国際特許分類[C07D411/04]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として酸素と硫黄原子のみをもつ複素環式化合物 (83) | 2個の複素環を含有するもの (70) | 環原子―環原子結合により直接結合しているもの (30)
国際特許分類[C07D411/04]に分類される特許
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エントリシタビンを製造するための方法及び中間体
エントリシタビンの新規な製造方法、より特定的には、塩化形態の中間化合物の形成及び単離を特徴とするエントリシタビンの製造方法が記載されている。 (もっと読む)
ウイルス性肝炎治療剤及び制癌剤
式:
[式中、R1は水素原子、リボフラノシル基を表す。R2は水素原子あるいは水酸基の保護基を表す。]で表される化合物またはその塩を含有する、インターフェロンとの併用投与による慢性C型肝炎治療剤及び制癌剤を提供する。
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BCH−189関連化合物の合成のための方法および組成物
【課題】安価な前駆体からBCH−189の類似体を提供すること。
【解決手段】式:
(式中、Yは水素又はフッ素であり、Rはアシル基である)のヌクレオシドエナンチオマーの分割方法であって、ブタ肝臓エステラーゼ、ブタ膵臓リパーゼおよびズブチリシンからなる群から選択した酵素を用いてヌクレオシドを処理することを含む方法。
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組み合わせ抗ウイルス療法のための組成物および方法
本発明は、9−[R−2−[[(S)−[[(S)−1−(イソプロポキシカルボニル)エチル]アミノ]−フェノキシホスフィニル]メトキシ]プロピル]アデニン(GS−7340)および(2R,5S,シス)−4−アミノ−5−フルオロ−1−(2−ヒドロキシメチル−1,3−オキサチオラン−5−イル)−(1H)−ピリミジン−2−オン(エムトリシタビン、(−)−シスFTC、EmtrivaTM)ならびにそれらの生理学的に機能的な誘導体の治療用組み合わせに関する。この組み合わせは、HIV感染症(ヌクレオシドインヒビターおよび/または非ヌクレオシドインヒビターに対して耐性を有するHIV変異体による感染症が挙げられる)の処置において有用であり得る。 (もっと読む)
ナトリウム−プロトン交換阻害剤としての三還式グアニジン誘導体
【課題】
【解決手段】
式1の縮合した三環を有するグアニジン誘導体
【化1】
を開示し、ここで、Uは、C(O)、CRaRb、O、NRa、又はS(O)mであり、Vは、CRaRb又はNRaであり、Wは、S(O)mであり、ここで、Raは、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアラルキルであり、Rbは、H、アルキル、OH、ORa、又はOCORaであり、mは、整数0、1、又は2であり、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びR8は、本明細書の定義通りだが、ただし、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、又はR8の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである。こうした誘導体は、ナトリウム−プロトン交換阻害剤であり、例えば、虚血及び再潅流、心不整脈、心臓肥大、高血圧症、細胞増殖障害、及び糖尿病に関連する臓器障害の治療用薬剤として有用である。
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腫瘍壊死因子アルファの阻害剤としての縮合三環系化合物
【課題】
【解決手段】式1:
【化1】
(式中、Vは、CH2であり、Wは、S(O)mであり、mは、整数0、1、又は2であり、Uは、O、C(O)、CR13R14、又はNR15であり、ここでR13は、H、アルキルであり、R14は、H、OH、OR13、又はOCOR13であり、R15は、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、C(O)R13、C(O)OR13、又はアルキルアミノカルボニルであり、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びR8は、本明細書の定義通りである。)で示される化合物。こうした化合物は、腫瘍壊死因子アルファ(TNF−α)の阻害剤であり、TNF−α活性の増加により生じる障害、特に炎症の治療及び予防用の薬剤として有用である。
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新規なクマリン、それらのカルボキサミド誘導体、調製法、組成物、および使用
本発明は、新規なクマリン誘導体、それらのカルボキサミド、それらを含有する薬物組成物、ならびにそれらの、腎臓保護、高血圧、心臓・脳血管疾患、非インスリン依存性糖尿病、腫瘍、前癌性病変、および浮腫の治療薬としての使用に関する。 (もっと読む)
2’−フルオロ−2’−アルキル−置換又は他の置換されていてもよいリボフラノシルピリミジン類及びプリン類並びにそれらの誘導体の製造
本発明は、(i)2'-デオキシ-2'-フルオロ-2'-メチル-D-リボノラクトン誘導体、(ii)強い抗HCV活性を有するヌクレオシド類及びその類似体への中間体ラクトン類の転化、及び(iii)予め生成された好ましくは天然に生じるヌクレオシドから2'-デオキシ-2'-フルオロ-2'-C-メチル-β-D-リボフラノシルヌクレオシド類を含む抗HCVヌクレオシド類を製造する方法を提供する。 (もっと読む)
医薬組成物
3'-アジド-3'-デオキシチミジンおよび(2R,cis)-4-アミノ-1-(2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル)-(1H)-ピリミジン-2-オンを含んでなる、1日1回投与に適した医薬組成物。 (もっと読む)
4−アリル−ニコチンアミド誘導体の製造方法
本発明は、一般式[式中、置換基は請求項1に定義されたとおりである]の化合物の製造方法であって、a)式Xの化合物と、式XIIIの化合物とを反応させて、式XIVa、XIVの化合物を得る工程と、b)式XIV/XIVaの化合物のOH/=O官能部分を、POCl3、PBr3、MeI、または(F3CSO2)2Oを含む群から選択される離脱基を含む試薬によって、離脱基Pに変換し、式XV[式中、Pは、ハロゲンまたはトリフロオロメタンスルホネートである]の化合物を形成する工程と、c)前記離脱基Pを、HR2によりR2に置換して、式XVIの化合物を形成する工程と、d)H2SO4、HCl、または酢酸を含む酸性媒体中で、ニトリル官能部分を加水分解して、式Iの化合物を得る工程とを含むことを特徴とする、製造方法に関する。式Iの化合物は、NK−1拮抗活性を有する治療上有効な化合物の製造のための有用な中間体である。
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