イミダゾチアゾール誘導体
【課題】Ｍｄｍ２（ｍｕｒｉｎｅ ｄｏｕｂｌｅ ｍｉｎｕｔｅ ２）タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｍｄｍ２タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式（１）で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する（ここで、式（１）中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ、明細書中の定義と同義である。）。
【解決手段】本発明は、Ｍｄｍ２タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式（１）で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する（ここで、式（１）中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ、明細書中の定義と同義である。）。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）
【化１】
［式（１）中、
Ｒ１は、水素原子、−Ｖ１−Ｖ２、−ＣＯ−Ｗまたは−ＣＯ−Ｘ１−ＣＯ−Ｘ２を示し、
ここで、
Ｖ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基を示し、
Ｖ２、ＷおよびＸ２は、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、１もしくは２個の４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）が置換していてもよいアミノ基、下記のＡ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記のＢ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記のＣ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基および下記のＤ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｘ１は、ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基（該ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基のＮＨ上には、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が置換していてもよい。）、下記のＥ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基および下記のＦ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ２は、水素原子、フェニル基および下記のＧ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、下記のＨ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいフェニル基および下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい５員もしくは６員の芳香族複素環基からなる群から選択される基を示し（ただし、Ｒ３およびＲ４が、同時に、置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基になることはない。）、
Ｒ５は、水素原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、
さらに、Ｒ４およびＲ５は一緒になってＲ４およびＲ５が結合する環上の炭素原子とともに３員〜７員のスピロ環を形成していてもよい。］
で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
Ａ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、ヒドロキシ基が１もしくは複数個置換していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、およびオキソ基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ヒドロキシ基およびカルボキシ基
Ｂ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基（Ｃ１〜Ｃ６アルキル基は、アミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基のアミノ基上に置換する。）、ホルミル基およびＣ２〜Ｃ６アルカノイル基
Ｃ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基が１もしくは複数個置換していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基（該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基は、ヒドロキシフェニル基、カルボキシ基および置換基を有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルバモイルＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシ基、ホルミル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、オキソ基、フェニル基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、および、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）
Ｄ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基およびオキソ基
Ｅ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基およびオキソ基
Ｆ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基およびオキソ基
Ｇ群：Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、オキソ基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基が置換していてもよい。）、ヒドロキシ基およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、
Ｈ群：フェニル基およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、
Ｉ群：ハロゲン原子、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基およびシアノ基
【請求項２】
式（１）中、Ｒ１が−Ｖ１−Ｖ２であり、ここで、
Ｖ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基を示し、
Ｖ２は、水素原子、ヒドロキシ基およびＣ群（ここで、Ｃ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基からなる群から選択される基を示す、
請求項１に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ｖ１が、メチレン基またはエチリデン基（−ＣＨ（ＣＨ３）−）であり、
Ｖ２がＣ群（ここで、Ｃ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基である、
請求項２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】
Ｖ１が、メチレン基またはエチリデン基（−ＣＨ（ＣＨ３）−）であり、
Ｖ２がピペラジニル基またはピロリジニル基（該ピペラジニル基またはピロリジニル基は、オキソ基、メチル基およびエチル基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）である、
請求項３に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項５】
式（１）中、Ｒ１が、−ＣＯ−Ｗであり、ここで、
Ｗは、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、１もしくは２個の４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）が置換していてもよいアミノ基、Ａ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｂ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基およびＤ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群（ここで、Ａ群、Ｂ群、Ｃ群およびＤ群は、それぞれ、上記と同義である。）から選択される基を示す、
請求項１に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項６】
Ｗが、Ａ群（ここで、Ａ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基である、請求項５に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｗが、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、エチルメチルアミノ基またはイソプロピルメチルアミノ基（これらの基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基またはシクロブチル基（該アゼチジニル基、ピロリジニル基およびシクロブチル基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）が置換していてもよい。）である、請求項６に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｗが、Ｂ群（ここで、Ｂ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基である、請求項５に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項９】
