KCNQ2/3モジュレータとしての置換された2−メルカプトキノリン−3−カルボキサミド
本発明は、置換された2−メルカプトキノリン−3−カルボキサミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化1】
【化1】
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(1)
【化1】
{式中、
R0は、C1〜C10−アルキル又はC2〜C10−ヘテロアルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている);C3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている);アリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている);C1〜C8−アルキル又はC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていて、この場合、アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、モノ又はポリ置換されていてもよい);又はC1〜C8−アルキル又はC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていて、この場合、このアルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、モノ又はポリ置換されていてもよい)を表し;
R1、R2、R3、R4は、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OH;OR0;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;NH2;NH−R0;N(R0)2;NH−C(=O)−R0;NH−C(=O)−O−R0;NH−C(=O)−NH2;NH−C(=O)−NH−R0;NH−C(=O)−N(R0)2;NR0−C(=O)−R0;NR0−C(=O)−O−R0;NR0−C(=O)−NH2;NR0−C(=O)−NH−R0;NR0−C(=O)−N(R0)2;NH−S(=O)2OH;NH−S(=O)2R0;NH−S(=O)2OR0;NH−S(=O)2NH2;NH−S(=O)2NHR0;NH−S(=O)2N(R0)2;NR0−S(=O)2OH;NR0−S(=O)2R0;NR0−S(=O)2OR0;NR0−S(=O)2NH2;NR0−S(=O)2NHR0;NR0−S(=O)2N(R0)2;SH;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;又はS(=O)2N(R0)2を表し;
R5は、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OR0;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;NH2;NH−R0;N(R0)2;NH−C(=O)−R0;NH−C(=O)−O−R0;NH−C(=O)−NH2;NH−C(=O)−NH−R0;NH−C(=O)−N(R0)2;NR0−C(=O)−R0;NR0−C(=O)−O−R0;NR0−C(=O)−NH2;NR0−C(=O)−NH−R0;NR0−C(=O)−N(R0)2;NH−S(=O)2OH;NH−S(=O)2R0;NH−S(=O)2OR0;NH−S(=O)2NH2;NH−S(=O)2NHR0;NH−S(=O)2N(R0)2;NR0−S(=O)2OH;NR0−S(=O)2R0;NR0−S(=O)2OR0;NR0−S(=O)2NH2;NR0−S(=O)2NHR0;NR0−S(=O)2N(R0)2;SH;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;又はS(=O)2N(R0)2を表し;
R6は、R0を表し;但し、R0が、飽和又は不飽和で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロサイクリル;又は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロアリールを表す場合に、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの結合は、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの1つの炭素原子を介して行われるものとし;
R7は、R0を表し;但し、R0が、飽和又は不飽和で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロサイクリル;又は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロアリールを表す場合に、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの結合は、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの1つの炭素原子を介して行われるものとし;
その際、「置換されたアルキル」、「置換されたヘテロアルキル」、「置換されたヘテロサイクリル」及び「置換されたシクロアルキル」は、それぞれ相互に無関係に1つ又は複数の水素原子のF;Cl;Br;I;CN;CF3;=O;=NH;=C(NH2)2;NO2;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OH;OR0;−O−(C1〜C8−アルキル)−O−;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;NH2;NH−R0;N(R0)2;NH−C(=O)−R0;NH−C(=O)−O−R0;NH−C(=O)−NH2;NH−C(=O)−NH−R0;NH−C(=O)−N(R0)2;NR0−C(=O)−R0;NR0−C(=O)−O−R0;NR0−C(=O)−NH2;NR0−C(=O)−NH−R0;NR0−C(=O)−N(R0)2;NH−S(=O)2OH;NH−S(=O)2R0;NH−S(=O)2OR0;NH−S(=O)2NH2;NH−S(=O)2NHR0;NH−S(=O)2N(R0)2;NR0−S(=O)2OH;NR0−S(=O)2R0;NR0−S(=O)2OR0;NR0−S(=O)2NH2;NR0−S(=O)2NHR0;NR0−S(=O)2N(R0)2;SH;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2H;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;S(=O)2N(R0)2;による置換を表し;
その際、「置換されたアリール」及び「置換されたヘテロアリール」は、それぞれ相互に無関係に1つもしくは複数の水素原子のF;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OH;OR0;−O−(C1〜C8−アルキル)−O−;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;NH2;NH−R0;N(R0)2;NH−C(=O)−R0;NH−C(=O)−O−R0;NH−C(=O)−NH2;NH−C(=O)−NH−R0;NH−C(=O)−N(R0)2;NR0−C(=O)−R0;NR0−C(=O)−O−R0;NR0−C(=O)−NH2;NR0−C(=O)−NH−R0;NR0−C(=O)−N(R0)2;NH−S(=O)2OH;NH−S(=O)2R0;NH−S(=O)2OR0;NH−S(=O)2NH2;NH−S(=O)2NHR0;NH−S(=O)2N(R0)2;NR0−S(=O)2OH;NR0−S(=O)2R0;NR0−S(=O)2OR0;NR0−S(=O)2NH2;NR0−S(=O)2NHR0;NR0−S(=O)2N(R0)2;SH;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;S(=O)2N(R0)2;による置換を表し;
但し、次の化合物:
N−ベンジル−2−(3−クロロ−2−ヒドロキシプロピルチオ)−4−(2,4−ジクロロフェニル)キノリン−3−カルボキサミドは除くものとする。}
で表わされる、遊離化合物又は生理学的に許容される酸又は塩基の塩の形での、置換された2−メルカプトキノリン−3−カルボキサミド。
【請求項2】
R1、R2、R3及びR4が、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C(=O)(R0又はH);C(=O)O(R0又はH);C(=O)N(R0又はH)2;OH;OR0;O−(C1〜C8−アルキル)−OH;O−(C1〜C8−アルキル)−O−C1〜C8−アルキル;OCF3;O−C(=O)−R0;N(R0又はH)2;N(R0又はH)−C(=O)−R0;N(R0又はH)−C(=O)−N(R0又はH)2;SH;SCF3;SR0;S(=O)2R0;S(=O)2O(R0又はH)及びS(=O)2−N(R0又はH)2からなる群から選択され;
R5が、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C(=O)(R0又はH);C(=O)O(R0又はH);C(=O)N(R0又はH)2;N(R0又はH)2;N(R0又はH)−C(=O)−R0;N(R0又はH)−C(=O)−N(R0又はH)2;SH;SCF3;SR0;S(=O)2R0;S(=O)2O(R0又はH);S(=O)2−N(R0又はH)2からなる群から選択され;
R6が、C1〜C10−アルキル又はC2〜C10−ヘテロアルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C10−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい)、
C3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル又はC1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく;
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C10−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい);又は
アリール又はヘテロアリール又はC1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく;
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C10−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい)を表し;及び
R7が、C1〜C10−アルキル又はC2〜C10−ヘテロアルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C10−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい);
C3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル又はC1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく;
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C10−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい);又は
アリール又はヘテロアリール又はC1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく;
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C10−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい)を表す、請求項1に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項3】
R1、R2、R3及びR4が、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C(=O)(R0又はH);C(=O)O(R0又はH);C(=O)N(R0又はH)2;OH;OR0;O−(C1〜C8−アルキル)−OH;O−(C1〜C8−アルキル)−O−C1〜C8−アルキル;OCF3;O−C(=O)−R0;N(R0又はH)2;N(R0又はH)−C(=O)−R0;N(R0又はH)−C(=O)−N(R0又はH)2;SH;SCF3;SR0;S(=O)2R0;S(=O)2O(R0又はH);S(=O)2−N(R0又はH)2からなる群から選択され;
及びR5が、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C(=O)(R0又はH);C(=O)O(R0又はH);C(=O)N(R0又はH)2;OR0;−O−(C1〜C8−アルキル)−OH;O−(C1〜C8−アルキル)−O−C1〜C8−アルキル;OCF3;O−C(=O)−R0;N(R0又はH)2;N(R0又はH)−C(=O)−R0;N(R0又はH)−C(=O)−N(R0又はH)2;SH;SCF3;SR0;S(=O)2R0;S(=O)2O(R0又はH);S(=O)2−N(R0又はH)2からなる群から選択される、請求項1又は2に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項4】
R1、R2、R3及びR4が、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH2;C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、C(=O)C1〜C8−アルキル、C(=O)O−C1〜C8−アルキル、O−C(=O)−C1〜C8−アルキル、C(=O)NH−C1〜C8−アルキル、C(=O)N(C1〜C8−アルキル)2、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、NH−C(=O)C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)−C(=O)C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、S(=O)2C1〜C8−アルキル、S(=O)2O−C1〜C8−アルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−メチル及びOHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);OH;OCF3;SH;SCF3;S(=O)2OH;NH2;C3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換である);ベンジル、フェニル、ピリジル又はチエニル(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、NH2、CN、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、CF3、OH、OCF3、C(=O)−OH、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている)から選択され;
R5が、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH2;C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、C(=O)C1〜C8−アルキル、C(=O)O−C1〜C8−アルキル、O−C(=O)−C1〜C8−アルキル、C(=O)NH−C1〜C8−アルキル、C(=O)N(C1〜C8−アルキル)2、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、NH−C(=O)C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)−C(=O)C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、S(=O)2C1〜C8−アルキル、S(=O)2O−C1〜C8−アルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−メチル及びOHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);OCF3;SH;SCF3;S(=O)2OH;NH2;C3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ、飽和又は不飽和で、非置換である);ベンジル、フェニル、ピリジル又はチエニル(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、NH2、CN、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、CF3、OH、OCF3、C(=O)−OH、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている)からなる群から選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項5】
