国際特許分類[C07D513/10]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として窒素および硫黄原子のみをもつ少なくとも1個の複素環を含有し,463/00,477/00,または499/00〜507/00のグループに属さない複素環式化合物 (959) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (848) | スピロ―縮合系 (36)
国際特許分類[C07D513/10]に分類される特許
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スピロ環化合物
【課題】オレキシン受容体拮抗作用を有するスピロ環化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中、Xは、O、S、SOまたはSO2を表す]で表される化合物またはその塩。これらは睡眠障害(内在因性睡眠障害,外在因性睡眠障害,概日リズム障害,睡眠時随伴症,内科もしくは精神科障害に伴う睡眠障害,または不眠症など)、精神疾患(うつ病,不安神経症,双極性障害,躁病,アルコール依存症,または薬物依存症など)、記憶障害(加齢性記憶障害など)、神経変性疾患(アルツハイマー病またはダウン症など)、および摂食障害(肥満または過食症など)などの予防または治療薬として使用される。
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3環性スピロベンゾピラン化合物
【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式(I)又は(II)
〔式中、R1及びR2は一緒になって=Oなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、R3は、水酸基などを意味し、R4は水素原子などを意味し、mは0〜4の整数を意味し、nは0〜4の整数を意味し、Vは単結合か、CR7R8、NR9、O、S、SO又はSO2を意味し、R5は、水素原子又はC1−6アルキル基を意味し、R6は、水素原子、C1−6アルキル基又はC6−14アリール基などを意味し、Aはベンゼン環と縮合する5、6又は7員環などである。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。
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ベータ−セクレターゼ調節物質としてのスピロ四環式化合物および使用法
本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素活性を調節するため、ならびにアルツハイマー病(AD)および関連する状態をはじめとするベータ−セクレターゼが関与する疾患を治療するために有用な新種の化合物を含む。一実施形態において、化合物は、一般式I
(式中、式IのA1、A2、A3、A4、A5、A6、T1、T2、W、X、YおよびZは本明細書に定義する。)を有する。本発明は、ベータ−セクレターゼタンパク質の活性に関連する障害および状態の治療、予防、または療法のための医薬組成物におけるこれらの化合物の使用も包含する。かかる障害としては、たとえば、アルツハイマー病、認知障害、認識障害、統合失調症および脳上のプラーク形成および/または沈着が関連および/または原因の他の中枢神経系疾患が挙げられる。本発明はまた、式I、式Iの化合物の調製に有用な中間体および方法のさらなる実施形態も含む。
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NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体
【課題】NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害(嘔吐、うつ病、不安および咳を含む)を処置するのに有用な、式(I):
を有するNK1アンタゴニストであって、ここで、Ar1およびAr2は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、X1は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、R4およびR5は、両方がHまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。
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スピロアミノジヒドロチアジン誘導体
一般式
[式中、環AはC6−10アリール基等であり、Lは単結合、式−C(=O)NRL−(RLは水素原子又は置換基αから選択される置換基を有していてもよいC1−6アルキル基である。)又は、それぞれ置換基群αから選ばれる1乃至3の置換基を有していてもよいC2−6アルキニレン基等であり、環BはC6−10アリール基等であり、XはC1−3アルキレン基等であり、Yは、酸素原子、硫黄原子等であり、ZはC1−3アルキレン基等であり、R1及びR2は各々独立して水素原子、ハロゲン原子等であり、R3は、水素原子又は置換基群αから選ばれる1乃至3の置換基を有していてもよいC1−6アルキル基であり、R4及びR5は各々独立して水素、ハロゲン等であり、R6、R7及びR8は各々独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基若しくはシアノ基等であり、nは1から3の整数である。]で示される化合物若しくはその医薬上許容される塩は、Aβ産生抑制作用又はBACE1阻害作用を有し、Aβに起因する、アルツハイマー型痴呆に代表される神経変性疾患の予防剤または治療剤として有用である。
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イミダゾチアゾール誘導体
【課題】Mdm2(murine double minute 2)タンパク質とp53タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Mdm2タンパク質とp53タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式(1)で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する(ここで、式(1)中のR1、R2、R3、R4およびR5は、それぞれ、明細書中の定義と同義である。)。
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置換キナゾリン
本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式:
(式中、置換基は請求項1に定義されている意味を有する)を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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神経変性疾患治療のための新規なクラスのスピロピペリジン
本明細書で規定する式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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γセクレターゼ調節剤
本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式(I)を有する。式(I)の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、(1)γセクレターゼを調節する、または(2)1つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または(3)神経組織(例えば、脳)の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドβタンパク質)の沈着を阻害する、または(4)アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。
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KSPキネシン活性を阻害するためのスピロ縮合した1,3,4−チアジアゾール誘導体
本発明は、以下の式(I)の化合物(式中、X、R1、R2、R3、p、E、環Aおよび環Bは、本明細書中で定義された通りである)に関する。本発明は、このような化合物を、単独および1つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物(薬学的に許容される組成物を含む)、ならびにそれらをKSPキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびKSPキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。式I
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