ナトリウム−プロトン交換阻害剤としての三還式グアニジン誘導体
【課題】
【解決手段】
式１の縮合した三環を有するグアニジン誘導体
【化1】
を開示し、ここで、Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＲaＲb、Ｏ、ＮＲa、又はＳ（Ｏ）mであり、Ｖは、ＣＲaＲb又はＮＲaであり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）mであり、ここで、Ｒaは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアラルキルであり、Ｒbは、Ｈ、アルキル、ＯＨ、ＯＲa、又はＯＣＯＲaであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、本明細書の定義通りだが、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである。こうした誘導体は、ナトリウム−プロトン交換阻害剤であり、例えば、虚血及び再潅流、心不整脈、心臓肥大、高血圧症、細胞増殖障害、及び糖尿病に関連する臓器障害の治療用薬剤として有用である。
【解決手段】
式１の縮合した三環を有するグアニジン誘導体
【化1】
を開示し、ここで、Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＲaＲb、Ｏ、ＮＲa、又はＳ（Ｏ）mであり、Ｖは、ＣＲaＲb又はＮＲaであり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）mであり、ここで、Ｒaは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアラルキルであり、Ｒbは、Ｈ、アルキル、ＯＨ、ＯＲa、又はＯＣＯＲaであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、本明細書の定義通りだが、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである。こうした誘導体は、ナトリウム−プロトン交換阻害剤であり、例えば、虚血及び再潅流、心不整脈、心臓肥大、高血圧症、細胞増殖障害、及び糖尿病に関連する臓器障害の治療用薬剤として有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式１の化合物であって、
【化１】
ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、互いに独立して、以下より選択され：水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ホルミル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アルキルカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシラート、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノアルキル アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、アミジノ、スルホニルクロリド、スルホニルヒドラジド、アルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、ヘテロシクリル−ＮＨ−ＳＯ２−、ヘテロアリールＮＨ−ＳＯ２−、ヘテロアリールアルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、グアニジノカルボニル、グアニジノ、−ＮＲ’Ｒ’’、及びＮ＝Ｒ’’’、
Ｒ’及びＲ’’は、互いに独立して、以下より選択され：水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、チオアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、モノ又はジアルキル置換アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アラルキルアミノアルキル、アルコキシアラルキルアミノアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアミノアルキル、ヘテロシクリルアルキルアミノアルキル、ヘテロシクリルアルキル−Ｎ［（アルキル）］−アルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアラルキルアミノアルキル、アルコキシアラルキル−Ｎ［（アルキル）］−アルキル、アリールアルキル−Ｎ［（アルキル）］−アルキル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ＣＨＯ、及びアルキルカルボニル（ここで、当該アルキルは、非置換であるか、或いは、以下より選択された一個、二個、又は三個の同じ又は異なる基により置換される：ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリール、及びヘテロシクリル）、
Ｒ’’’は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、及びアルキルから選択され、
ここで、アリールは、非置換であるか、或いは、ニトロ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、モノ又はジアルキルアミノ、及びヘテロシクリルアルキルアミノアルキルから選択された一個又は二個の同じ又は異なる基により置換され、ヘテロアリールは、非置換であるか、或いは、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、及びアルキルカルボニルから選択された一個又は二個の同じ又は異なる基により置換され、ヘテロシクリルは、非置換であるか、或いは、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールカルボニル、アリールアルキル、及びオキソから選択された一個又は二個の同じ又は異なる基により置換され、グアニジノ及びグアニジノカルボニルは、非置換であるか、或いは、アルキル及びアルキルカルボニルから選択された一個、二個、又は三個の同じ又は異なる基により置換され、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルであり、
Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＲａＲｂ、Ｏ、ＮＲａ、又はＳ（Ｏ）ｍであり、
Ｖは、ＣＲａＲｂ又はＮＲａであり、
Ｗは、Ｓ（Ｏ）ｍであり、
ここで、Ｒａは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、又はアリールアルキルであり、
Ｒｂは、Ｈ、アルキル、ＯＨ、ＯＲａ、又はＯＣＯＲａであり、
ｍは、整数０、１、又は２であり、
その全ての立体異性体、互変異性体、及びその全ての比の混合物と、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体及びプロドラッグとにおける、一般式１の化合物。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、互いに独立して、以下より選択され：水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ホルミル、カルボキシ、グアニジノ、グアニジノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリールオキシカルボニル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ６−Ｃ１０）アリールオキシ、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアミノ、チオ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ置換（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、クロロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ−［クロロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］アミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ−［ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］アミノ、モノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）置換アミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリールオキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０）ａｒ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ベンジルアミノ、モルホリニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル置換チオフェニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ピリジル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ピペリジニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、３Ｈ−イミダゾリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ピペラジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、モルホリニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ピペリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、フラニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ベンジルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、モルホリニルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、フラニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］−、チオフェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］−ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］−、ベンジル−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４−）アルキル］−ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリールオキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルアミノ、モルホリニルアセトアミド、モルホリニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＣＨ３］−、モルホリニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３］−、モルホリニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３］−、モルホリニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−イソブトキシ］−、モルホリニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）シクロプロピル］−、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＣＨ３］−、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