R1、R2、R3及びR4が、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;シクロプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;CH2CF3;C(=O)−メチル;C(=O)−エチル;C(=O)−OH;C(=O)−O−メチル;C(=O)−O−エチル;C(=O)−NH2;C(=O)−N(メチル)2;C(=O)−N(エチル)2;C(=O)−NH−メチル;C(=O)−NH−エチル;C(=O)−N(メチル)(エチル)OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH2)2−O−CH3;O−(CH2)2−OH;OCF3;O−C(=O)−メチル;O−C(=O)−エチル;NRaRb(この場合、Ra及びRbは、それぞれ相互に無関係に、H、メチル、エチル、(CH2)2−O−CH3及び(CH2)2−OHからなる群から選択されるか又はRa及びRbは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、4−メチルピペラジニル又はモルホリニルを形成する);NHC(=O)−メチル;NHC(=O)−エチル;SH;SCF3;S−メチル;S−エチル;S(=O)2OH;S(=O)2O−メチル;ベンジル、フェニル、ピリジル(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、CN、メチル、エチル、CF3、OH、O−メチル及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ、2つ又は3つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている)からなる群から選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項6】
R5が、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;シクロプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;CH2CF3;C(=O)−メチル;C(=O)−エチル;C(=O)−OH;C(=O)−O−メチル;C(=O)−O−エチル;C(=O)−NH2;C(=O)−N(メチル)2;C(=O)−N(エチル)2;C(=O)−NH−メチル;C(=O)−NH−エチル;C(=O)−N(メチル)(エチル)O−メチル;O−エチル;O−(CH2)2−O−CH3;O−(CH2)2−OH;OCF3;O−C(=O)−メチル;O−C(=O)−エチル;NRaRb(その際、Ra及びRbは、それぞれ、H、メチル、エチル、(CH2)2−O−CH3、(CH2)2−OH、C(=O)−メチル、C(=O)−エチルからなる群から相互に無関係に選択されるか、又はRa及びRbは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、4−メチルピペラジニル又はモルホリニルを形成する);SH;SCF3;S−メチル;S−エチル;S(=O)2OH;S(=O)2O−メチル;ベンジル(これは非置換であるか又はF、Cl、Br、I、CN、メチル、エチル、CF3、OH、O−メチル及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ、2つ又は3つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている)からなる群から選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項7】
R6が、下記部分構造(T1)を表わし、
【化2】
上記式中、
R8a及びR8bは、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;OH;OCF3;NH2;C1〜C4−アルキル、O−C1〜C4−アルキル、NH−C1〜C4−アルキル、N(C1〜C4−アルキル)2(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C4−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);C3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ、飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C4−アルキル、OH、=O、O−C1〜C4−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C4−アルキル、及びN(C1〜C4−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている)を表し;
mが、0、1、2、3又は4を表し;
Yが、O又はNR9を表し、
この場合、R9は、H;C1〜C4−アルキル(これは飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C4−アルキル、OH、O−C1〜C4−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C4−アルキル、及びN(C1〜C4−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);又はC3〜C10−シクロアルキル(これは飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C4−アルキル、OH、O−C1〜C4−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C4−アルキル、及びN(C1〜C4−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている)を表し;
nは、0又は1を表し、
但し、mが0を表す場合に、nは1を表さないものとし;
Aが、C1〜C8−アルキル(これは飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O−C1〜C4−アルキル、OCF3、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C4−アルキル)、N(C1〜C4−アルキル)2、SH、S−C1〜C4−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);C3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい);アリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい)を表す、請求項1から6のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項8】
R8a及びR8bが、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;シクロプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;CH2CF3;OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH2)2−O−CH3;O−(CH2)2−OH;OCF3;NH2;NH−メチル;N(メチル)2;NH−エチル;N(エチル)2;又はN(メチル)(エチル)を表し;
mが、1、2又は3を表し;
nが、0を表し;
Aが、C1〜C4−アルキル(飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OH、O−C1〜C4−アルキル、OCF3及びCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);飽和で、非置換のC3〜C10−シクロアルキル;フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C4−アルキル、OCF3、C1〜C4−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C4−アルキル)、N(C1〜C4−アルキル)2、SH、S−C1〜C4−アルキル、SCF3、S(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている)を表す、請求項7に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項9】
R7が、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、2−ブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル,シクロペンチル、シクロヘキシル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロブチル、メチル−シクロペンチル,メチル−シクロヘキシル、エチル−シクロプロピル、エチル−シクロブチル、エチル−シクロペンチル、エチル−シクロヘキシル(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OCF3、SCF3、CF3、及びOC1〜C8−アルキルからなる群から選択された1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);又はフェニル,ベンジル又はフェネチル(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OCF3、SCF3、CF3、C1〜C8−アルキル、OC1〜C8−アルキル及びCNからなる群から選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている)からなる群から選択される、請求項1から8のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項10】
R1、R2、R3及びR4が、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;C(=O)−メチル;OH;O−メチル;O−(CH2)2−O−CH3;OCF3;O−C(=O)−メチル;NH2;NH−C(=O)−メチル;N(メチル)2;モルホリニル;S−メチル;SCF3;ベンジル及びフェニル(これらはそれぞれ置換されている)からなる群から選択され;
R5が、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;C(=O)−メチル;O−メチル;O−(CH2)2−O−CH3;OCF3;O−C(=O)−メチル;NH2;NH−C(=O)−メチル;N(メチル)2;モルホリニル;S−メチル;SCF3;ベンジル(これは非置換である)からなる群から選択され;
R6が、部分構造(T1−1)を表し、
【化3】
上記式中、
R8a及びR8bは、それぞれ相互に無関係にH;F;Cl;Br;I;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH2)2−O−CH3;又はO−(CH2)2−OHを表し;
mは1、2又は3を表し;
Aは、メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;シクロプロピル;シクロブチル;シクロペンチル;シクロヘキシル;シクロヘプチル;アダマンチル;ビシクロ[2.2.1]ヘプチル;ビシクロ[2.2.2]オクチル;フェニル、ピリジル、チエニル(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C4−アルキル、OCF3、C1〜C4−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C4−アルキル)、N(C1〜C4−アルキル)2、SH、S−C1〜C4−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている);を表し;
R7が、C1〜C8−アルキル又はC2〜C8−ヘテロアルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C8−シクロアルキル又はC3〜C8−ヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい);
C3〜C8−シクロアルキル又はC3〜C8−ヘテロサイクリル又はC1〜C6−アルキルを介して若しくはC2〜C6−ヘテロアルキルを介して架橋されたC3〜C8−シクロアルキル又はC3〜C8−ヘテロサイクリル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく;
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C8−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい);
アリール又はヘテロアリール又はC1〜C6−アルキルを介して若しくはC2〜C6−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく;
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C10−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい)を表す、請求項1から8のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項11】
R1、R2、R3及びR4が、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;CF3;OH;OCF3;NH2;SH;SCF3;C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換である);を表し;
R5が、H;F;Cl;Br;I;CF3;OCF3;NH2;SH;SCF3;C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換である);を表し;
R6が、C1〜C8−アルキル又はC2〜C8−ヘテロアルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換である);C3〜C10−シクロアルキル(これは飽和又は不飽和で、非置換である);アリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、CF3、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);C1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたC3〜C10−シクロアルキル(これは飽和又は不飽和で、非置換である)又はC1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、CF3、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記アルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であることができる);を表し;
