本発明は、式Ｉの化合物中の基Ａ及びＢ、式ＩＩの化合物中の基Ｃ及びＤ、及び式ＩＩＩの化合物中の基Ｅ及びＦの少なくとも１つが、キラルな基であるか又は基Ｅ及びＦは一緒になってキラルな主鎖を形成し、Ｘが、Ｃ、Ｓｉ、Ｏ、Ｎ又はＳを表わし、ｎは、０、１、２、３、４、５又は６を表わし、この場合ｎは、ＸがＣを表わす場合にのみ１を上廻り、及びＧが、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル又はＣ₂〜Ｃ₆アルキニル、アリール、アリール−（Ｃ₁〜Ｃ₆）−アルキル、ヘテロ（Ｃ₁〜Ｃ₆）−アルキル、ヘテロアリール、又はＳｉＲ¹⁴Ｒ¹⁵Ｒ¹⁶、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆを表わし、この場合Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶は、場合により置換されていてよい、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル−、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル−又はＣ₂〜Ｃ₆アルキニル−、アリール−、アリール−（Ｃ₁〜Ｃ₆）−アルキル−、ヘテロ（Ｃ₁〜Ｃ₆）−アルキル−、ヘテロアリールを表わす、一般式Ｉ〜ＩＩＩを有するキラルなジスルホンイミドならびにそれらの有機塩、金属塩及び金属錯体に関する。前記化合物は、ＮＭＲシフト試薬として及びラセミ体分割のための試薬として、ならびにケトン、アルデヒド及びアルケンを活性化するためのキラルなブレンステッド酸触媒又はキラルなルイス酸触媒として、ならびに有機合成における触媒として適している。
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肥満症及び糖尿病を治療するために胆汁酸輸送阻害剤を利用する方法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は、新規な遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


のヘテロ環式化合物、その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は特に、２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシ−アルキルアミド−ベンゾチアゼピン、これらの調製、これらを含有する組成物、および医薬品、特に抗癌剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ａ）の化合物及びその生理学的に許容される塩に関する。この化合物は、例えば脂質低下薬として好適である。
【化１】

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適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）

【課題】過敏性大腸症候群及び神経性胃炎の治療。
【解決手段】下記式（Ｉ）の化合物を投与する。

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【課題】
【解決手段】式１：
【化１】


（式中、Ｖは、ＣＨ₂であり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｕは、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ₁₃Ｒ₁₄、又はＮＲ₁₅であり、ここでＲ₁₃は、Ｈ、アルキルであり、Ｒ₁₄は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ₁₃、又はＯＣＯＲ₁₃であり、Ｒ₁₅は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ₁₃、Ｃ（Ｏ）ＯＲ₁₃、又はアルキルアミノカルボニルであり、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、及びＲ₈は、本明細書の定義通りである。）で示される化合物。こうした化合物は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の阻害剤であり、ＴＮＦ−α活性の増加により生じる障害、特に炎症の治療及び予防用の薬剤として有用である。
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【課題】
【解決手段】
式１の縮合した三環を有するグアニジン誘導体
【化1】


を開示し、ここで、Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ^aＲ^b、Ｏ、ＮＲ^a、又はＳ（Ｏ）_mであり、Ｖは、ＣＲ^aＲ^b又はＮＲ^aであり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ここで、Ｒ^aは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアラルキルであり、Ｒ^bは、Ｈ、アルキル、ＯＨ、ＯＲ^a、又はＯＣＯＲ^aであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、本明細書の定義通りだが、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである。こうした誘導体は、ナトリウム−プロトン交換阻害剤であり、例えば、虚血及び再潅流、心不整脈、心臓肥大、高血圧症、細胞増殖障害、及び糖尿病に関連する臓器障害の治療用薬剤として有用である。
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本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する、新規ヒドロキシエチルアミン化合物、その調製法、それを含む組成物および高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈殿により特徴付けられる疾患、特にアルツハイマー病の治療における使用に関する。
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本発明は、遊離塩形または酸付加塩形の、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎは明細書で定義の通りであり、大環状環に含まれる環原子の数は１４個、１５個、１６個または１７個である)の新規大環状化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。

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