Ｗが、（２−アミノエチル）アミノ基、（１−アミノプロピル−２−イル）アミノ基または（２−アミノプロピル）アミノ基（（２−アミノエチル）アミノ基、（１−アミノプロピル−２−イル）アミノ基または（２−アミノプロピル）アミノ基は、１もしくは複数個のメチル基（ただし、メチル基は、各基のアミノ基上に置換する。）またはアセチル基で置換されていてもよい。）である、請求項８に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｗが、Ｃ群（ここで、Ｃ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基である、請求項５に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
Ｗが、ピペラジニル基またはピロリジニル基（該ピペラジニル基またはピロリジニル基は、オキソ基、メチル基、エチル基、アセチル基、ジメチルアミノメチル基、（モルホリン−４−イル）メチル基およびカルバモイルメチル基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）である、請求項１０に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
式（１）中、Ｒ１が、−ＣＯ−Ｘ１−ＣＯ−Ｘ２であり、ここで、
Ｘ１は、ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基（ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基のＮＨ上には、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が置換していてもよい）、Ｅ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基およびＦ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群（ここで、Ｅ群およびＦ群は、それぞれ、上記と同義である。）から選択される基を示し、
Ｘ２は、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、１もしくは２個の４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）が置換していてもよいアミノ基、Ａ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｂ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基およびＤ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群（ここで、Ａ群、Ｂ群、Ｃ群およびＤ群は、それぞれ、上記と同義である。）から選択される基を示す、
請求項１に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
Ｘ１がＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基（ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基のＮＨ上には、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が置換していてもよい）である、請求項１２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
Ｘ１がＮＨ−メチレン基（ＮＨ−メチレン基のＮＨ上には、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基およびｓｅｃ−ブチル基からなる群から選択される置換基が置換していてもよい。）である、請求項１３に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｘ１がＥ群（ここで、Ｅ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基である、請求項１２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
Ｘ１がＣ１〜Ｃ３アルキル基、ヒドロキシ基およびメトキシ基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいピロリジン−１，２−ジイル基である、請求項１５に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１７】
Ｘ２がＡ群（ここで、Ａ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基である、請求項１２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
Ｘ２が、ジメチルアミノ基、エチルメチルアミノ基またはジエチルアミノ基（ジメチルアミノ基、エチルメチルアミノ基またはジエチルアミノ基は、ヒドロキシ基、メトキシ基およびカルボキシ基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）である、請求項１７に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１９】
Ｘ２がＢ群（ここで、Ｂ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基である、請求項１２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２０】
Ｘ２が（２−アミノエチル）アミノ基、（１−アミノプロピル−２−イル）アミノ基または（２−アミノプロピル）アミノ基（（２−アミノエチル）アミノ基、（１−アミノプロピル−２−イル）アミノ基または（２−アミノプロピル）アミノ基は、１もしくは複数個のメチル基（ただし、メチル基は、各基のアミノ基上に置換する。）またはアセチル基で置換されていてもよい。）である、請求項１９に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２１】
Ｘ２がＣ群（ここで、Ｃ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基である、請求項１２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２２】
Ｘ２がピペラジニル基、ピロリジニル基またはモルホリノ基（該ピペラジニル基、ピロリジニル基またはモルホリノ基は、オキソ基、メチル基、エチル基、シクロプロピル基、アセチル基、ヒドロキシ基、カルボキシ基、カルバモイル基、ジメチルアミノ基、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシエチル基、アミノ基、フルオロ基およびフルオロメチル基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）である、請求項２１に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２３】
Ｘ２がＤ群（ここで、Ｄ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基である、請求項１２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２４】
Ｘ２がオクタヒドロピロロピラジル基（オクタヒドロピロロピラジル基は、メチル基またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）である、請求項２３に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２５】
Ｘ１がＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基（ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基のＮＨ上には、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が置換していてもよい）またはＥ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基であり（ここで、Ｅ群は、上記と同義である。）、
Ｘ２がＡ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｂ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基またはＤ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基である（ここで、Ａ群、Ｂ群、Ｃ群およびＤ群は、それぞれ、上記と同義である。）、請求項１２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２６】
式（１）中、Ｒ２が、Ｇ群（ここで、Ｇ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアルキル基である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２７】
式（１）中、Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２８】
式（１）中、Ｒ３が、Ｉ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいフェニル基またはＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい５員もしくは６員の芳香族複素環基である（ここで、Ｉ群は、上記と同義である。）、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２９】
式（１）中、Ｒ３が、４−クロロフェニル基、６−クロロピリジン−３−イル基、３−フルオロ−４−クロロフェニル基、２−フルオロ−４−クロロフェニル基、５−ブロモピリジン−２−イル基、４−トリフルオロメチルフェニル基または４−ブロモフェニル基である、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３０】