３］−、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−イソブトキシ］−、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）シクロプロピル］−、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃｌ］−、ピペリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３］−、ピペリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＯＣＨ３］−、ピペリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＯＨ］−、ピペリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３］−、ピペリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−イソブトキシ］−、ピペリジニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル］−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３］、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３］、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２Ｃｌ］−、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−ＮＨ−アセトアミド、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＨ−アセトアミド、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアセトアミド、ピロリジニルアセトアミド、ピペリジニルアセトアミド、ピペラジニルアセトアミド、フェニルピペラジニルアセトアミド、イミダゾリルアセトアミド、１−カルボキシアルキルピロリジニウム−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、１−カルボキシ，４−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）ピペラジニウム（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、スルホニルクロリド、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、スルホニルヒドラジド、スルホンアミド、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、ヘテロシクリル−ＮＨ−ＳＯ２−、ヘテロアリールＮＨ−ＳＯ２−、及びヘテロシクリル＝Ｎ−、
ここで、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、フラニル、ベンジル、及びイミダゾリルは、それぞれ、非置換であるか、或いは、以下より選択された一個又は二個の同一又は異なる基により置換され：（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ベンジル（ベンジルは、非置換であるか、或いは、以下より選択された一個又は二個の同じ又は異なる基により置換される：（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、一又は二置換アミノ［アミノ基上の置換基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アシル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アシル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ６−Ｃ１０）ａｒ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから、独立して選択してよい］、ニトロ、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及びヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、
アルキルは、非置換であるか、或いは、ハロ、ヒドロキシ、一又は二置換アミノ［アミノ基上の置換基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アシル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アシル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ６−Ｃ１０）ａｒ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから、独立して選択してよい］、ベンジルアミノ、ピリジル、ピペリジニル、ピロール、フラニル、モルホリニル、チオフェニル、フェニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールから選択された一個又は二個の同じ又は異なる基により置換され、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及びハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択された一個又は二個の同じ又は異なる基により置換され、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルであり、
その全ての立体異性体、互変異性体、及びその全ての比の混合物と、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体及びプロドラッグとにおける、請求項１記載の前記式１の化合物。
【請求項３】
式１ａの構造を有し、
【化２】
ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＷは、請求項１又は請求項２において定義した通りであり、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルであり、
Ｖは、ＣＨ２、ＣＨＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２、ＮＨ、又はＮＣＨ３であり、
その全ての立体異性体、互変異性体、及びその全ての比の混合物と、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体及びプロドラッグとにおける、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
式１ｂの構造を有し、
【化３】
ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＷは、請求項１又は請求項２において定義した通りであり、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルであり、
Ｒａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は（Ｃ２−Ｃ４）アルケニルであり、
Ｖは、ＣＨ２、ＣＨＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２、ＮＨ、又はＮＣＨ３であり、
その全ての立体異性体、互変異性体、及びその全ての比の混合物と、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体及びプロドラッグとにおける、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＨＣＯ、又はＣＨ２であり、Ｖは、ＣＨ２であり、Ｒ７は、グアニジノカルボニルである、請求項１又は請求項２記載の式１の化合物。
【請求項６】
Ｒ７は、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである、先行請求項１乃至４の何れかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｗは、ＳＯ２である、先行請求項１乃至６の何れかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ８は、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）カルボキシ、フェニル、五員又は六員のヘテロシクリル、五員又は六員のヘテロアリール、五員又は六員のヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンアミノ、五員又は六員のヘテロアリールアミノ、及びフェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンアミノから選択される、先行請求項の何れかに記載の化合物。
【請求項９】
以下より選択される、請求項３記載の一般式１ａの化合物：
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２，４−ジクロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（３−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−イソプロピル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−アミノ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−４−ピロール−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−メタンスルホニル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−７−ピペリジン−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−７−ピロリジン−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−１−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−２−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−７−ピロール−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−メチル−１０，１０−ジオキソ−７−ピロール−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−２−メタンスルホニル−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−４−イソプロピル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２，７−ジクロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−ベンジルアミノ−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−７−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４，７−ジメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−メタンスルホニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−イソプロピル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−２−ニトロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４，６−ジメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−イソプロピル−