本発明は、式Ｉの化合物中の基Ａ及びＢ、式ＩＩの化合物中の基Ｃ及びＤ、及び式ＩＩＩの化合物中の基Ｅ及びＦの少なくとも１つが、キラルな基であるか又は基Ｅ及びＦは一緒になってキラルな主鎖を形成し、Ｘが、Ｃ、Ｓｉ、Ｏ、Ｎ又はＳを表わし、ｎは、０、１、２、３、４、５又は６を表わし、この場合ｎは、ＸがＣを表わす場合にのみ１を上廻り、及びＧが、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル又はＣ₂〜Ｃ₆アルキニル、アリール、アリール−（Ｃ₁〜Ｃ₆）−アルキル、ヘテロ（Ｃ₁〜Ｃ₆）−アルキル、ヘテロアリール、又はＳｉＲ¹⁴Ｒ¹⁵Ｒ¹⁶、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆを表わし、この場合Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶は、場合により置換されていてよい、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル−、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル−又はＣ₂〜Ｃ₆アルキニル−、アリール−、アリール−（Ｃ₁〜Ｃ₆）−アルキル−、ヘテロ（Ｃ₁〜Ｃ₆）−アルキル−、ヘテロアリールを表わす、一般式Ｉ〜ＩＩＩを有するキラルなジスルホンイミドならびにそれらの有機塩、金属塩及び金属錯体に関する。前記化合物は、ＮＭＲシフト試薬として及びラセミ体分割のための試薬として、ならびにケトン、アルデヒド及びアルケンを活性化するためのキラルなブレンステッド酸触媒又はキラルなルイス酸触媒として、ならびに有機合成における触媒として適している。
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本発明は、式［II］で示される［２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを、アルデヒドまたはその多量体、および酸と反応させることにより、式［Ｉ］で示される２，３，４，５−テトラヒドロ［１，４］ベンゾチアゼピンを製造する方法を提供する。さらに本発明は、まず、［２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを、アルデヒドまたはその多量体、および酸と反応させて、式［III］で示される［Ｎ−ヒドロキシメチル−２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを形成させ；次いでこの［Ｎ−ヒドロキシメチル−２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを酸で処理して、２，３，４，５−テトラヒドロ［１，４］ベンゾチアゼピンを形成させることを提供する。
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ジベンゾチアゼピン化合物は、２−アミノ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物を酸性触媒の存在下にて脱水縮合反応に供することにより好適に製造される；この２−アミノ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物は、２−ニトロ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物を低級脂肪族エステル溶媒中にて還元することにより好適に製造される；そして、この２−ニトロ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物は、ニトロベンゼン化合物とチオサリチル酸化合物とを低級脂肪族アルコールと水との混合物中にて反応させることにより好適に製造される。 （もっと読む）

本発明は新規1,4-ベンゾチアゼピン中間体及び誘導体、これらの合成方法、並びにこれらのアッセイ方法を提供する。又、本発明はこれらの新規化合物を使用して対象におけるRyR2結合FKBP12.6のレベルの減少を制限もしくは防止し、対象における運動誘発性心臓突然死を予防し、また対象における心不全、心房細動、又は運動誘発性心臓不整脈を治療又は予防する方法を提供する。更に、本発明はRyR2及びFKBP12.6の結合を高める薬剤を同定する方法、及びこれらの方法により同定された薬剤を提供する。更に、本発明は心不全、心房細動、又は運動誘発性心臓不整脈を治療又は予防し、また運動誘発性心臓突然死を予防する際の使用のための薬剤を同定する方法を提供する。又、このような方法により同定された薬剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】式１：
【化１】


（式中、Ｖは、ＣＨ₂であり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｕは、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ₁₃Ｒ₁₄、又はＮＲ₁₅であり、ここでＲ₁₃は、Ｈ、アルキルであり、Ｒ₁₄は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ₁₃、又はＯＣＯＲ₁₃であり、Ｒ₁₅は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ₁₃、Ｃ（Ｏ）ＯＲ₁₃、又はアルキルアミノカルボニルであり、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、及びＲ₈は、本明細書の定義通りである。）で示される化合物。こうした化合物は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の阻害剤であり、ＴＮＦ−α活性の増加により生じる障害、特に炎症の治療及び予防用の薬剤として有用である。
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塩基性水溶液中、還元剤の存在または不存在下で、ジチオサリチル酸を１−クロロ−２−ニトロベンゼンと反応させて２−（２−ニトロ−フェニルスルフリル）安息香酸を製造し；２−（２−ニトロフェニルスルフリル）安息香酸を、水素、溶媒および不均一金属触媒の存在下、ニトロ基還元に付し、２−（２−アミノフェニルスルフリル）安息香酸を製造し；有機溶媒中、酸触媒の存在または不存在下、２−（２−アミノフェニルスルフリル）安息香酸を直接環化することを含む、１０Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−オンの製造方法を開示する。本発明による方法は、安価な原料を使用するため経済的であり、しかも、有機溶媒の使用を最少化し、かつ、カルボン酸の活性化なしで直接環化を行うことにより、環境に優しく、効率的である。 （もっと読む）

本発明は、チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピン型化合物、特に２−イミノ−９−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ，７Ｈ−チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピンの６，６−ジオキシドのメタンスルホン酸塩、および２−イミノ−９−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ．７Ｈ−チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピンの（Ｒ，Ｓ）６−オキシドのメタンスルホン酸塩並びにこれらの鏡像異性体及び医薬的に許容される塩を調製するための新規方法に関する。 （もっと読む）

クロザピンの類似体およびそれらの薬学的に許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ；該類似体の合成方法；および精神神経疾患を治療するため該類似体を用いる方法が開示される。一部実施形態において、該類似体はアミノ置換ジアリール［a，d］シクロヘプテンである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の化合物の閉環および脱保護を含むクエチアピンの製造方法、ならびに該方法における新規中間体を開示する。
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本発明は、以下に示す式


の化合物の閉環を含むクエチアピンの製造方法、ならびに該方法における新規中間体を開示する。
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