式（１）中、Ｒ４が、Ｉ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいフェニル基またはＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい５員もしくは６員の芳香族複素環基である（ここで、Ｉ群は、上記と同義である。）、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３１】
式（１）中、Ｒ４が、４−クロロフェニル基、６−クロロピリジン−３−イル基、４−クロロ−３−メチルアミノフェニル基、３−フルオロ−４−クロロフェニル基、２−フルオロ−４−クロロフェニル基または３，４−ジフルオロフェニル基である、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３２】
式（１）中、Ｒ３とＲ４の組み合わせが、Ｒ３およびＲ４の両方が４−クロロフェニル基であるか、Ｒ３が３−フルオロ−４−クロロフェニル基でありＲ４が４−クロロフェニル基であるか、Ｒ３が３−フルオロ−４−クロロフェニル基でありＲ４が６−クロロピリジン−３−イル基である請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３３】
式（１）中、Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３４】
式（１−Ａ）
【化２】
［式（１−Ａ）中、
Ｒ１Ａは、−Ｖ１−Ｖ２を示し、ここで、
Ｖ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基を示し、
Ｖ２は、水素原子、ヒドロキシ基および下記のＣ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ２は、下記のＧ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいフェニル基を示し、
Ｒ５は、水素原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示す。］
で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
Ｃ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基が１もしくは複数個置換していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基（該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基は、ヒドロキシフェニル基、カルボキシ基および置換基を有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルバモイルＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシ基、ホルミル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、オキソ基、フェニル基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、および、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）
Ｇ群：Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、オキソ基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ヒドロキシ基およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、
Ｉ群：ハロゲン原子、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基およびシアノ基
【請求項３５】
式（１−Ｂ）
【化３】
［式（１−Ｂ）中、
Ｒ１Ｂは、−ＣＯ−Ｗを示し、ここで、
Ｗは、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、１もしくは２個の４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）が置換していてもよいアミノ基、下記のＡ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記のＢ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記のＣ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基および下記のＤ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ２は、下記のＧ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいフェニル基または下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい５員もしくは６員の芳香族複素環基を示し、
Ｒ５は、水素原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示す。］
で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
Ａ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、ヒドロキシ基が１もしくは複数個置換していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、およびオキソ基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ヒドロキシ基およびカルボキシ基
Ｂ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基（Ｃ１〜Ｃ６アルキル基は、アミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基のアミノ基上に置換する。）、ホルミル基およびＣ２〜Ｃ６アルカノイル基
Ｃ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基が１もしくは複数個置換していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基（該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基は、ヒドロキシフェニル基、カルボキシ基および置換基を有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルバモイルＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシ基、ホルミル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、オキソ基、フェニル基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、および、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）
Ｄ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基およびオキソ基
Ｇ群：Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、オキソ基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ヒドロキシ基およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、
Ｉ群：ハロゲン原子、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基およびシアノ基
【請求項３６】
式（１−Ｃ）
【化４】
［式（１−Ｃ）中、
Ｒ１Ｃは、−ＣＯ−Ｘ１−ＣＯ−Ｘ２を示し、ここで、
Ｘ１は、ＮＨ―Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基（ＮＨ―Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基のＮＨ上には、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が置換していてもよい）、下記のＥ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基および下記のＦ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｘ２は、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、１もしくは２個の４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）が置換していてもよいアミノ基、下記のＡ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記のＢ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記のＣ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基および下記のＤ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ２は、下記のＧ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ３は、下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいフェニル基および下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい５員もしくは６員の芳香族複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ４は、下記のＨ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいフェニル基および下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい５員もしくは６員の芳香族複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ５は、水素原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、
さらに、Ｒ４およびＲ５は一緒になってＲ４およびＲ５が結合する環上の炭素原子とともに３員〜７員のスピロ環を形成していてもよい。］