６−メチル−２−ニトロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−アミノ−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−アミノ−４，６−ジメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−ヨード−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−ピロール−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［２−（２，５−ジメチル−ピロール−１−イル）−４，６−ジメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−４，６−ジメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−ジメチルアミノ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−２−メチルアミノ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−［Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−グアニジノ］−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−イソブチルアミノ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４，６−ジクロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−アミノ−４，６−ジクロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（６−クロロ−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−アミノ−６−クロロ−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−スルホン酸アミド、
Ｎ−（６−クロロ−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロペンテン−２−カルボニル）−グアニジン、
４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−スルホン酸（５−シクロプロピル−［１，３，４］チアジアゾル−２−イル）−アミド、
４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−スルホン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−（ピペラジン−１−スルホニル）−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−（モルホリン−４−スルホニル）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−シクロプロピル−２−オキソ−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−シクロペンチル−２−オキソ−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−イソプロピル−２−オキソ−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［２−（４−ベンジル−２−オキソ−ピペラジン−１−イル）−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−エチルアミノ］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
１−カルボキシメチル−１−［２−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イルアミノ）−エチル］−４−メチルピペラジン−１−イウム、
Ｎ−［４−クロロ−２−（２−イミダゾール−１−イル−エチルアミノ）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［２−（２−アミノ−エチルアミノ）−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［エチル−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミノ］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−メトキシ−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−２−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−エチルアミノ｝−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−（２−メチルアミノ−エチルアミノ）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［エチル−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アミノ］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−カルバミン酸イソブチルエステル、
１−カルボキシメチル−１−［２−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イルアミノ）−エチル］−ピロリジニウム、
シクロプロパンカルボン酸（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−メトキシ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［２−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−エチルアミノ］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［２−（２−モルホリン−４−イルアミノ）−エチルアミノ］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（２−シクロプロピルアミノ−エチルアミノ）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−［２−（２−ピリジン−２−イル−エチルアミノ）−エチルアミノ］−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−｛２−［（フラン−２−イルメチル）−アミノ］−エチルアミノ−｝−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−｛エチル−［２−（エチル−フラン−２−イルメチル−アミノ）−エチル］−アミノ−｝−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）−アミノ］−エチルアミノ｝−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−｛エチル−［２−（エチル−チオフェン−２−イルメチル−アミノ）−エチル］−アミノ−｝−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［２−（２−ベンジルアミノ−エチルアミノ）−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−（２−｛［２−（ベンジル−エチル−アミノ）−エチル］−エチル−アミノ｝−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−エチルアミノ］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−｛２−［エチル−（２−メトキシ−ベンジル）−アミノ］−エチルアミノ｝−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−（２−ピペリジン−１−イル−エチルアミノ）−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−［エチル−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アミノ］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アセトアミド、
シクロプロパンカルボン酸（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２，２−ジメチル−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−プロピオンアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−メトキシ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−［４−クロロ−２−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−ピペラジン−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−デシル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−（４−ペンチル−ピペラジン−１−イル）−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［４−（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［４−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−［４−（１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［４−（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［４−（２−メチル−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［４−（５−メチル−チオフェン−２−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［４−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−［４−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−モルホリン−４−イル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−［４−（２−ピペラジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛２−［４−（３−アミノ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−（４−ピリジン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−シクロブチル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−シクロヘキシル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−（４−チオフェン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［４−（２−メトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−ヒドロキシ−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−イミダゾール−１−イル−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−シクロプロピルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−シクロヘキシルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−シクロペンチルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−イソプロピルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−ジメチルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−シクロブチルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−メチルアミノ−アセトアミドジメシラート、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−ピロリジン−１−イル−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（２−アミノ−４−クロロ−６，１１，１１−トリメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−シクロプロピルアミノ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロペンテン−２−イル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−［４−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（２−アミノ−４−クロロ−６−メチル−１０−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊４＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−１１−アザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−（１−メチル−ピロリジン−２イリジンアミノ）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−イル−メチレンアミノグアニジン、
Ｎ−［４−アミノ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［６−メチル−４−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［（３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［（５−メチル−チオフェン−２−イルメチル）−アミノ］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（２−アミノメチル−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−ジエチルアミノメチル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−ピロール−１−イルメチル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、及び
Ｎ−［２−（ベンジルアミノ−メチル）−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
及びその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
以下より選択される、請求項４記載の一般式１ｂの化合物：
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（３−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（３−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−エタンスルホニル−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４，７−ジクロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−７−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−１−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２，７−ジクロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−２−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−２−エタンスルホニル−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１，７−ジクロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４，７−ジメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−７−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４，６−ジメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１−フルオロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−７−ピロール−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−ベンジルアミノ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（５−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（５−アリール１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−５，６，１１−トリメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−２−カルボニル）−グアニジン、及び
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−１−カルボニル）−グアニジン、
及びその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
式１の化合物
【化４】
であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の少なくとも一つは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２で、残りの基Ｒ１〜Ｒ８と、Ｕ、Ｖ、及びＷとは、先行請求項の何れかの定義通りであるものの調製のためのプロセスであって、式３の化合物
【化５】
であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の少なくとも一つは−Ｃ（Ｏ）Ｙで、Ｙは離脱基で、残りの基Ｒ１〜Ｒ８と、Ｕ、Ｖ、及びＷとは先行請求項の何れかの定義通りであるものを、グアニジンと反応させるステップと、随意的に、式１の前記化合物を必要に応じて酸又は塩基で処理し、薬学的に許容可能な塩に変換するステップとを備えるプロセス。
【請求項１２】
先行請求項１乃至１０の何れかに記載の式１、１ａ、又は１ｂの少なくとも一つの化合物、及び／又は、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形体、又はプロドラッグを、薬学的に適切で生理学的に許容される賦形剤と、適当である場合には、更なる適切な活性化合物、添加物、又は補助物とにより、適切な投与形態にするステップを備える、医薬組成物を製造するプロセス。
【請求項１３】
先行請求項１乃至１０の何れかに記載の一般式１、１ａ、又は１ｂの治療的に有効な量の化合物、或いは、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体、又はプロドラッグと、薬学的に許容可能な担体又は希釈剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
先行請求項１乃至１０の何れかに記載の一般式１、１ａ、又は１ｂの治療的に有効な量の化合物、或いは、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体、又はプロドラッグと、少なくとも一つの更なる薬学的活性化合物とを、薬学的に許容可能な担体又は希釈剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項１５】
ナトリウム−プロトン交換作用を阻害する薬剤の製造のための、先行請求項１乃至１０の何れかに記載の式１、１ａ、又は１ｂの化合物、或いは、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体、又はプロドラッグの使用法。
【請求項１６】
哺乳類における異常なナトリウム−プロトン交換作用に関連する障害の治療又は予防用薬剤の製造のための、請求項１３又は１４記載の医薬組成物の使用法。
【請求項１７】
哺乳類における異常なナトリウム−プロトン交換作用に関連する障害の治療又は予防用薬剤の製造のための、先行請求項１乃至１０の何れかに記載の式１、１ａ、又は１ｂの化合物、或いは、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体、又はプロドラッグの使用法。
【請求項１８】
哺乳類における異常なナトリウム−プロトン交換作用に関連する障害の治療又は予防のために、少なくとも一つの他の薬学的活性化合物と連続して又は同時に投与される薬剤の製造のための、先行請求項１乃至１０の何れかに記載の式１、１ａ、又は１ｂの化合物、或いは、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体、又はプロドラッグの使用法。
【請求項１９】
異常なナトリウム−プロトン交換作用に関連する前記障害は、（ｉ）狭心症、急性冠症候群、心筋梗塞、心筋気絶、不整脈、心機能異常、梗塞後リモデリング、高血圧症、ショック状態、動脈硬化、及び血管再狭窄等の心臓血管疾患、（ｉｉ）冠動脈バイパス術（ＣＡＢＧ）、経皮経管冠動脈形成術（ＰＴＣＡ）又は何らかの経皮経管冠動脈介入（ＰＴＣＩ）、臓器移植、又は他の非心臓／血管手術等の心血管の外科的処置、及び（ｉｉｉ）脳虚血発作及び浮腫等の脳血管障害と、脳血管手術と、肺線維症等の肺障害と、糸球体硬化症等の腎障害と、糖尿病及びその合併症等の代謝障害と、線維性疾患と、組織／器官の肥大及び過形成と、細胞増殖障害と、血栓症と、において発生する虚血及び／又は再潅流誘発性組織損傷を含む、請求項１６、１７、又は１８記載の使用法。
【請求項２０】
哺乳類における異常なナトリウム−プロトン交換作用に関連する虚血状態の治療又は予防用薬剤の製造のための、請求項１３又は１４記載の医薬組成物の使用法。
【請求項２１】
哺乳類における異常なナトリウム−プロトン交換作用に関連する虚血状態の治療又は予防用薬剤の製造のための、先行請求項１乃至１０の何れかに記載の式１、１ａ、又は１ｂの化合物、或いは、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体、又はプロドラッグの使用法。
【請求項２２】
当該虚血状態は、心不整脈、心筋梗塞、動脈性高血圧、狭心症、及び心臓肥大を含む、請求項２０又は２１記載の使用法。
【請求項２３】
虚血状態により生じる、哺乳類の組織損傷の治療又は予防用薬剤の製造のための、先行請求項１乃至１０の何れかに記載の式１、１ａ、又は１ｂの化合物、或いは、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体、又はプロドラッグの使用法。
【請求項２４】
前記組織は、心臓、脳、肝臓、腎臓、肺、消化管、骨格筋、脾臓、膵臓、神経、脊髄、網膜脈管、又は腸組織である、請求項２３記載の使用法。
ナトリウム−プロトン交換阻害剤としての三環式グアニジン誘導体
【請求項１】
一般式１の化合物であって、
【化１】
ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、互いに独立して、以下より選択され：水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ホルミル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アルキルカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシラート、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノアルキル アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、アミジノ、スルホニルクロリド、スルホニルヒドラジド、アルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、ヘテロシクリル−ＮＨ−ＳＯ２−、ヘテロアリールＮＨ−ＳＯ２−、ヘテロアリールアルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、グアニジノカルボニル、グアニジノ、−ＮＲ’Ｒ’’、及びＮ＝Ｒ’’’、
Ｒ’及びＲ’’は、互いに独立して、以下より選択され：水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、チオアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、モノ又はジアルキル置換アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アラルキルアミノアルキル、アルコキシアラルキルアミノアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアミノアルキル、ヘテロシクリルアルキルアミノアルキル、ヘテロシクリルアルキル−Ｎ［（アルキル）］−アルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアラルキルアミノアルキル、アルコキシアラルキル−Ｎ［（アルキル）］−アルキル、アリールアルキル−Ｎ［（アルキル）］−アルキル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ＣＨＯ、及びアルキルカルボニル（ここで、当該アルキルは、非置換であるか、或いは、以下より選択された一個、二個、又は三個の同じ又は異なる基により置換される：ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリール、及びヘテロシクリル）、
Ｒ’’’は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、及びアルキルから選択され、
ここで、アリールは、非置換であるか、或いは、ニトロ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、モノ又はジアルキルアミノ、及びヘテロシクリルアルキルアミノアルキルから選択された一個又は二個の同じ又は異なる基により置換され、ヘテロアリールは、非置換であるか、或いは、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、及びアルキルカルボニルから選択された一個又は二個の同じ又は異なる基により置換され、ヘテロシクリルは、非置換であるか、或いは、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールカルボニル、アリールアルキル、及びオキソから選択された一個又は二個の同じ又は異なる基により置換され、グアニジノ及びグアニジノカルボニルは、非置換であるか、或いは、アルキル及びアルキルカルボニルから選択された一個、二個、又は三個の同じ又は異なる基により置換され、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルであり、
Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＲａＲｂ、Ｏ、ＮＲａ、又はＳ（Ｏ）ｍであり、
Ｖは、ＣＲａＲｂ又はＮＲａであり、
Ｗは、Ｓ（Ｏ）ｍであり、
ここで、Ｒａは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、又はアリールアルキルであり、
Ｒｂは、Ｈ、アルキル、ＯＨ、ＯＲａ、又はＯＣＯＲａであり、
ｍは、整数０、１、又は２であり、
その全ての立体異性体、互変異性体、及びその全ての比の混合物と、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体及びプロドラッグとにおける、一般式１の化合物。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、互いに独立して、以下より選択され：水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ホルミル、カルボキシ、グアニジノ、グアニジノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリールオキシカルボニル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ６−Ｃ１０）アリールオキシ、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアミノ、チオ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ置換（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、クロロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ−［クロロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］アミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ−［ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］アミノ、モノ又はジ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）置換アミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリールオキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０）ａｒ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ベンジルアミノ、モルホリニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル置換チオフェニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ピリジル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ピペリジニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、３Ｈ−イミダゾリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ピペラジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、モルホリニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ピペリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、フラニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ベンジルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、モルホリニルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、フラニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］−、チオフェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］−ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］−、ベンジル−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４−）アルキル］−ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリールオキシカルボニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルアミノ、モルホリニルアセトアミド、モルホリニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＣＨ３］−、モルホリニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３］−、モルホリニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３］−、モルホリニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−イソブトキシ］−、モルホリニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）シクロプロピル］−、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＣＨ３］−、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３］−、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−イソブトキシ］−、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）シクロプロピル］−、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃｌ］−、ピペリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３］−、ピペリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＯＣＨ３］−、ピペリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＯＨ］−、ピペリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３］−、ピペリジニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−イソブトキシ］−、ピペリジニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル］−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３］、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３］、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２Ｃｌ］−、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−ＮＨ−アセトアミド、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＨ−アセトアミド、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアセトアミド、ピロリジニルアセトアミド、ピペリジニルアセトアミド、ピペラジニルアセトアミド、フェニルピペラジニルアセトアミド、イミダゾリルアセトアミド、１−カルボキシアルキルピロリジニウム−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、１−カルボキシ，４−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）ピペラジニウム（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、スルホニルクロリド、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、スルホニルヒドラジド、スルホンアミド、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、ヘテロシクリル−ＮＨ−ＳＯ２−、ヘテロアリールＮＨ−ＳＯ２−、及びヘテロシクリル＝Ｎ−、
