本発明は、式I [式中、可変基AおよびR¹〜R⁶は明細書に示した通りの意味を有する]のヘテロアロイル置換セリンアミド、その農業上有用な塩、それらを製造するための方法および中間生成物、ならびに前記の化合物または前記の化合物を含有し、望まれない植物を防除するために使用される薬剤の使用に関する。
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本発明はＣ型肝炎ウイルス感染の予防と治療に有用な式（Ｉ）：


［式中、ＺはＣ_２−６アルキニル、アリール又はヘテロアリールを表し、前記基のいずれも場合により置換されてよく、Ｒ^１は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−６）アルキル、ジ（Ｃ_１−６）アルキルアミノ（Ｃ_１−６）アルキル、Ｃ_２−６アルキルカルボニルオキシ（Ｃ_１−６）アルキル又はＣ_３−７シクロアルコキシカルボニルオキシ（Ｃ_１−６）アルキルを表す］のピリジノン誘導体及び医薬的に許容可能なその塩に関する。
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【課題】 トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬を提供する。
【解決手段】式（１）
【化１】


［式中、Ａは窒素原子又はＣＲ４を意味し、Ｂは、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ9を意味し（但し、Ａが窒素原子の場合、Ｂは、ＮＨを意味しない。）、Ｒ1は、Ｃ2-14アリール基を意味し、Ｌ１は単結合、ＣＲ10Ｒ11、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ12を意味し、ＸはＯＲ13、ＳＲ13又はＮＲ14Ｒ15を意味し、Ｒ２は、水素原子、ホルミル基又はＣ1-10アルキル基等を意味し、Ｌ２は単結合等を意味し、Ｌ３は単結合、ＣＲ17Ｒ18、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ19を意味し、Ｌ４は単結合、ＣＲ20Ｒ21、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ22を意味し、Ｙは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ23を意味し、Ｒ３はＣ2-14アリール基を意味する。］で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
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Ｒ^１、Ｒ^４、ＨＥＴ−１及びＨＥＴ−２が、明細書中に記載されるとおりである式（Ｉ）の化合物、及びその塩とプロドラッグは、グルコキナーゼ（ＧＬＫ）の活性化物質であり、そしてこれによって例えば２型糖尿病の治療において有用である。式（Ｉ）の化合物を製造するための方法も記載される。

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本発明は一般式(Ｉ)
【化１】


［式中、Hetは少なくとも１個の窒素原子を有し、場合により置換される４−、５−、６−または７−員の複素環式環であり；
R1は水素、ヒドロキシ、C₁−C₄アルキル、C₃−C₄シクロアルキル、C₂−C₄アルケニルまたはC₂−C₄アルキニルであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して水素、C₁−C₄アルキル、C₃−C₄シクロアルキル、C₂−C₄アルケニル、C₂−C₄アルキニル、C₁−C₄アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択されるが、但しR2およびR3は共に水素ではなく；
R4はC₁−C₄アルキル、C₃−C₄シクロアルキル、C₂−C₄アルケニルまたはC₂−C₄アルキニルであり；
Arはピリジニル、1−ナフチル、5,6,7,8−テトラヒドロ−1−ナフチル、キノリニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、5,6,7,8−テトラヒドロキノリニル、5,6,7,8−テトラヒドロイソキノリニル、5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−4−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−7−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−4−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル、イソキノリニル、キナゾリニルおよびインダン−4−イルから選択される、場合により置換される芳香族環系であり；またはArは置換フェニルである］の化合物、もしくはそのエナンチオマーまたはそれらの何れかの塩；前記化合物を含有する医薬組成物および治療での前記化合物の使用に関する。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法およびその製造で使用される新規な中間体に関する。
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本発明は、式（I）の抗生物質誘導体に関する：


式中：Aは、-O-、S、-C(=O)-、-C(=NOR⁶)-を表し；Z-Bは、NCH₂CH₂、NCOCH₂、NCH₂CO、NCH₂CH(OH)、CHN(R⁸)CH₂またはCHN(R⁸)COを表し；Dは、二核ヘテロアリールを表し；Y¹は、-CR¹-または-N-を表し、Y²は、-CR²-または-N-を表し、Y³は、-CR³-または-N-を表し、Y⁴は、-CR⁴-または-N-を表し；Uは、-NH-、-O-または-S-を表し、Vは、-N-または-CH-を表し；Wは、-CH₂-、-O-または-NR⁷-を表し；R¹は、H、メチル、エチルまたはハロゲンを表し；R²、R³およびR⁴は、それぞれ独立してH、C₁-C₄アルキル、ハロゲンまたはC₁-C₄アルコキシを表し；R⁵は、H、C₁-C₄アルキルまたはフッ素を表し；R⁶は、H、C₁-C₄アルキルまたはアリール-C₁-C₄アルキルを表し；R⁷は、H、C₁-C₄アルキル、アリール-C₁-C₄アルキルまたは-CH₂-COOHを表し；R⁸は、H、C₁-C₄アルキルまたは-CH₂-COOHを表し；但し、Z-BがNCH₂CH₂、NCOCH₂、NCH₂COまたはNCH₂CH(OH)を表す場合、Wは、-CH₂-を表し；AがOまたはSを表す場合、Wは、-CH₂-を表し；Y¹、Y²、Y³およびY⁴の1つまたは2つのみが同時にNを表すことができることを条件とする。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、心臓血管疾患及び癌を含む疾病及び身体条件の治療において作用物質として有用である、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＬが、明細書中でそれについて規定されている値のうちのいずれかを有する構造式（Ｉ）ベンゾ［ｂ］チオフェン及びその薬学的に許容可能な塩を提供している。同様に提供されているのは、構造式Ｉの単数又は複数の化合物を含む医薬組成物である。
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本発明は式（Ｉ）のアシル化アミノ酸アミジルピラゾールおよび関連化合物に向けられる。本発明はまたそのような化合物またはその医薬として許容される塩形を含んで成る医薬製剤に向けられる。本発明は更にβ−アミロイドペプチドの放出および／または合成を阻害する方法、γ−セクレカーゼ活性を阻害する方法、およびβ−アミロイドペプチドの産生に関連する神経疾患を治療するための方法に向けられる。この方法は、式（Ｉ）の化合物の有効量を含んでなる医薬製剤を対象に投与することを含んでなる。式（Ｉ）の化合物はアルツハイマー病の予防および治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、副作用がなく安全性の高い複素環化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の複素環化合物は、一般式


［式中、環Ｑは、キノリニル基等を示す。Ｒ_２は、水素または低級アルキル基を示す。Ａは、低級アルキレン基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

本発明は、治療に使用するためのピリミジン、ピリダジン、およびトリアジン化合物を提供する。 （もっと読む）