R7が、C1〜C8−アルキル又はC2〜C8−ヘテロアルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜C8−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);C3〜C10−シクロアルキル(これは飽和又は不飽和で、非置換である);アリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、CF3、SCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);C1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたC3〜C10−シクロアルキル(これは飽和又は不飽和で、非置換であり、その際、前記アルキル鎖は、分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であることができる);又はC1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、CF3、SCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記アルキル鎖はそれぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であることができる);を表す、請求項1に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項12】
R1、R2、R3及びR4が、それぞれ相互に無関係に、H、F、Cl、CF3及びOCF3からなる群から選択され;
R5が、メチル、OMe又は−CH2O−メチルを表し;
R6が、次の部分構造(T1)を表し、
【化4】
上記式中、
R8a及びR8bは、それぞれ相互に無関係にHを表し、
mは1を表し、
nは0を表し、及び
Aは、フェニル、ピリジル又はチエニルを表し、これらはそれぞれ、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C4−アルキル、OCF3、C1〜C4−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C4−アルキル)、N(C1〜C4−アルキル)2、SH、S−C1〜C4−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群から選択される置換基で0、1、2又は3箇所置換されていて、及び
R7が、メチル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル又はシクロプロピルを表す
、請求項1に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項13】
1 2−(ペンチルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
2 3−[[3−[オキソ−(2−チエニルメチルアミノ)メチル]−キノリル]チオ]プロパン酸−メチルエステル;
3 2−(3−シクロヘキシルプロピルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
4 2−(3−フェニルプロピルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
5 2−[2−(フェニルスルホニル)エチルチオ]−N−(2−チエニル−メチル)−3−
キノリンカルボキサミド;
6 2−[3−(4−フルオロフェニル)プロピルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
7 2−(エチルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
8 2−[2−(フェニルスルホニル)エチルチオ]−N−(2−チエニル−メチル)−6−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
9 2−[2−(フェニルスルホニル)エチルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−7−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
10 2−[2−(フェニルスルホニル)エチルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−5−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド
11 2−(ペンチルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−6−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド
12 2−(エチルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−6−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
13 N−(2−チエニルメチル)−2−[2−[3−(トリフルオロメチル)−フェニル]スルホニルエチルチオ]−3−キノリンカルボキサミド
14 2−(エチルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−7−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
15 2−(ペンチルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−7−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
16 2−[2−(4−フルオロフェニル)スルホニルエチルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
17 2−[2−(p−トリルスルホニル)エチルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
18 2−[2−(p−トリルチオ)エチルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
19 2−[2−(フェニルスルホニル)エチルチオ]−N−(シクロヘキシルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
20 2−[3−(p−トリル)プロピルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
21 2−[2−(フェニルチオ)エチルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド
22 2−[2−(フェニルスルホニル)エチルチオ]−N−(2−シクロヘキシルエチル)−3−キノリンカルボキサミド;
23 2−[2−(フェニルスルホニル)エチルチオ]−N−(3,3−ジメチルブチル)−3−キノリンカルボキサミド;
24 2−[2−[(4−フルオロフェニル)チオ]エチルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
25 N−(3,3−ジメチルブチル)−2−(エチルチオ)−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
26 3−(3−(チオフェン−2−イルメチルカルバモイル)−6−(トリフルオロメチル)キノリン−2−イルチオ)プロパン酸メチルエステル;
27 3−(3−(チオフェン−2−イルメチルカルバモイル)−7−(トリフルオロメチル)キノリン−2−イルチオ)プロパン酸メチルエステル;
28 N−(2,2−ジメチル−プロピル)−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
29 N−(シクロヘプチル−メチル)−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
31 N−[(3,4−ジフルオロ−フェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
32 N−[(2,4−ジフルオロ−フェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
33 2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−N−[(3,4,5−トリフルオロ−フェニル)−メチル]−キノリン−3−カルボキサミド;
34 2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−N−[(2,4,5−トリフルオロ−フェニル)−メチル]−キノリン−3−カルボキサミド;
35 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(ピリジン−4−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
36 N−[(4−tert−ブチル−フェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
37 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(3−メチル−ブチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
38 2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−N−[[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−メチル]−キノリン−3−カルボキサミド;
39 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−フェネチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
40 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(3−フェニル−プロピル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
41 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(ピリジン−2−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
42 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(ピリジン−3−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
43 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(ナフタレン−2−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
44 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(チアゾール−2−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
45 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−([1,3,4]オキサジアゾール−2−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
47 N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−2−(イソプロピルスルファニル)−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
48 2−(シクロペンチルスルファニル)−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
49 2−(ブチルスルファニル)−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
50 N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−2−(ペンチルスルファニル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
51 N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−2−(1−メチル−プロピルスルファニル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
52 2−(シクロヘキシルスルファニル)−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
53 N−(2シクロペンチル−エチル)−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
54 N−(3−シクロペンチル−プロピル)−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
55 2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−N−[[4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−メチル]−キノリン−3−カルボキサミド;
56 N−[(3−tert−ブチル−フェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
57 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(4−メチル−ペンチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
58 2−ベンジルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
59 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロ−2−メトキシ−フェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
60 2−エチルスルファニル−N−[(5−フルオロ−2−メトキシ−フェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
61 N−[(3,4−ジメチル−フェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
62 2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−N−[[4−(トリフルオロメチルスルファニル)−フェニル]−メチル]−キノリン−3−カルボキサミド;
63 N−(シクロヘキシル−メチル)−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
64 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(テトラヒドロ−ピラン−2−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
65 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−プロピル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
66 N−ブチル−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
67 2−エチルスルファニル−N−(2−メトキシ−エチル)−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
68 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−ペンチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
69 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−[(5−メチル−チオフェン−2−イル)−メチル]−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
