【課題】２−（２−〔４−（ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル）−１−ピペラジニル〕エトキシ）エタノールの製造において、発泡を抑制し、工業的スケールで容積効率を向上できる製造方法を提供する。
【解決手段】アルカリ金属炭酸塩類、１１−クロロ−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンおよび有機溶媒を含む混合物中に、前記有機溶媒の還流温度で、２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル−１−ピペラジンを加えて、前記１１−クロロ−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンと前記２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル−１−ピペラジンとを反応させる。 （もっと読む）

本発明はクエチアピンおよび薬学的に許容可能な塩の改良された調製方法に関する。本発明はクエチアピンの中間体の改良された調製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンの品質、収率および分液性が改善でき、工業スケールでの作業性の効率を向上できる１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンの製造方法を提供する。
【解決手段】有機塩基の存在下で、ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１（１０Ｈ）−オンとオキシ塩化リンとを反応させる工程と、上記工程で得られた１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンを含む反応混合物を、有機塩基または無機塩基を用いて洗浄処理を行う工程とを含む、１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、１−［２−（ヒドロキシエトキシ）エチル］ピペラジンとジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イルアミンとの反応を含む、１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）ジベンゾ［ｂ，ｆ］−１，４−チアゼピンおよびその薬学的に許容され得る塩の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】容積効率および濾過性を改善でき、結晶の粉砕を省略できるなどの工業スケールでの作業性の効率を向上できるビス{２−〔２−（４−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル−１−ピペラジニル）エトキシ〕エタノール}モノフマレートの製造方法を提供する。
【解決手段】親水性溶媒と水との混合溶媒を用い、２−（２−〔４−（ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル）−１−ピペラジニル〕エトキシ）エタノールとフマル酸とを反応させて懸濁液を得る工程と、得られた懸濁液を加熱し、晶析させる工程とを含む、ビス{２−〔２−（４−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル−１−ピペラジニル）エトキシ〕エタノール}モノフマレートの製造方法。 （もっと読む）

【解決手段】結晶性１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン（Ｉ）は、好ましくは水の不在下で非芳香族溶剤、例えばエチルアセテート、イソブチルアセテート、メチルイソブチルケトンまたはメチルｔ−ブチルエーテルから１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンを晶出されることによって製造することができる。製造された結晶性物質は製薬学的に認容性の塩、例えばフマル酸塩に変換されてもよい。
【効果】結晶性１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンは、精神病の治療のために使用されることができる。 （もっと読む）

クエチアピンおよび医薬として許容される塩の改善された合成が提供される。 （もっと読む）

本明細書で、７−［（３−クロロ−６，１１−ジヒドロ−６−メチルジベンゾ［ｃ，ｆ］［１，２］チアゼピン−１１−イル）アミノ］ヘプタン酸Ｓ，Ｓ−ジオキシドの新規な多形相を開示する。本明細書に、１つもしくはそれより多い７−［（３−クロロ−６，１１−ジヒドロ−６−メチルジベンゾ［ｃ，ｆ］［１，２］チアゼピン−１１−イル）アミノ］ヘプタン酸Ｓ，Ｓ−ジオキシド多形相を含んでなる新規な製薬学的組成物、製造方法ならびに関連する処置方法も記載する。
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本発明は、新規な遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


のヘテロ環式化合物、その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は特に、２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシ−アルキルアミド−ベンゾチアゼピン、これらの調製、これらを含有する組成物、および医薬品、特に抗癌剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬化合物である１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ,ｆ］［１,４］チアゼピンの結晶形、ならびに、その組成物、製薬および医薬使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、医薬化合物である１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ,ｆ］［１,４］チアゼピンの塩、ならびに、その組成物、製造および医薬使用を対象とする。 （もっと読む）