で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
Ａ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、ヒドロキシ基が１もしくは複数個置換していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、およびオキソ基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ヒドロキシ基およびカルボキシ基
Ｂ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基（Ｃ１〜Ｃ６アルキル基は、アミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基のアミノ基上に置換する。）、ホルミル基およびＣ２〜Ｃ６アルカノイル基
Ｃ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基が１もしくは複数個置換していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基（該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基は、ヒドロキシフェニル基、カルボキシ基および置換基を有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルバモイルＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシ基、ホルミル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、オキソ基、フェニル基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、および、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）
Ｄ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基およびオキソ基
Ｅ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基およびオキソ基
Ｆ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基およびオキソ基
Ｇ群：Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、オキソ基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ヒドロキシ基およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、
Ｈ群：フェニル基およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、
Ｉ群：ハロゲン原子、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基およびシアノ基
【請求項３７】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む、Ｍｄｍ２阻害剤。
【請求項３８】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む、Ｍｄｍ２ユビキチンリガーゼ阻害剤。
【請求項３９】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む、ｐ５３とＭｄｍ２の結合阻害剤。
【請求項４０】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む、ｐ５３転写活性抑制の阻害剤。
【請求項４１】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む、ｐ５３分解の阻害剤。
【請求項４２】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする医薬。
【請求項４３】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする抗腫瘍剤。
【請求項４４】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物、および薬学的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項４５】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を投与することを特徴とする癌の治療方法。
【請求項４６】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物の、医薬製造のための使用。
【請求項４７】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物の、抗腫瘍剤製造のための使用。
【請求項１】
式（１）
【化１】
［式（１）中、
Ｒ１は、水素原子、−Ｖ１−Ｖ２、−ＣＯ−Ｗまたは−ＣＯ−Ｘ１−ＣＯ−Ｘ２を示し、
ここで、
Ｖ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基を示し、
Ｖ２、ＷおよびＸ２は、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、１もしくは２個の４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）が置換していてもよいアミノ基、下記のＡ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記のＢ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記のＣ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基および下記のＤ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｘ１は、ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基（該ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基のＮＨ上には、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が置換していてもよい。）、下記のＥ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基および下記のＦ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ２は、水素原子、フェニル基および下記のＧ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、下記のＨ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいフェニル基および下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい５員もしくは６員の芳香族複素環基からなる群から選択される基を示し（ただし、Ｒ３およびＲ４が、同時に、置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基になることはない。）、
Ｒ５は、水素原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、
さらに、Ｒ４およびＲ５は一緒になってＲ４およびＲ５が結合する環上の炭素原子とともに３員〜７員のスピロ環を形成していてもよい。］
で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
Ａ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、ヒドロキシ基が１もしくは複数個置換していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、およびオキソ基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ヒドロキシ基およびカルボキシ基
Ｂ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基（Ｃ１〜Ｃ６アルキル基は、アミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基のアミノ基上に置換する。）、ホルミル基およびＣ２〜Ｃ６アルカノイル基
Ｃ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基が１もしくは複数個置換していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基（該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基は、ヒドロキシフェニル基、カルボキシ基および置換基を有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルバモイルＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシ基、ホルミル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、オキソ基、フェニル基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、および、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）
Ｄ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基およびオキソ基
Ｅ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基およびオキソ基
Ｆ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基およびオキソ基
Ｇ群：Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、オキソ基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基が置換していてもよい。）、ヒドロキシ基およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、
