【課題】通常露光（ドライ露光）、液浸露光において、パターン形状が良好である、感度に優れた感光性組成物、該感光性組成物を用いたパターン形成方法及び該感光性組成物に用いられる化合物を提供する。
【解決手段】（Ａ）特定の一般式で表され化合物に対応するスルホニウム構造を有する繰り返し単位（ａ０）を有し、酸の作用によりアルカリ現像液に対する溶解性が増大する樹脂を含有する感光性組成物、該感光性組成物に用いられる化合物及び該感光性組成物を用いたパターン形成方法。 （もっと読む）

【課題】1,3−オキサチオランヌクレオシドの新規な製造法の提供。
【解決手段】1,3−オキサチオラン環を製造し、次いで1,3−オキサチオランをピリミジンまたはプリン塩基と縮合させる効率よい方法を包含する、1,3−オキサチオランヌクレオシドを製造する方法が提供される。本明細書に記載する方法を使用して、化合物は単離された鏡像異性体として製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、2-置換-4-置換-1,3-オキサチオラン及びその誘導体をキラル分割する新規な方法に関する。本発明はまた、新規な2-置換-4-置換-1,3-オキサチオラン誘導体に関する。 （もっと読む）

（a）化学式（I）で表される化合物を、シトシンあるいは保護されるシトシンとグリコシル化反応させ、反応産物を結晶分離して、中間体である化学式（II）を得る工程と、（ｂ）中間体である化学式（II）の保護基を除去して、ラミブジンを得る工程と、を含むラミブジンの立体選択的な製造方法。 （もっと読む）

新たなラミブジン多形相、その医薬製剤。この単斜晶系結晶の（−）シス−４−アミノ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オンは、図１に示されるように特徴的な粉末Ｘ線回折図を有する。結晶形態ＩＩＩと称される、図１で示される特徴的な粉末Ｘ線回折図を有する（−）シス−４−アミノ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オンの単斜晶系結晶の調製方法は、ラミブジンを４５℃の水に溶解し、次いで、その溶液を攪拌しながらゆっくり冷却して、母液からその結晶形態を分離し、場合により有機溶剤を用いて洗浄し、そしてその生成物を乾燥させることを含む。したがって、図１で示される特徴的な粉末Ｘ線回折図を有する単斜晶系結晶の（−）シス−４−アミノ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オンの治療上の有効量を、医薬上許容される担体と組み合わせて含む、固体製剤形の医薬組成物。ヒトにおけるHＩV感染症を処置するのに有用な医薬組成物であって、治療上有効量の、３’−アジド−３’−デオキシチミジン（ＡＺＴ）と図１で示される特徴的な粉末Ｘ線回折図を有する単斜晶系結晶形態の（−）−シス−４−アミノ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−ＩＨ−ピリミジン−２−オンとの組み合わせを、医薬上許容される担体と組み合わせて含む、医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】Ｂ型肝炎ウイルス感染の治療または予防に用いられる新規な化合物を提供する。
【解決手段】1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシン誘導体およびそれらの生理学的機能性誘導体。特にシス1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシンのＬ−鏡像体が好適である。生理学的機能性誘導体としては医薬上許容し得る塩もしくはエステルなどである。これらの物質を錠剤もしくはカプセルの剤型とした医薬品製剤も提供される。 （もっと読む）

【課題】ヌクレオシド類似体のジアステレオ選択的合成法の提供。
【解決手段】


（式中、ＷはＳ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂またはＯであり、ＸはＳ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂またはＯであり、Ｒ₁は水素またはアシルであり、そしてＲ₂はプリンまたはピリミジン塩基またはそれらの類似体または誘導体である）の化合物の立体選択的製造方法。 （もっと読む）

本発明は、窒素のα位にキラル炭素を有するラセミ誘導体と、光学活性を有するアミノ酸との部分異性体塩を形成して、光学異性体を分離する方法に関するものである。
本発明は、触媒を使用した化学反応や酵素を使用した方法ではなく、ラセミ誘導体と光学活性を有するアミノ酸との塩を形成させて光学異性体を分離する方法を提供することにより、その分離方法が簡単であり、かつ光学純度も高めたものである。また、高価な触媒を使用したり、酵素の活性のために反応条件を調節する必要なしに、光学異性体を分離することができるため、光学異性体の大量生産を可能にする。 （もっと読む）

この発明は一般的構造式（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶ）の新規な化合物に関するものであり、ここでＢは構造式（ＶＩ）のヌクレオシド塩基であり、ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル（好ましくはＣＨ₃）、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_a、構造式（ＶＩＩ）であり、ＸはＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル（好ましくはＣＨ₃）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、化合物が構造式ＩＩであるときにＺがＣＨ₂でありＯではないとの条件付きでＺはＯまたはＣＨ₂であり、Ｒ³は−Ｃ≡Ｃ−Ｈであり、Ｒ²はＨまたはリン酸、二リン酸、三リン酸またはホスホトリエステル基であり、Ｒ¹はＨ、アシル基、Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキルまたはエーテル基であり、Ｒ²はＨ、アシル基、ＣＩ−Ｃ２０アルキルまたはエーテル基、リン酸、二リン酸、三リン酸、ホスホジエステル基または構造式（ＶＩＩＩ）または構造式（ＩＸ）基であり、生物学的に活性な抗ウイルス化合物からのアミノ基またはヒドロキシル基がリン酸、ホスホラミデート、炭酸塩または隣接部分を具えたウレタン基を形成するようにＮｕは生物学的に活性な抗ウイルス化合物の遊離基であり、Ｒ⁸はＨまたはＣ１−Ｃ２０アルキルまたはエーテル基、好ましくはＣ１−Ｃ１２アルキル基であり、ｋは０−１２、好ましくは０−２であり、Ｒ³はＣ１−Ｃ４アルキル（好ましくはＣＨ３）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_a、構造式（Ｘ）または（ＸＩ）から選ばれ、Ｒ３ａとＲ３ｂとは独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選ばれ、Ｒ４とＲ５がともにＨではないという条件付きでＲ４とＲ５は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル（好ましくはＣＨ３）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、構造式（ＸＩＩ）または（ＸＩＩＩ）から選ばれ、ＲａはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは−Ｃ１−Ｃ４アルキル、好ましくはＨまたはＣＨ３であり、ＹはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＣ１−Ｃ４アルキル、好ましくはＨまたはＣＨ３であり、ｎは０，１，２，３，４、または５、好ましくは０，１または２であり、かつこれらのアノマー、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはそれらの多形体である。

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エントリシタビンの新規な製造方法、より特定的には、塩化形態の中間化合物の形成及び単離を特徴とするエントリシタビンの製造方法が記載されている。 （もっと読む）