アルカリ金属のハロゲン化物又はシリルハロゲン化物が反応混合物に包含される、キエチアピン及び医薬的に許容できるその塩の新規合成が提供される。 （もっと読む）

本発明は新規1,4-ベンゾチアゼピン中間体及び誘導体、これらの合成方法、並びにこれらのアッセイ方法を提供する。又、本発明はこれらの新規化合物を使用して対象におけるRyR2結合FKBP12.6のレベルの減少を制限もしくは防止し、対象における運動誘発性心臓突然死を予防し、また対象における心不全、心房細動、又は運動誘発性心臓不整脈を治療又は予防する方法を提供する。更に、本発明はRyR2及びFKBP12.6の結合を高める薬剤を同定する方法、及びこれらの方法により同定された薬剤を提供する。更に、本発明は心不全、心房細動、又は運動誘発性心臓不整脈を治療又は予防し、また運動誘発性心臓突然死を予防する際の使用のための薬剤を同定する方法を提供する。又、このような方法により同定された薬剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
式１の縮合した三環を有するグアニジン誘導体
【化1】


を開示し、ここで、Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ^aＲ^b、Ｏ、ＮＲ^a、又はＳ（Ｏ）_mであり、Ｖは、ＣＲ^aＲ^b又はＮＲ^aであり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ここで、Ｒ^aは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアラルキルであり、Ｒ^bは、Ｈ、アルキル、ＯＨ、ＯＲ^a、又はＯＣＯＲ^aであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、本明細書の定義通りだが、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである。こうした誘導体は、ナトリウム−プロトン交換阻害剤であり、例えば、虚血及び再潅流、心不整脈、心臓肥大、高血圧症、細胞増殖障害、及び糖尿病に関連する臓器障害の治療用薬剤として有用である。
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【課題】
【解決手段】式１：
【化１】


（式中、Ｖは、ＣＨ₂であり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｕは、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ₁₃Ｒ₁₄、又はＮＲ₁₅であり、ここでＲ₁₃は、Ｈ、アルキルであり、Ｒ₁₄は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ₁₃、又はＯＣＯＲ₁₃であり、Ｒ₁₅は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ₁₃、Ｃ（Ｏ）ＯＲ₁₃、又はアルキルアミノカルボニルであり、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、及びＲ₈は、本明細書の定義通りである。）で示される化合物。こうした化合物は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の阻害剤であり、ＴＮＦ−α活性の増加により生じる障害、特に炎症の治療及び予防用の薬剤として有用である。
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本発明は、ケチアピンヘミフマレートII型及びケチアピンヘミフマレートIII型と呼ばれる、ケチアピンヘミフマレート(I)の新規の結晶形に関する。ケチアピンヘミフマレートのこれらの新規の結晶形は、X線回折(XRD)又はフーリエ変換IR分光法(FTIR)、示差走査熱量測定(DSC)及び熱重量分析(TGA)を含む方法によって特徴付けされている。新規の結晶性ケチアピンヘミフマレートII型をそのクロロホルム溶媒和物及びそのジクロロメタン溶媒和物として調製する方法、III型をそのクロロホルム溶媒和物として調製する方法、及びI型の調製方法が提供される。
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１１−（４−［２−ヒドロキシエトキシ］エチル）−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンの製造方法を開示する。本方法においては、安価の２，２’−ジチオサリチル酸を出発物質として塩基性水溶液中での１−塩化−２−ニトロベンゼンと結合形成反応させ、ニトロ基還元反応を行い、当量のハロゲン化剤の存在下、環化反応及び塩素化反応を同時に行い、引き続き分離過程なしにピペラジンとの反応を行い、２−ハロエトキシエタノールとの反応を行って、環境親和的にクエチアピン(Quetiapine)、すなわち、１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンを経済的に製造することができる。特に、安価の出発物質を用いるため経済的効率性が保証され、水溶液において反応を行うので有機溶媒の使用が最小化され、方法の反応工程数を減らし酸性廃棄物の生成を最小化するため商業的１５有用性が高い環境親和的で経済的な方法の達成ができるという点において、本方法は有利である。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩形または酸付加塩形の、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎは明細書で定義の通りであり、大環状環に含まれる環原子の数は１４個、１５個、１６個または１７個である)の新規大環状化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）


の化合物の閉環および脱保護を含むクエチアピンの製造方法、ならびに該方法における新規中間体を開示する。
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