70 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−[(4−メチル−チオフェン−2−イル)−メチル]−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
71 N−[(5−クロル−チオフェン−2−イル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
72 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
73 N−(5−ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル−メチル)−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
74 N−ベンジル−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
75 2−エチルスルファニル−N−[(2−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
76 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
77 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
78 N−[(2−クロルフェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
79 N−[(3−クロルフェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
80 N−[(4−クロルフェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
81 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(o−トリル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
82 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(m−トリル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
83 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(p−トリル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
84 2−エチルスルファニル−N−[(2−メトキシフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
85 2−エチルスルファニル−N−[(3−メトキシフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
86 2−エチルスルファニル−N−[(4−メトキシフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
87 N−[(3,5−ジフルオロ−フェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
88 4−メチル−2−メチルスルファニル−N−(チオフェン−2−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
89 2−(tert−ブチルスルファニル)−4−メチル−N−(チオフェン−2−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
90 N−(2,2−ジメチル−プロピル)−2−エチルスルファニル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
91 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(チオフェン−2−イル−メチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
92 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
93 2−(tert−ブチルスルファニル)−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
94 2−(tert−ブチルスルファニル)−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
95 7−tert−ブチル−2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
96 7−tert−ブチル−2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
97 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−7−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
98 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−7−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
99 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4,6−ジメチル−キノリン−3−カルボキサミド;
100 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4,6−ジメチル−キノリン−3−カルボキサミド;
101 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−6−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
102 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−6−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
103 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
104 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
105 2−エチルスルファニル−7−フルオロ−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
106 2−エチルスルファニル−7−フルオロ−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
107 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4,7−ジメチル−キノリン−3−カルボキサミド;
108 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4,7−ジメチル−キノリン−3−カルボキサミド;
109 2−エチルスルファニル−6,7−ジフルオロ−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
110 2−エチルスルファニル−N−(フラン−2−イル−メチル)−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
111 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−[(5−メチル−フラン−2−イル)−メチル]−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
113 2−エチルスルファニル−N−[(3−ヒドロキシフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
114 N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−2−メチルスルファニル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
115 N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−2−メチルスルファニル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
116 2−エチルスルファニル−6−フルオロ−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
117 2−エチルスルファニル−6−フルオロ−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
118 2−エチルスルファニル−6,7−ジフルオロ−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
119 2−エチルスルファニル−N−[(4−ヒドロキシフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド
120 2−エチルスルファニル−8−フルオロ−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
121 2−エチルスルファニル−8−フルオロ−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
123 2−エチルスルファニル−5−フルオロ−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
124 2−エチルスルファニル−5−フルオロ−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
125 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−5−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
126 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−5−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
127 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−5−ヒドロキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
128 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−6−ヒドロキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
129 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−7−ヒドロキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
133 7−ジメチルアミノ−2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
134 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−モルホリン−4−イル−キノリン−3−カルボキサミド;
135 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−モルホリン−4−イル−キノリン−3−カルボキサミド;
136 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−8−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
137 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−8−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
138 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−8−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
139 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−8−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
140 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−8−ヒドロキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
141 7−ジメチルアミノ−2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
142 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチルオキシ)−キノリン−3−カルボキサミド;
143 4−エチル−2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
144 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−イソプロピル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
の群から選択される、請求項1から12のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド又はその生理学的に許容される塩。
【請求項14】
個々の立体異性体又はその混合物、遊離化合物及び/又はその生理学的に許容される塩の形態での請求項1から13のいずれか一項に記載の少なくとも1種の置換されたカルボキサミド又はN−ベンジル−2−(3−クロロ−2−ヒドロキシプロピルチオ)−4−(2,4−ジクロロフェニル)キノリン−3−カルボキサミドの化合物、ならびに場合により適切な添加剤及び/又は助剤及び/又は場合により他の有効物質を含有する医薬。
【請求項15】
痛み、てんかん、尿失禁、不安状態、依存症、躁病、双極性障害、偏頭痛、認識障害、失調症と関連する運動障害及び/又は尿失禁の治療のための医薬を製造するための、それぞれ個々の立体異性体又はその混合物、遊離化合物及び/又はその生理学的に許容される塩の形態での請求項1から13のいずれか一項に記載の少なくとも1種の置換されたカルボキサミド又はN−ベンジル−2−(3−クロロ−2−ヒドロキシプロピルチオ)−4−(2,4−ジクロロフェニル)キノリン−3−カルボキサミドの化合物の使用。
【請求項16】
痛み、てんかん、尿失禁、不安状態、依存症、躁病、双極性障害、偏頭痛、認識障害、失調症と関連する運動障害及び/又は尿失禁の治療のための、それぞれ個々の立体異性体又はその混合物、遊離化合物及び/又はその生理学的に許容される塩の形態での請求項1から13のいずれか一項に記載の少なくとも1種の置換されたカルボキサミド又はN−ベンジル−2−(3−クロロ−2−ヒドロキシプロピルチオ)−4−(2,4−ジクロロフェニル)キノリン−3−カルボキサミドの化合物。
【請求項1】
一般式(1)
【化1】
{式中、
R0は、C1〜C10−アルキル又はC2〜C10−ヘテロアルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている);C3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている);アリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている);C1〜C8−アルキル又はC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていて、この場合、アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、モノ又はポリ置換されていてもよい);又はC1〜C8−アルキル又はC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていて、この場合、このアルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、モノ又はポリ置換されていてもよい)を表し;