ここで、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、フラニル、ベンジル、及びイミダゾリルは、それぞれ、非置換であるか、或いは、以下より選択された一個又は二個の同一又は異なる基により置換され：（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ベンジル（ベンジルは、非置換であるか、或いは、以下より選択された一個又は二個の同じ又は異なる基により置換される：（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、一又は二置換アミノ［アミノ基上の置換基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アシル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アシル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ６−Ｃ１０）ａｒ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから、独立して選択してよい］、ニトロ、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及びヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、
アルキルは、非置換であるか、或いは、ハロ、ヒドロキシ、一又は二置換アミノ［アミノ基上の置換基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アシル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アシル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ６−Ｃ１０）ａｒ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから、独立して選択してよい］、ベンジルアミノ、ピリジル、ピペリジニル、ピロール、フラニル、モルホリニル、チオフェニル、フェニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールから選択された一個又は二個の同じ又は異なる基により置換され、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及びハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択された一個又は二個の同じ又は異なる基により置換され、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルであり、
その全ての立体異性体、互変異性体、及びその全ての比の混合物と、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体及びプロドラッグとにおける、請求項１記載の前記式１の化合物。
【請求項３】
式１ａの構造を有し、
【化２】
ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＷは、請求項１又は請求項２において定義した通りであり、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルであり、
Ｖは、ＣＨ２、ＣＨＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２、ＮＨ、又はＮＣＨ３であり、
その全ての立体異性体、互変異性体、及びその全ての比の混合物と、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体及びプロドラッグとにおける、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
式１ｂの構造を有し、
【化３】
ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＷは、請求項１又は請求項２において定義した通りであり、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルであり、
Ｒａは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は（Ｃ２−Ｃ４）アルケニルであり、
Ｖは、ＣＨ２、ＣＨＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２、ＮＨ、又はＮＣＨ３であり、
その全ての立体異性体、互変異性体、及びその全ての比の混合物と、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体及びプロドラッグとにおける、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＨＣＯ、又はＣＨ２であり、Ｖは、ＣＨ２であり、Ｒ７は、グアニジノカルボニルである、請求項１又は請求項２記載の式１の化合物。
【請求項６】
Ｒ７は、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである、先行請求項１乃至４の何れかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｗは、ＳＯ２である、先行請求項１乃至６の何れかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ８は、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）カルボキシ、フェニル、五員又は六員のヘテロシクリル、五員又は六員のヘテロアリール、五員又は六員のヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンアミノ、五員又は六員のヘテロアリールアミノ、及びフェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンアミノから選択される、先行請求項の何れかに記載の化合物。
【請求項９】
以下より選択される、請求項３記載の一般式１ａの化合物：
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２，４−ジクロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（３−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−イソプロピル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−アミノ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−４−ピロール−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−メタンスルホニル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−７−ピペリジン−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−７−ピロリジン−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−１−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−２−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−７−ピロール−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−メチル−１０，１０−ジオキソ−７−ピロール−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−２−メタンスルホニル−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−４−イソプロピル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２，７−ジクロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−ベンジルアミノ−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−７−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４，７−ジメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−メタンスルホニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−イソプロピル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−２−ニトロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４，６−ジメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−イソプロピル−６−メチル−２−ニトロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−アミノ−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−アミノ−４，６−ジメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−ヨード−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−ピロール−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［２−（２，５−ジメチル−ピロール−１−イル）−４，６−ジメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−４，６−ジメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−ジメチルアミノ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−２−メチルアミノ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−［Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−グアニジノ］−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−イソブチルアミノ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４，６−ジクロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−アミノ−４，６−ジクロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（６−クロロ−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−アミノ−６−クロロ−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−スルホン酸アミド、
Ｎ−（６−クロロ−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロペンテン−２−カルボニル）−グアニジン、
４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−スルホン酸（５−シクロプロピル−［１，３，４］チアジアゾル−２−イル）−アミド、