Ｈ群：フェニル基およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、
Ｉ群：ハロゲン原子、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基およびシアノ基
【請求項２】
式（１）中、Ｒ１が−Ｖ１−Ｖ２であり、ここで、
Ｖ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基を示し、
Ｖ２は、水素原子、ヒドロキシ基およびＣ群（ここで、Ｃ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基からなる群から選択される基を示す、
請求項１に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ｖ１が、メチレン基またはエチリデン基（−ＣＨ（ＣＨ３）−）であり、
Ｖ２がＣ群（ここで、Ｃ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基である、
請求項２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】
Ｖ１が、メチレン基またはエチリデン基（−ＣＨ（ＣＨ３）−）であり、
Ｖ２がピペラジニル基またはピロリジニル基（該ピペラジニル基またはピロリジニル基は、オキソ基、メチル基およびエチル基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）である、
請求項３に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項５】
式（１）中、Ｒ１が、−ＣＯ−Ｗであり、ここで、
Ｗは、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、１もしくは２個の４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）が置換していてもよいアミノ基、Ａ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｂ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基およびＤ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群（ここで、Ａ群、Ｂ群、Ｃ群およびＤ群は、それぞれ、上記と同義である。）から選択される基を示す、
請求項１に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項６】
Ｗが、Ａ群（ここで、Ａ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基である、請求項５に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｗが、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、エチルメチルアミノ基またはイソプロピルメチルアミノ基（これらの基は、アゼチジニル基、ピロリジニル基またはシクロブチル基（該アゼチジニル基、ピロリジニル基およびシクロブチル基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）が置換していてもよい。）である、請求項６に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｗが、Ｂ群（ここで、Ｂ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基である、請求項５に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項９】
Ｗが、（２−アミノエチル）アミノ基、（１−アミノプロピル−２−イル）アミノ基または（２−アミノプロピル）アミノ基（（２−アミノエチル）アミノ基、（１−アミノプロピル−２−イル）アミノ基または（２−アミノプロピル）アミノ基は、１もしくは複数個のメチル基（ただし、メチル基は、各基のアミノ基上に置換する。）またはアセチル基で置換されていてもよい。）である、請求項８に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｗが、Ｃ群（ここで、Ｃ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基である、請求項５に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
Ｗが、ピペラジニル基またはピロリジニル基（該ピペラジニル基またはピロリジニル基は、オキソ基、メチル基、エチル基、アセチル基、ジメチルアミノメチル基、（モルホリン−４−イル）メチル基およびカルバモイルメチル基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）である、請求項１０に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
式（１）中、Ｒ１が、−ＣＯ−Ｘ１−ＣＯ−Ｘ２であり、ここで、
Ｘ１は、ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基（ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基のＮＨ上には、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が置換していてもよい）、Ｅ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基およびＦ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群（ここで、Ｅ群およびＦ群は、それぞれ、上記と同義である。）から選択される基を示し、
Ｘ２は、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、１もしくは２個の４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）が置換していてもよいアミノ基、Ａ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｂ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基およびＤ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群（ここで、Ａ群、Ｂ群、Ｃ群およびＤ群は、それぞれ、上記と同義である。）から選択される基を示す、
請求項１に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
Ｘ１がＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基（ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基のＮＨ上には、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が置換していてもよい）である、請求項１２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
Ｘ１がＮＨ−メチレン基（ＮＨ−メチレン基のＮＨ上には、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基およびｓｅｃ−ブチル基からなる群から選択される置換基が置換していてもよい。）である、請求項１３に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｘ１がＥ群（ここで、Ｅ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基である、請求項１２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
Ｘ１がＣ１〜Ｃ３アルキル基、ヒドロキシ基およびメトキシ基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいピロリジン−１，２−ジイル基である、請求項１５に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１７】
Ｘ２がＡ群（ここで、Ａ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基である、請求項１２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
Ｘ２が、ジメチルアミノ基、エチルメチルアミノ基またはジエチルアミノ基（ジメチルアミノ基、エチルメチルアミノ基またはジエチルアミノ基は、ヒドロキシ基、メトキシ基およびカルボキシ基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）である、請求項１７に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１９】
Ｘ２がＢ群（ここで、Ｂ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基である、請求項１２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２０】
Ｘ２が（２−アミノエチル）アミノ基、（１−アミノプロピル−２−イル）アミノ基または（２−アミノプロピル）アミノ基（（２−アミノエチル）アミノ基、（１−アミノプロピル−２−イル）アミノ基または（２−アミノプロピル）アミノ基は、１もしくは複数個のメチル基（ただし、メチル基は、各基のアミノ基上に置換する。）またはアセチル基で置換されていてもよい。）である、請求項１９に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２１】
Ｘ２がＣ群（ここで、Ｃ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基である、請求項１２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２２】