R1、R2、R3、R4は、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OH;OR0;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;NH2;NH−R0;N(R0)2;NH−C(=O)−R0;NH−C(=O)−O−R0;NH−C(=O)−NH2;NH−C(=O)−NH−R0;NH−C(=O)−N(R0)2;NR0−C(=O)−R0;NR0−C(=O)−O−R0;NR0−C(=O)−NH2;NR0−C(=O)−NH−R0;NR0−C(=O)−N(R0)2;NH−S(=O)2OH;NH−S(=O)2R0;NH−S(=O)2OR0;NH−S(=O)2NH2;NH−S(=O)2NHR0;NH−S(=O)2N(R0)2;NR0−S(=O)2OH;NR0−S(=O)2R0;NR0−S(=O)2OR0;NR0−S(=O)2NH2;NR0−S(=O)2NHR0;NR0−S(=O)2N(R0)2;SH;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;又はS(=O)2N(R0)2を表し;
R5は、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OR0;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;NH2;NH−R0;N(R0)2;NH−C(=O)−R0;NH−C(=O)−O−R0;NH−C(=O)−NH2;NH−C(=O)−NH−R0;NH−C(=O)−N(R0)2;NR0−C(=O)−R0;NR0−C(=O)−O−R0;NR0−C(=O)−NH2;NR0−C(=O)−NH−R0;NR0−C(=O)−N(R0)2;NH−S(=O)2OH;NH−S(=O)2R0;NH−S(=O)2OR0;NH−S(=O)2NH2;NH−S(=O)2NHR0;NH−S(=O)2N(R0)2;NR0−S(=O)2OH;NR0−S(=O)2R0;NR0−S(=O)2OR0;NR0−S(=O)2NH2;NR0−S(=O)2NHR0;NR0−S(=O)2N(R0)2;SH;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;又はS(=O)2N(R0)2を表し;
R6は、R0を表し;但し、R0が、飽和又は不飽和で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロサイクリル;又は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロアリールを表す場合に、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの結合は、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの1つの炭素原子を介して行われるものとし;
R7は、R0を表し;但し、R0が、飽和又は不飽和で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロサイクリル;又は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロアリールを表す場合に、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの結合は、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの1つの炭素原子を介して行われるものとし;
その際、「置換されたアルキル」、「置換されたヘテロアルキル」、「置換されたヘテロサイクリル」及び「置換されたシクロアルキル」は、それぞれ相互に無関係に1つ又は複数の水素原子のF;Cl;Br;I;CN;CF3;=O;=NH;=C(NH2)2;NO2;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OH;OR0;−O−(C1〜C8−アルキル)−O−;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;NH2;NH−R0;N(R0)2;NH−C(=O)−R0;NH−C(=O)−O−R0;NH−C(=O)−NH2;NH−C(=O)−NH−R0;NH−C(=O)−N(R0)2;NR0−C(=O)−R0;NR0−C(=O)−O−R0;NR0−C(=O)−NH2;NR0−C(=O)−NH−R0;NR0−C(=O)−N(R0)2;NH−S(=O)2OH;NH−S(=O)2R0;NH−S(=O)2OR0;NH−S(=O)2NH2;NH−S(=O)2NHR0;NH−S(=O)2N(R0)2;NR0−S(=O)2OH;NR0−S(=O)2R0;NR0−S(=O)2OR0;NR0−S(=O)2NH2;NR0−S(=O)2NHR0;NR0−S(=O)2N(R0)2;SH;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2H;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;S(=O)2N(R0)2;による置換を表し;
その際、「置換されたアリール」及び「置換されたヘテロアリール」は、それぞれ相互に無関係に1つもしくは複数の水素原子のF;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OH;OR0;−O−(C1〜C8−アルキル)−O−;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;NH2;NH−R0;N(R0)2;NH−C(=O)−R0;NH−C(=O)−O−R0;NH−C(=O)−NH2;NH−C(=O)−NH−R0;NH−C(=O)−N(R0)2;NR0−C(=O)−R0;NR0−C(=O)−O−R0;NR0−C(=O)−NH2;NR0−C(=O)−NH−R0;NR0−C(=O)−N(R0)2;NH−S(=O)2OH;NH−S(=O)2R0;NH−S(=O)2OR0;NH−S(=O)2NH2;NH−S(=O)2NHR0;NH−S(=O)2N(R0)2;NR0−S(=O)2OH;NR0−S(=O)2R0;NR0−S(=O)2OR0;NR0−S(=O)2NH2;NR0−S(=O)2NHR0;NR0−S(=O)2N(R0)2;SH;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;S(=O)2N(R0)2;による置換を表し;
但し、次の化合物:
N−ベンジル−2−(3−クロロ−2−ヒドロキシプロピルチオ)−4−(2,4−ジクロロフェニル)キノリン−3−カルボキサミドは除くものとする。}
で表わされる、遊離化合物又は生理学的に許容される酸又は塩基の塩の形での、置換された2−メルカプトキノリン−3−カルボキサミド。
【請求項2】
R1、R2、R3及びR4が、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C(=O)(R0又はH);C(=O)O(R0又はH);C(=O)N(R0又はH)2;OH;OR0;O−(C1〜C8−アルキル)−OH;O−(C1〜C8−アルキル)−O−C1〜C8−アルキル;OCF3;O−C(=O)−R0;N(R0又はH)2;N(R0又はH)−C(=O)−R0;N(R0又はH)−C(=O)−N(R0又はH)2;SH;SCF3;SR0;S(=O)2R0;S(=O)2O(R0又はH)及びS(=O)2−N(R0又はH)2からなる群から選択され;
R5が、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C(=O)(R0又はH);C(=O)O(R0又はH);C(=O)N(R0又はH)2;N(R0又はH)2;N(R0又はH)−C(=O)−R0;N(R0又はH)−C(=O)−N(R0又はH)2;SH;SCF3;SR0;S(=O)2R0;S(=O)2O(R0又はH);S(=O)2−N(R0又はH)2からなる群から選択され;
R6が、C1〜C10−アルキル又はC2〜C10−ヘテロアルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C10−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい)、
C3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル又はC1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく;
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C10−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい);又は
アリール又はヘテロアリール又はC1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく;
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C10−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい)を表し;及び
R7が、C1〜C10−アルキル又はC2〜C10−ヘテロアルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C10−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい);
C3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル又はC1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく;
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C10−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい);又は
アリール又はヘテロアリール又はC1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく;
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C10−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい)を表す、請求項1に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項3】
R1、R2、R3及びR4が、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C(=O)(R0又はH);C(=O)O(R0又はH);C(=O)N(R0又はH)2;OH;OR0;O−(C1〜C8−アルキル)−OH;O−(C1〜C8−アルキル)−O−C1〜C8−アルキル;OCF3;O−C(=O)−R0;N(R0又はH)2;N(R0又はH)−C(=O)−R0;N(R0又はH)−C(=O)−N(R0又はH)2;SH;SCF3;SR0;S(=O)2R0;S(=O)2O(R0又はH);S(=O)2−N(R0又はH)2からなる群から選択され;
及びR5が、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C(=O)(R0又はH);C(=O)O(R0又はH);C(=O)N(R0又はH)2;OR0;−O−(C1〜C8−アルキル)−OH;O−(C1〜C8−アルキル)−O−C1〜C8−アルキル;OCF3;O−C(=O)−R0;N(R0又はH)2;N(R0又はH)−C(=O)−R0;N(R0又はH)−C(=O)−N(R0又はH)2;SH;SCF3;SR0;S(=O)2R0;S(=O)2O(R0又はH);S(=O)2−N(R0又はH)2からなる群から選択される、請求項1又は2に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項4】
R1、R2、R3及びR4が、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH2;C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、C(=O)C1〜C8−アルキル、C(=O)O−C1〜C8−アルキル、O−C(=O)−C1〜C8−アルキル、C(=O)NH−C1〜C8−アルキル、C(=O)N(C1〜C8−アルキル)2、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、NH−C(=O)C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)−C(=O)C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、S(=O)2C1〜C8−アルキル、S(=O)2O−C1〜C8−アルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−メチル及びOHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);OH;OCF3;SH;SCF3;S(=O)2OH;NH2;C3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換である);ベンジル、フェニル、ピリジル又はチエニル(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、NH2、CN、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、CF3、OH、OCF3、C(=O)−OH、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている)から選択され;
R5が、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH2;C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、C(=O)C1〜C8−アルキル、C(=O)O−C1〜C8−アルキル、O−C(=O)−C1〜C8−アルキル、C(=O)NH−C1〜C8−アルキル、C(=O)N(C1〜C8−アルキル)2、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、NH−C(=O)C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)−C(=O)C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、S(=O)2C1〜C8−アルキル、S(=O)2O−C1〜C8−アルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−メチル及びOHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);OCF3;SH;SCF3;S(=O)2OH;NH2;C3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ、飽和又は不飽和で、非置換である);ベンジル、フェニル、ピリジル又はチエニル(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、NH2、CN、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、CF3、OH、OCF3、C(=O)−OH、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている)からなる群から選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項5】
