【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子を含めた、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体またはその断片のモジュレーターとしての４−オキソ−１Ｈ−キノリン−３−カルボキサミド、その組成物およびこれを用いた方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを使用してＡＢＣ輸送体媒介性疾患を治療する方法にも関する。本発明の化合物および組成物は、嚢胞性線維症、遺伝性肺気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、尿崩症、ＣＯＰＤ、ドライアイ疾患等の様々な疾患を治療するかまたはそれらの重症度を低めるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式 (I)の新規の1,2-ジヒドロ-2-オキソキノリン化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、前記新規化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物の調製方法に関する。
本発明の化合物は、5-HT4 受容体活性によって媒介される様々な疾患の治療/予防において有用である。
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本発明は、式Ｉの化合物：または薬学的に許容されるその塩に関する［式中、Ｒは、ＣＯＯＨまたはＣＨ_２ＯＨである］。一態様では、本発明は、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩（式中、Ｒは、上記の通り定義される）と、薬学的に許容される担体またはアジュバントとを包含する医薬組成物に関する。この態様の実施形態はまた、粘液溶解剤、気管支拡張薬、抗生物質、抗感染薬、抗炎症薬、ＣＦＴＲモジュレーターまたは栄養剤から選択される追加的な薬剤を含有する医薬組成物を包含してもよい。

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本発明は、置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の縮合複素環式化合物に関し、この化合物は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリック調節因子であり、およびＭ１受容体が関与する疾患、例えばアルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも、ならびにＭ１受容体によって媒介される疾患の治療における前記化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、新しい免疫機能の2-オキソ-1,2-ジヒドロ-キノリン モジュレーター, その薬学的組成物, その使用の方法に関する。
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本明細書中、Ｎ−［２，４−ビス（１，１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミドの結晶形態を含むその固体形態を記載する。 （もっと読む）

本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）を含む、ＭＥＫと共に使用するための化合物が提供される。また、該化合物を含む、医薬組成物、キット及び製品；該化合物を製造するために有用な方法及び中間生成物；並びに、前記化合物を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤、特に経口抗掻痒剤および外用抗掻痒剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


式中、Ｒ^１は置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって置換されていてもよい５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】脈管閉塞性病理学的状態、特に再狭窄の処置のための化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。
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本発明は、Ｎ−［２,４−ビス（１,１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１,４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミド（化合物１）の固体形態、その医薬組成物およびそれを用いる方法に関する。
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本発明は、ＡＢＣ輸送体の調節因子、特にＣＦＴＲ調節因子の薬剤前駆体、その組成物、および、それらによる方法に関する。本発明はさらに、そのような調節因子、式（Ｉ）によるＡＢＣ輸送体媒介性疾患の治療法に関する。本発明はまた、生物サンプルにおけるＣＦＴＲまたはその断片の活性の、インビトロまたはインビボ測定において使用するためのキットを提供し、式（Ｉ）の化合物を含む組成物；ならびに（ｉｉ）ａ）該生物サンプルと該組成物を接触させること；およびｂ）該ＣＦＴＲまたはその断片の活性を測定すること；のための指示を含む。

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【課題】 抗菌剤の重要な母核中間体の工業的に有利な製造方法、およびその製造中間体を提供する。 【解決手段】 下記式（ＩＶ）：【化１】 で表される化合物を、溶媒の存在下で塩基で処理することにより、式（Ｖ）：【化２】 で表される化合物を得；これを加水分解することを特徴とする、式（ＶＩ）：【化３】 で表される化合物の製造方法；式（ＩＩ）：【化４】 で表される化合物；式（Ｉａ）：【化５】 で表される化合物；式（Ｖ）：【化６】 で表される化合物；及び式（ＶＩ）：【化７】 で表される化合物。
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【課題】 安全で、強力な抗菌作用を有する新規な1位置換基を有するキノロンカルボン酸系化合物を提供する。
【解決手段】 新規な１位置換基としてトリフルオロメチル基を有する下記一般式（１）
【化１】


で示される1-トリフルオロメチル-4-キノロンカルボン酸誘導体及びその塩ならびに水和物（代表例：６−フルオロ−１−トリフルオロメチル−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチルピペラジニル）−３−キノリンカルボン酸塩酸塩）を提供する。 （もっと読む）