４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−スルホン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−（ピペラジン−１−スルホニル）−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−（モルホリン−４−スルホニル）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−シクロプロピル−２−オキソ−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−シクロペンチル−２−オキソ−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−イソプロピル−２−オキソ−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［２−（４−ベンジル−２−オキソ−ピペラジン−１−イル）−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−エチルアミノ］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
１−カルボキシメチル−１−［２−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イルアミノ）−エチル］−４−メチルピペラジン−１−イウム、
Ｎ−［４−クロロ−２−（２−イミダゾール−１−イル−エチルアミノ）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［２−（２−アミノ−エチルアミノ）−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［エチル−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミノ］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−メトキシ−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−２−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−エチルアミノ｝−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−（２−メチルアミノ−エチルアミノ）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［エチル−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アミノ］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−カルバミン酸イソブチルエステル、
１−カルボキシメチル−１−［２−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イルアミノ）−エチル］−ピロリジニウム、
シクロプロパンカルボン酸（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−メトキシ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［２−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−エチルアミノ］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［２−（２−モルホリン−４−イルアミノ）−エチルアミノ］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（２−シクロプロピルアミノ−エチルアミノ）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−［２−（２−ピリジン−２−イル−エチルアミノ）−エチルアミノ］−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−｛２−［（フラン−２−イルメチル）−アミノ］−エチルアミノ−｝−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−｛エチル−［２−（エチル−フラン−２−イルメチル−アミノ）−エチル］−アミノ−｝−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−｛２−［（チオフェン−２−イルメチル）−アミノ］−エチルアミノ｝−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−｛エチル−［２−（エチル−チオフェン−２−イルメチル−アミノ）−エチル］−アミノ−｝−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［２−（２−ベンジルアミノ−エチルアミノ）−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−（２−｛［２−（ベンジル−エチル−アミノ）−エチル］−エチル−アミノ｝−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−エチルアミノ］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−｛２−［エチル−（２−メトキシ−ベンジル）−アミノ］−エチルアミノ｝−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−（２−ピペリジン−１−イル−エチルアミノ）−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−［エチル−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アミノ］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アセトアミド、
シクロプロパンカルボン酸（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２，２−ジメチル−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−プロピオンアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−メトキシ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−［４−クロロ−２−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−ピペラジン−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−デシル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−（４−ペンチル−ピペラジン−１−イル）−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［４−（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［４−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−［４−（１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［４−（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［４−（２−メチル−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［４−（５−メチル−チオフェン−２−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［４−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−［４−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−モルホリン−４−イル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−［４−（２−ピペラジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛２−［４−（３−アミノ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−（４−ピリジン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−シクロブチル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−２−（４−シクロヘキシル−ピペラジン−１−イル）−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−（４−チオフェン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［４−（２−メトキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−ヒドロキシ−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−イミダゾール−１−イル−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−シクロプロピルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−シクロヘキシルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−シクロペンチルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−イソプロピルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−ジメチルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−シクロブチルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−メチルアミノ−アセトアミドジメシラート、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−ピロリジン−１−イル−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（２−アミノ−４−クロロ−６，１１，１１−トリメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−２−イル）−２−シクロプロピルアミノ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−８−グアニジノカルボニル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロペンテン−２−イル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−［４−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（２−アミノ−４−クロロ−６−メチル−１０−オキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊４＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−１１−アザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［４−クロロ−６−メチル−２−（１−メチル−ピロリジン−２イリジンアミノ）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−イル−メチレンアミノグアニジン、