R1、R2、R3及びR4が、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;シクロプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;CH2CF3;C(=O)−メチル;C(=O)−エチル;C(=O)−OH;C(=O)−O−メチル;C(=O)−O−エチル;C(=O)−NH2;C(=O)−N(メチル)2;C(=O)−N(エチル)2;C(=O)−NH−メチル;C(=O)−NH−エチル;C(=O)−N(メチル)(エチル)OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH2)2−O−CH3;O−(CH2)2−OH;OCF3;O−C(=O)−メチル;O−C(=O)−エチル;NRaRb(この場合、Ra及びRbは、それぞれ相互に無関係に、H、メチル、エチル、(CH2)2−O−CH3及び(CH2)2−OHからなる群から選択されるか又はRa及びRbは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、4−メチルピペラジニル又はモルホリニルを形成する);NHC(=O)−メチル;NHC(=O)−エチル;SH;SCF3;S−メチル;S−エチル;S(=O)2OH;S(=O)2O−メチル;ベンジル、フェニル、ピリジル(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、CN、メチル、エチル、CF3、OH、O−メチル及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ、2つ又は3つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている)からなる群から選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項6】
R5が、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;シクロプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;CH2CF3;C(=O)−メチル;C(=O)−エチル;C(=O)−OH;C(=O)−O−メチル;C(=O)−O−エチル;C(=O)−NH2;C(=O)−N(メチル)2;C(=O)−N(エチル)2;C(=O)−NH−メチル;C(=O)−NH−エチル;C(=O)−N(メチル)(エチル)O−メチル;O−エチル;O−(CH2)2−O−CH3;O−(CH2)2−OH;OCF3;O−C(=O)−メチル;O−C(=O)−エチル;NRaRb(その際、Ra及びRbは、それぞれ、H、メチル、エチル、(CH2)2−O−CH3、(CH2)2−OH、C(=O)−メチル、C(=O)−エチルからなる群から相互に無関係に選択されるか、又はRa及びRbは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、4−メチルピペラジニル又はモルホリニルを形成する);SH;SCF3;S−メチル;S−エチル;S(=O)2OH;S(=O)2O−メチル;ベンジル(これは非置換であるか又はF、Cl、Br、I、CN、メチル、エチル、CF3、OH、O−メチル及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ、2つ又は3つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている)からなる群から選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項7】
R6が、下記部分構造(T1)を表わし、
【化2】
上記式中、
R8a及びR8bは、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;OH;OCF3;NH2;C1〜C4−アルキル、O−C1〜C4−アルキル、NH−C1〜C4−アルキル、N(C1〜C4−アルキル)2(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C4−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);C3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ、飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C4−アルキル、OH、=O、O−C1〜C4−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C4−アルキル、及びN(C1〜C4−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている)を表し;
mが、0、1、2、3又は4を表し;
Yが、O又はNR9を表し、
この場合、R9は、H;C1〜C4−アルキル(これは飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C4−アルキル、OH、O−C1〜C4−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C4−アルキル、及びN(C1〜C4−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);又はC3〜C10−シクロアルキル(これは飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C4−アルキル、OH、O−C1〜C4−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C4−アルキル、及びN(C1〜C4−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている)を表し;
nは、0又は1を表し、
但し、mが0を表す場合に、nは1を表さないものとし;
Aが、C1〜C8−アルキル(これは飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O−C1〜C4−アルキル、OCF3、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C4−アルキル)、N(C1〜C4−アルキル)2、SH、S−C1〜C4−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);C3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい);アリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい)を表す、請求項1から6のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項8】
R8a及びR8bが、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;シクロプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;CH2CF3;OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH2)2−O−CH3;O−(CH2)2−OH;OCF3;NH2;NH−メチル;N(メチル)2;NH−エチル;N(エチル)2;又はN(メチル)(エチル)を表し;
mが、1、2又は3を表し;
nが、0を表し;
Aが、C1〜C4−アルキル(飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OH、O−C1〜C4−アルキル、OCF3及びCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);飽和で、非置換のC3〜C10−シクロアルキル;フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C4−アルキル、OCF3、C1〜C4−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C4−アルキル)、N(C1〜C4−アルキル)2、SH、S−C1〜C4−アルキル、SCF3、S(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている)を表す、請求項7に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項9】
R7が、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、2−ブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル,シクロペンチル、シクロヘキシル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロブチル、メチル−シクロペンチル,メチル−シクロヘキシル、エチル−シクロプロピル、エチル−シクロブチル、エチル−シクロペンチル、エチル−シクロヘキシル(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OCF3、SCF3、CF3、及びOC1〜C8−アルキルからなる群から選択された1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);又はフェニル,ベンジル又はフェネチル(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OCF3、SCF3、CF3、C1〜C8−アルキル、OC1〜C8−アルキル及びCNからなる群から選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている)からなる群から選択される、請求項1から8のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項10】
R1、R2、R3及びR4が、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;C(=O)−メチル;OH;O−メチル;O−(CH2)2−O−CH3;OCF3;O−C(=O)−メチル;NH2;NH−C(=O)−メチル;N(メチル)2;モルホリニル;S−メチル;SCF3;ベンジル及びフェニル(これらはそれぞれ置換されている)からなる群から選択され;
R5が、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;C(=O)−メチル;O−メチル;O−(CH2)2−O−CH3;OCF3;O−C(=O)−メチル;NH2;NH−C(=O)−メチル;N(メチル)2;モルホリニル;S−メチル;SCF3;ベンジル(これは非置換である)からなる群から選択され;
R6が、部分構造(T1−1)を表し、
【化3】
上記式中、
R8a及びR8bは、それぞれ相互に無関係にH;F;Cl;Br;I;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH2)2−O−CH3;又はO−(CH2)2−OHを表し;
mは1、2又は3を表し;
Aは、メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;シクロプロピル;シクロブチル;シクロペンチル;シクロヘキシル;シクロヘプチル;アダマンチル;ビシクロ[2.2.1]ヘプチル;ビシクロ[2.2.2]オクチル;フェニル、ピリジル、チエニル(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C4−アルキル、OCF3、C1〜C4−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C4−アルキル)、N(C1〜C4−アルキル)2、SH、S−C1〜C4−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている);を表し;
R7が、C1〜C8−アルキル又はC2〜C8−ヘテロアルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C8−シクロアルキル又はC3〜C8−ヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい);
C3〜C8−シクロアルキル又はC3〜C8−ヘテロサイクリル又はC1〜C6−アルキルを介して若しくはC2〜C6−ヘテロアルキルを介して架橋されたC3〜C8−シクロアルキル又はC3〜C8−ヘテロサイクリル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく;
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C8−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい);
アリール又はヘテロアリール又はC1〜C6−アルキルを介して若しくはC2〜C6−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C8−アルキル)、N(C1〜C8−アルキル)2、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく;
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF3、NH2、S(=O)2OH、SH、SCF3、C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル、S−C1〜C8−アルキル、NH−C1〜C8−アルキル、N(C1〜C8−アルキル)2、C3〜C10−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、O−C1〜C8−アルキル、OH及びOCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のC3〜C10−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、C1〜C8−アルキル、OH、=O、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、NH2、NH−C1〜C8−アルキル、及びN(C1〜C8−アルキル)2からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい)を表す、請求項1から8のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項11】
R1、R2、R3及びR4が、それぞれ相互に無関係に、H;F;Cl;Br;I;CF3;OH;OCF3;NH2;SH;SCF3;C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換である);を表し;
R5が、H;F;Cl;Br;I;CF3;OCF3;NH2;SH;SCF3;C1〜C8−アルキル、O−C1〜C8−アルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換である);を表し;
R6が、C1〜C8−アルキル又はC2〜C8−ヘテロアルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換である);C3〜C10−シクロアルキル(これは飽和又は不飽和で、非置換である);アリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、CF3、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);C1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたC3〜C10−シクロアルキル(これは飽和又は不飽和で、非置換である)又はC1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、CF3、SH、S−C1〜C8−アルキル、SCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記アルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であることができる);を表し;