Ｘ２がピペラジニル基、ピロリジニル基またはモルホリノ基（該ピペラジニル基、ピロリジニル基またはモルホリノ基は、オキソ基、メチル基、エチル基、シクロプロピル基、アセチル基、ヒドロキシ基、カルボキシ基、カルバモイル基、ジメチルアミノ基、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシエチル基、アミノ基、フルオロ基およびフルオロメチル基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）である、請求項２１に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２３】
Ｘ２がＤ群（ここで、Ｄ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基である、請求項１２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２４】
Ｘ２がオクタヒドロピロロピラジル基（オクタヒドロピロロピラジル基は、メチル基またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）である、請求項２３に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２５】
Ｘ１がＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基（ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基のＮＨ上には、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が置換していてもよい）またはＥ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基であり（ここで、Ｅ群は、上記と同義である。）、
Ｘ２がＡ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｂ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基またはＤ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基である（ここで、Ａ群、Ｂ群、Ｃ群およびＤ群は、それぞれ、上記と同義である。）、請求項１２に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２６】
式（１）中、Ｒ２が、Ｇ群（ここで、Ｇ群は、上記と同義である。）から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアルキル基である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２７】
式（１）中、Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２８】
式（１）中、Ｒ３が、Ｉ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいフェニル基またはＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい５員もしくは６員の芳香族複素環基である（ここで、Ｉ群は、上記と同義である。）、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２９】
式（１）中、Ｒ３が、４−クロロフェニル基、６−クロロピリジン−３−イル基、３−フルオロ−４−クロロフェニル基、２−フルオロ−４−クロロフェニル基、５−ブロモピリジン−２−イル基、４−トリフルオロメチルフェニル基または４−ブロモフェニル基である、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３０】
式（１）中、Ｒ４が、Ｉ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいフェニル基またはＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい５員もしくは６員の芳香族複素環基である（ここで、Ｉ群は、上記と同義である。）、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３１】
式（１）中、Ｒ４が、４−クロロフェニル基、６−クロロピリジン−３−イル基、４−クロロ−３−メチルアミノフェニル基、３−フルオロ−４−クロロフェニル基、２−フルオロ−４−クロロフェニル基または３，４−ジフルオロフェニル基である、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３２】
式（１）中、Ｒ３とＲ４の組み合わせが、Ｒ３およびＲ４の両方が４−クロロフェニル基であるか、Ｒ３が３−フルオロ−４−クロロフェニル基でありＲ４が４−クロロフェニル基であるか、Ｒ３が３−フルオロ−４−クロロフェニル基でありＲ４が６−クロロピリジン−３−イル基である請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３３】
式（１）中、Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３４】
式（１−Ａ）
【化２】
［式（１−Ａ）中、
Ｒ１Ａは、−Ｖ１−Ｖ２を示し、ここで、
Ｖ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基を示し、
Ｖ２は、水素原子、ヒドロキシ基および下記のＣ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ２は、下記のＧ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいフェニル基を示し、
Ｒ５は、水素原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示す。］
で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
Ｃ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基が１もしくは複数個置換していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基（該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基は、ヒドロキシフェニル基、カルボキシ基および置換基を有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルバモイルＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシ基、ホルミル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、オキソ基、フェニル基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、および、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）
Ｇ群：Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、オキソ基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ヒドロキシ基およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、
Ｉ群：ハロゲン原子、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基およびシアノ基
【請求項３５】
式（１−Ｂ）
【化３】
［式（１−Ｂ）中、
Ｒ１Ｂは、−ＣＯ−Ｗを示し、ここで、
Ｗは、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、１もしくは２個の４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）が置換していてもよいアミノ基、下記のＡ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記のＢ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記のＣ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基および下記のＤ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ２は、下記のＧ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいフェニル基または下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい５員もしくは６員の芳香族複素環基を示し、
Ｒ５は、水素原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示す。］
で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
Ａ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、ヒドロキシ基が１もしくは複数個置換していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、およびオキソ基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ヒドロキシ基およびカルボキシ基
Ｂ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基（Ｃ１〜Ｃ６アルキル基は、アミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基のアミノ基上に置換する。）、ホルミル基およびＣ２〜Ｃ６アルカノイル基
Ｃ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基が１もしくは複数個置換していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基（該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基は、ヒドロキシフェニル基、カルボキシ基および置換基を有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルバモイルＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシ基、ホルミル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、オキソ基、フェニル基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、および、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）