Ｎ−［４−アミノ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−［６−メチル−４−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［（３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−２−［（５−メチル−チオフェン−２−イルメチル）−アミノ］−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−｛４−クロロ−２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル｝−グアニジン、
Ｎ−（２−アミノメチル−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−２−ジエチルアミノメチル−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−２−ピロール−１−イルメチル−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、及び
Ｎ−［２−（ベンジルアミノ−メチル）−４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１０ラムダ＊６＊−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル］−グアニジン、
及びその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
以下より選択される、請求項４記載の一般式１ｂの化合物：
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（３−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（３−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２−エタンスルホニル−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４，７−ジクロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−７−クロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−１−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（２，７−ジクロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−２−フルオロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−クロロ−２−エタンスルホニル−４−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１，７−ジクロロ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４，７−ジメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−７−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４，６−ジメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１−フルオロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（６−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−７−ピロール−１−イル−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（７−ベンジルアミノ−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（５−メチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（５−アリール１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（４−クロロ−５，６，１１−トリメチル−１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−８−カルボニル）−グアニジン、
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−２−カルボニル）−グアニジン、及び
Ｎ−（１０，１０−ジオキソ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−１０ラムダ＊６＊−チア−５−アザ−ジベンゾ［ａ．ｄ］シクロヘプテン−１−カルボニル）−グアニジン、
及びその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
式１の化合物
【化４】
であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の少なくとも一つは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２で、残りの基Ｒ１〜Ｒ８と、Ｕ、Ｖ、及びＷとは、先行請求項の何れかの定義通りであるものの調製のためのプロセスであって、式３の化合物
【化５】
であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の少なくとも一つは−Ｃ（Ｏ）Ｙで、Ｙは離脱基で、残りの基Ｒ１〜Ｒ８と、Ｕ、Ｖ、及びＷとは先行請求項の何れかの定義通りであるものを、グアニジンと反応させるステップと、随意的に、式１の前記化合物を必要に応じて酸又は塩基で処理し、薬学的に許容可能な塩に変換するステップとを備えるプロセス。
【請求項１２】
先行請求項１乃至１０の何れかに記載の式１、１ａ、又は１ｂの少なくとも一つの化合物、及び／又は、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形体、又はプロドラッグを、薬学的に適切で生理学的に許容される賦形剤と、適当である場合には、更なる適切な活性化合物、添加物、又は補助物とにより、適切な投与形態にするステップを備える、医薬組成物を製造するプロセス。
【請求項１３】
先行請求項１乃至１０の何れかに記載の一般式１、１ａ、又は１ｂの治療的に有効な量の化合物、或いは、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体、又はプロドラッグと、薬学的に許容可能な担体又は希釈剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
先行請求項１乃至１０の何れかに記載の一般式１、１ａ、又は１ｂの治療的に有効な量の化合物、或いは、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体、又はプロドラッグと、少なくとも一つの更なる薬学的活性化合物とを、薬学的に許容可能な担体又は希釈剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項１５】
ナトリウム−プロトン交換作用を阻害する薬剤の製造のための、先行請求項１乃至１０の何れかに記載の式１、１ａ、又は１ｂの化合物、或いは、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体、又はプロドラッグの使用法。
【請求項１６】
哺乳類における異常なナトリウム−プロトン交換作用に関連する障害の治療又は予防用薬剤の製造のための、請求項１３又は１４記載の医薬組成物の使用法。
【請求項１７】
哺乳類における異常なナトリウム−プロトン交換作用に関連する障害の治療又は予防用薬剤の製造のための、先行請求項１乃至１０の何れかに記載の式１、１ａ、又は１ｂの化合物、或いは、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体、又はプロドラッグの使用法。
【請求項１８】
哺乳類における異常なナトリウム−プロトン交換作用に関連する障害の治療又は予防のために、少なくとも一つの他の薬学的活性化合物と連続して又は同時に投与される薬剤の製造のための、先行請求項１乃至１０の何れかに記載の式１、１ａ、又は１ｂの化合物、或いは、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体、又はプロドラッグの使用法。
【請求項１９】
異常なナトリウム−プロトン交換作用に関連する前記障害は、（ｉ）狭心症、急性冠症候群、心筋梗塞、心筋気絶、不整脈、心機能異常、梗塞後リモデリング、高血圧症、ショック状態、動脈硬化、及び血管再狭窄等の心臓血管疾患、（ｉｉ）冠動脈バイパス術（ＣＡＢＧ）、経皮経管冠動脈形成術（ＰＴＣＡ）又は何らかの経皮経管冠動脈介入（ＰＴＣＩ）、臓器移植、又は他の非心臓／血管手術等の心血管の外科的処置、及び（ｉｉｉ）脳虚血発作及び浮腫等の脳血管障害と、脳血管手術と、肺線維症等の肺障害と、糸球体硬化症等の腎障害と、糖尿病及びその合併症等の代謝障害と、線維性疾患と、組織／器官の肥大及び過形成と、細胞増殖障害と、血栓症と、において発生する虚血及び／又は再潅流誘発性組織損傷を含む、請求項１６、１７、又は１８記載の使用法。
【請求項２０】
哺乳類における異常なナトリウム−プロトン交換作用に関連する虚血状態の治療又は予防用薬剤の製造のための、請求項１３又は１４記載の医薬組成物の使用法。
【請求項２１】
哺乳類における異常なナトリウム−プロトン交換作用に関連する虚血状態の治療又は予防用薬剤の製造のための、先行請求項１乃至１０の何れかに記載の式１、１ａ、又は１ｂの化合物、或いは、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体、又はプロドラッグの使用法。
【請求項２２】
当該虚血状態は、心不整脈、心筋梗塞、動脈性高血圧、狭心症、及び心臓肥大を含む、請求項２０又は２１記載の使用法。
【請求項２３】
虚血状態により生じる、哺乳類の組織損傷の治療又は予防用薬剤の製造のための、先行請求項１乃至１０の何れかに記載の式１、１ａ、又は１ｂの化合物、或いは、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、薬学的に許容可能な多形体、又はプロドラッグの使用法。
【請求項２４】
前記組織は、心臓、脳、肝臓、腎臓、肺、消化管、骨格筋、脾臓、膵臓、神経、脊髄、網膜脈管、又は腸組織である、請求項２３記載の使用法。
ナトリウム−プロトン交換阻害剤としての三環式グアニジン誘導体
【公表番号】特表２００８−５１９８２３（Ｐ２００８−５１９８２３Ａ）
【公表日】平成２０年６月１２日（２００８．６．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４０７８１（Ｐ２００７−５４０７８１）
【出願日】平成１７年１１月８日（２００５．１１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／０５３６５３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５１４７６
【国際公開日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【出願人】（５０２４３５６６１）ニコラス・ピラマル・インディア・リミテッド (15)
【氏名又は名称原語表記】ＮＩＣＨＯＬＡＳ ＰＩＲＡＭＡＬ ＩＮＤＩＡ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年６月１２日（２００８．６．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１１月８日（２００５．１１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／０５３６５３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５１４７６
【国際公開日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【出願人】（５０２４３５６６１）ニコラス・ピラマル・インディア・リミテッド (15)
【氏名又は名称原語表記】ＮＩＣＨＯＬＡＳ ＰＩＲＡＭＡＬ ＩＮＤＩＡ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]