用およびこの合成方法にも関する。
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KCNQ2/3モジュレータとしての置換された2−メルカプト−アミノピリジン
本発明は、置換された2−メルカプト−アミノピリジン、その製造方法、この化合物を含有する医薬、および医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。 (もっと読む)
KCNQ2/3モジュレータとしての置換された2−メルカプトキノリン−3−カルボキサミド
本発明は、置換された2−メルカプトキノリン−3−カルボキサミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化1】
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KCNQ2/3モジュレータとしての置換されたニコチンアミド
本発明は、一般式(1)
{式中、A1は、CR10R11またはSを表し;A2は、CR12R13、C(=O)、O、S、S(=O)またはS(=O)2を表し;R1は、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換または一置換または多置換のC1ー10アルキル またはC2ー10ヘテロアルキル;それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のC3ー10シクロアルキルまたはヘテロシクリル;それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール;それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換の、C1ー8アルキルまたはC2ー8ヘテロアルキルで架橋されたC3ー10シクロアルキルまたはヘテロシクリル(ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい);または、それぞれ非置換または一置換または多置換の、C1ー8アルキルまたはC2ー8ヘテロアルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい)を表し;R9は、それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル;それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール;または、CRcRdを表す}
の置換されたニコチンアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬、ならびに医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。
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LTC4シンターゼ阻害剤としての使用のためのビス芳香族化合物
ロイコトリエンC4シンターゼの阻害が望ましいおよび/または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および/または炎症の治療において有用な、式I:
[式中、E1、E2a、E2b、E2c、E4、D1、D2、D3、L1、Y1、L2およびY2は、説明の中で与えられる意味を有する]
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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