R7が、C1〜C8−アルキル又はC2〜C8−ヘテロアルキル(これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜C8−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);C3〜C10−シクロアルキル(これは飽和又は不飽和で、非置換である);アリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、CF3、SCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている);C1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたC3〜C10−シクロアルキル(これは飽和又は不飽和で、非置換であり、その際、前記アルキル鎖は、分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であることができる);又はC1〜C8−アルキルを介して若しくはC2〜C8−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール(これらはそれぞれ非置換であるか又は、F、Cl、Br、I、OH、O−C1〜C8−アルキル、OCF3、C1〜C8−アルキル、CF3、SCF3からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される1つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記アルキル鎖はそれぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であることができる);を表す、請求項1に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項12】
R1、R2、R3及びR4が、それぞれ相互に無関係に、H、F、Cl、CF3及びOCF3からなる群から選択され;
R5が、メチル、OMe又は−CH2O−メチルを表し;
R6が、次の部分構造(T1)を表し、
【化4】
上記式中、
R8a及びR8bは、それぞれ相互に無関係にHを表し、
mは1を表し、
nは0を表し、及び
Aは、フェニル、ピリジル又はチエニルを表し、これらはそれぞれ、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1〜C4−アルキル、OCF3、C1〜C4−アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1〜C4−アルキル)、N(C1〜C4−アルキル)2、SH、S−C1〜C4−アルキル、SCF3及びS(=O)2OHからなる群から選択される置換基で0、1、2又は3箇所置換されていて、及び
R7が、メチル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル又はシクロプロピルを表す
、請求項1に記載の置換されたカルボキサミド。
【請求項13】
1 2−(ペンチルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
2 3−[[3−[オキソ−(2−チエニルメチルアミノ)メチル]−キノリル]チオ]プロパン酸−メチルエステル;
3 2−(3−シクロヘキシルプロピルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
4 2−(3−フェニルプロピルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
5 2−[2−(フェニルスルホニル)エチルチオ]−N−(2−チエニル−メチル)−3−
キノリンカルボキサミド;
6 2−[3−(4−フルオロフェニル)プロピルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
7 2−(エチルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
8 2−[2−(フェニルスルホニル)エチルチオ]−N−(2−チエニル−メチル)−6−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
9 2−[2−(フェニルスルホニル)エチルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−7−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
10 2−[2−(フェニルスルホニル)エチルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−5−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド
11 2−(ペンチルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−6−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド
12 2−(エチルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−6−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
13 N−(2−チエニルメチル)−2−[2−[3−(トリフルオロメチル)−フェニル]スルホニルエチルチオ]−3−キノリンカルボキサミド
14 2−(エチルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−7−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
15 2−(ペンチルチオ)−N−(2−チエニルメチル)−7−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
16 2−[2−(4−フルオロフェニル)スルホニルエチルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
17 2−[2−(p−トリルスルホニル)エチルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
18 2−[2−(p−トリルチオ)エチルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
19 2−[2−(フェニルスルホニル)エチルチオ]−N−(シクロヘキシルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
20 2−[3−(p−トリル)プロピルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
21 2−[2−(フェニルチオ)エチルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド
22 2−[2−(フェニルスルホニル)エチルチオ]−N−(2−シクロヘキシルエチル)−3−キノリンカルボキサミド;
23 2−[2−(フェニルスルホニル)エチルチオ]−N−(3,3−ジメチルブチル)−3−キノリンカルボキサミド;
24 2−[2−[(4−フルオロフェニル)チオ]エチルチオ]−N−(2−チエニルメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
25 N−(3,3−ジメチルブチル)−2−(エチルチオ)−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−3−キノリンカルボキサミド;
26 3−(3−(チオフェン−2−イルメチルカルバモイル)−6−(トリフルオロメチル)キノリン−2−イルチオ)プロパン酸メチルエステル;
27 3−(3−(チオフェン−2−イルメチルカルバモイル)−7−(トリフルオロメチル)キノリン−2−イルチオ)プロパン酸メチルエステル;
28 N−(2,2−ジメチル−プロピル)−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
29 N−(シクロヘプチル−メチル)−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
31 N−[(3,4−ジフルオロ−フェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
32 N−[(2,4−ジフルオロ−フェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
33 2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−N−[(3,4,5−トリフルオロ−フェニル)−メチル]−キノリン−3−カルボキサミド;
34 2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−N−[(2,4,5−トリフルオロ−フェニル)−メチル]−キノリン−3−カルボキサミド;
35 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(ピリジン−4−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
36 N−[(4−tert−ブチル−フェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
37 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(3−メチル−ブチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
38 2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−N−[[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−メチル]−キノリン−3−カルボキサミド;
39 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−フェネチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
40 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(3−フェニル−プロピル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
41 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(ピリジン−2−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
42 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(ピリジン−3−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
43 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(ナフタレン−2−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
44 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(チアゾール−2−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
45 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−([1,3,4]オキサジアゾール−2−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
47 N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−2−(イソプロピルスルファニル)−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
48 2−(シクロペンチルスルファニル)−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
49 2−(ブチルスルファニル)−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
50 N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−2−(ペンチルスルファニル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
51 N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−2−(1−メチル−プロピルスルファニル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
52 2−(シクロヘキシルスルファニル)−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
53 N−(2シクロペンチル−エチル)−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
54 N−(3−シクロペンチル−プロピル)−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
55 2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−N−[[4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−メチル]−キノリン−3−カルボキサミド;
56 N−[(3−tert−ブチル−フェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
57 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(4−メチル−ペンチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
58 2−ベンジルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
59 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロ−2−メトキシ−フェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
60 2−エチルスルファニル−N−[(5−フルオロ−2−メトキシ−フェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
61 N−[(3,4−ジメチル−フェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
62 2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−N−[[4−(トリフルオロメチルスルファニル)−フェニル]−メチル]−キノリン−3−カルボキサミド;
63 N−(シクロヘキシル−メチル)−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
64 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(テトラヒドロ−ピラン−2−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
65 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−プロピル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
66 N−ブチル−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
67 2−エチルスルファニル−N−(2−メトキシ−エチル)−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
68 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−ペンチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
69 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−[(5−メチル−チオフェン−2−イル)−メチル]−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
70 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−[(4−メチル−チオフェン−2−イル)−メチル]−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