Ｄ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基およびオキソ基
Ｇ群：Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、オキソ基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ヒドロキシ基およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、
Ｉ群：ハロゲン原子、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基およびシアノ基
【請求項３６】
式（１−Ｃ）
【化４】
［式（１−Ｃ）中、
Ｒ１Ｃは、−ＣＯ−Ｘ１−ＣＯ−Ｘ２を示し、ここで、
Ｘ１は、ＮＨ―Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基（ＮＨ―Ｃ１〜Ｃ６アルキレン基のＮＨ上には、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基が置換していてもよい）、下記のＥ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基および下記のＦ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい２価の８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｘ２は、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、１もしくは２個の４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）が置換していてもよいアミノ基、下記のＡ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記のＢ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいアミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、下記のＣ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の含窒素複素環基および下記のＤ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい８員〜１１員の二環性縮合型含窒素複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ２は、下記のＧ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ３は、下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいフェニル基および下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい５員もしくは６員の芳香族複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ４は、下記のＨ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよいフェニル基および下記のＩ群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい５員もしくは６員の芳香族複素環基からなる群から選択される基を示し、
Ｒ５は、水素原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、
さらに、Ｒ４およびＲ５は一緒になってＲ４およびＲ５が結合する環上の炭素原子とともに３員〜７員のスピロ環を形成していてもよい。］
で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
Ａ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、ヒドロキシ基が１もしくは複数個置換していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキルカルボニル基、およびオキソ基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ヒドロキシ基およびカルボキシ基
Ｂ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基（Ｃ１〜Ｃ６アルキル基は、アミノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ基のアミノ基上に置換する。）、ホルミル基およびＣ２〜Ｃ６アルカノイル基
Ｃ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基が１もしくは複数個置換していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基（該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基は、ヒドロキシフェニル基、カルボキシ基および置換基を有していてもよい４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基からなる群から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルバモイルＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシ基、ホルミル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル基、オキソ基、フェニル基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）、および、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基およびオキソ基から選択される置換基を１もしくは複数個有していてもよい。）
Ｄ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基およびオキソ基
Ｅ群：ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノＣ１〜Ｃ６アルキル基およびオキソ基
Ｆ群：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基およびオキソ基
Ｇ群：Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、オキソ基、４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基（該４員〜７員の飽和または不飽和の複素環基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および／またはオキソ基を１もしくは複数個有していてもよい。）、ヒドロキシ基およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、
Ｈ群：フェニル基およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキル基、
Ｉ群：ハロゲン原子、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基およびシアノ基
【請求項３７】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む、Ｍｄｍ２阻害剤。
【請求項３８】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む、Ｍｄｍ２ユビキチンリガーゼ阻害剤。
【請求項３９】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む、ｐ５３とＭｄｍ２の結合阻害剤。
【請求項４０】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む、ｐ５３転写活性抑制の阻害剤。
【請求項４１】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む、ｐ５３分解の阻害剤。
【請求項４２】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする医薬。
【請求項４３】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする抗腫瘍剤。
【請求項４４】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物、および薬学的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項４５】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を投与することを特徴とする癌の治療方法。
【請求項４６】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物の、医薬製造のための使用。
【請求項４７】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、その塩またはそれらの溶媒和物の、抗腫瘍剤製造のための使用。
【公開番号】特開２００９−２９８７１３（Ｐ２００９−２９８７１３Ａ）
【公開日】平成２１年１２月２４日（２００９．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−１５２６９７（Ｐ２００８−１５２６９７）
【出願日】平成２０年６月１１日（２００８．６．１１）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年１２月２４日（２００９．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月１１日（２００８．６．１１）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
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