71 N−[(5−クロル−チオフェン−2−イル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
72 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
73 N−(5−ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル−メチル)−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
74 N−ベンジル−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
75 2−エチルスルファニル−N−[(2−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
76 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
77 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
78 N−[(2−クロルフェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
79 N−[(3−クロルフェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
80 N−[(4−クロルフェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
81 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(o−トリル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
82 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(m−トリル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
83 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(p−トリル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
84 2−エチルスルファニル−N−[(2−メトキシフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
85 2−エチルスルファニル−N−[(3−メトキシフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
86 2−エチルスルファニル−N−[(4−メトキシフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
87 N−[(3,5−ジフルオロ−フェニル)−メチル]−2−エチルスルファニル−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
88 4−メチル−2−メチルスルファニル−N−(チオフェン−2−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
89 2−(tert−ブチルスルファニル)−4−メチル−N−(チオフェン−2−イル−メチル)−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
90 N−(2,2−ジメチル−プロピル)−2−エチルスルファニル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
91 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−(チオフェン−2−イル−メチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
92 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
93 2−(tert−ブチルスルファニル)−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
94 2−(tert−ブチルスルファニル)−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
95 7−tert−ブチル−2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
96 7−tert−ブチル−2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
97 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−7−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
98 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−7−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
99 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4,6−ジメチル−キノリン−3−カルボキサミド;
100 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4,6−ジメチル−キノリン−3−カルボキサミド;
101 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−6−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
102 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−6−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
103 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
104 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
105 2−エチルスルファニル−7−フルオロ−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
106 2−エチルスルファニル−7−フルオロ−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
107 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4,7−ジメチル−キノリン−3−カルボキサミド;
108 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4,7−ジメチル−キノリン−3−カルボキサミド;
109 2−エチルスルファニル−6,7−ジフルオロ−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
110 2−エチルスルファニル−N−(フラン−2−イル−メチル)−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
111 2−エチルスルファニル−4−メチル−N−[(5−メチル−フラン−2−イル)−メチル]−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
113 2−エチルスルファニル−N−[(3−ヒドロキシフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
114 N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−2−メチルスルファニル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
115 N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−2−メチルスルファニル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
116 2−エチルスルファニル−6−フルオロ−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
117 2−エチルスルファニル−6−フルオロ−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
118 2−エチルスルファニル−6,7−ジフルオロ−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
119 2−エチルスルファニル−N−[(4−ヒドロキシフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド
120 2−エチルスルファニル−8−フルオロ−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
121 2−エチルスルファニル−8−フルオロ−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
123 2−エチルスルファニル−5−フルオロ−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
124 2−エチルスルファニル−5−フルオロ−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
125 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−5−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
126 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−5−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
127 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−5−ヒドロキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
128 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−6−ヒドロキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
129 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−7−ヒドロキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
133 7−ジメチルアミノ−2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
134 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−モルホリン−4−イル−キノリン−3−カルボキサミド;
135 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−モルホリン−4−イル−キノリン−3−カルボキサミド;
136 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−8−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
137 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−8−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
138 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−8−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
139 2−エチルスルファニル−N−[(4−フルオロフェニル)−メチル]−8−メトキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
140 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−8−ヒドロキシ−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
141 7−ジメチルアミノ−2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−キノリン−3−カルボキサミド;
142 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−メチル−7−(トリフルオロメチルオキシ)−キノリン−3−カルボキサミド;
143 4−エチル−2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
144 2−エチルスルファニル−N−[(3−フルオロフェニル)−メチル]−4−イソプロピル−7−(トリフルオロメチル)−キノリン−3−カルボキサミド;
の群から選択される、請求項1から12のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド又はその生理学的に許容される塩。
【請求項14】
個々の立体異性体又はその混合物、遊離化合物及び/又はその生理学的に許容される塩の形態での請求項1から13のいずれか一項に記載の少なくとも1種の置換されたカルボキサミド又はN−ベンジル−2−(3−クロロ−2−ヒドロキシプロピルチオ)−4−(2,4−ジクロロフェニル)キノリン−3−カルボキサミドの化合物、ならびに場合により適切な添加剤及び/又は助剤及び/又は場合により他の有効物質を含有する医薬。
【請求項15】
痛み、てんかん、尿失禁、不安状態、依存症、躁病、双極性障害、偏頭痛、認識障害、失調症と関連する運動障害及び/又は尿失禁の治療のための医薬を製造するための、それぞれ個々の立体異性体又はその混合物、遊離化合物及び/又はその生理学的に許容される塩の形態での請求項1から13のいずれか一項に記載の少なくとも1種の置換されたカルボキサミド又はN−ベンジル−2−(3−クロロ−2−ヒドロキシプロピルチオ)−4−(2,4−ジクロロフェニル)キノリン−3−カルボキサミドの化合物の使用。
【請求項16】
痛み、てんかん、尿失禁、不安状態、依存症、躁病、双極性障害、偏頭痛、認識障害、失調症と関連する運動障害及び/又は尿失禁の治療のための、それぞれ個々の立体異性体又はその混合物、遊離化合物及び/又はその生理学的に許容される塩の形態での請求項1から13のいずれか一項に記載の少なくとも1種の置換されたカルボキサミド又はN−ベンジル−2−(3−クロロ−2−ヒドロキシプロピルチオ)−4−(2,4−ジクロロフェニル)キノリン−3−カルボキサミドの化合物。
【公表番号】特表2012−520249(P2012−520249A)
【公表日】平成24年9月6日(2012.9.6)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−553352(P2011−553352)
【出願日】平成22年3月11日(2010.3.11)
【国際出願番号】PCT/EP2010/001509
【国際公開番号】WO2010/102811
【国際公開日】平成22年9月16日(2010.9.16)
【出願人】(390035404)グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成24年9月6日(2012.9.6)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年3月11日(2010.3.11)
【国際出願番号】PCT/EP2010/001509
【国際公開番号】WO2010/102811
【国際公開日】平成22年9月16日(2010.9.16)
【出願人】(390035404)グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Fターム(参考)】
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