スピロ環化合物
【課題】オレキシン受容体拮抗作用を有するスピロ環化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：
［式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を表す］で表される化合物またはその塩。これらは睡眠障害（内在因性睡眠障害，外在因性睡眠障害，概日リズム障害，睡眠時随伴症，内科もしくは精神科障害に伴う睡眠障害，または不眠症など）、精神疾患（うつ病，不安神経症，双極性障害，躁病，アルコール依存症，または薬物依存症など）、記憶障害（加齢性記憶障害など）、神経変性疾患（アルツハイマー病またはダウン症など）、および摂食障害（肥満または過食症など）などの予防または治療薬として使用される。
【解決手段】式（Ｉ）：
［式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を表す］で表される化合物またはその塩。これらは睡眠障害（内在因性睡眠障害，外在因性睡眠障害，概日リズム障害，睡眠時随伴症，内科もしくは精神科障害に伴う睡眠障害，または不眠症など）、精神疾患（うつ病，不安神経症，双極性障害，躁病，アルコール依存症，または薬物依存症など）、記憶障害（加齢性記憶障害など）、神経変性疾患（アルツハイマー病またはダウン症など）、および摂食障害（肥満または過食症など）などの予防または治療薬として使用される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
〔式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を；
Ｒ１は、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよい炭化水素環基または置換基を有していてもよい複素環基を；
Ｒ２は、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１または−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２（式中、Ｒ１１は、置換基を有していてもよいＣ１−１０アルキル基、置換基を有していてもよい炭化水素環基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｒ１２は、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよい炭化水素環基または置換基を有していてもよい複素環基を示す。）、あるいは置換基を有していてもよい複素環基を；
Ｒ３〜Ｒ１０は、同一または異なって、それぞれ水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはハロゲン原子を示し、Ｒ５とＲ７、Ｒ３とＲ７およびＲ５とＲ９のうち何れか一つの組み合せは、互いに結合して−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１ないし３の整数を示す。）を形成してもよく；
Ｒ１４およびＲ１５は、同一または異なって、それぞれ水素原子またはＣ１−６アルキル基を示す。〕
で表される化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグを含有する、オレキシン受容体拮抗薬。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
〔式中、
Ｒ１は、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよい炭化水素環基または置換基を有していてもよい複素環基を；
Ｒ２ａは、−ＣＯＯＲ１１ａまたは−ＣＯＮＲ１１ａＲ１２ａ（式中、Ｒ１１ａは、置換基を有していてもよいＣ１−１０アルキル基、置換基を有していてもよい炭化水素環基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｒ１２ａは、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよい炭化水素環基または置換基を有していてもよい複素環基を示す。）、あるいは置換基を有していてもよい複素環基を；
Ｒ３〜Ｒ１０は、同一または異なって、それぞれ水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはハロゲン原子を示し、Ｒ５とＲ７、Ｒ３とＲ７およびＲ５とＲ９のうち何れか一つの組み合せは、互いに結合して−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１ないし３の整数を示す。）を形成してもよく；
Ｒ１４およびＲ１５は、同一または異なって、それぞれ水素原子またはＣ１−６アルキル基を示す。
（但し、フェニル ４−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−オキサ−４，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラートを除く）。〕
で表される化合物またはその塩。
【請求項３】
請求項２記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項４】
請求項２記載の化合物またはそのプロドラッグを含有する医薬。
【請求項５】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグを含有する、睡眠障害または精神疾患の予防または治療薬。
【請求項６】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする、当該哺乳動物におけるオレキシン受容体拮抗方法。
【請求項７】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする、当該哺乳動物における睡眠障害または精神疾患の予防または治療方法。
【請求項８】
オレキシン受容体拮抗薬を製造するための、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグの使用。
【請求項９】
睡眠障害または精神疾患の予防または治療薬を製造するための、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグの使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
〔式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を；
Ｒ１は、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよい炭化水素環基または置換基を有していてもよい複素環基を；
Ｒ２は、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１または−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２（式中、Ｒ１１は、置換基を有していてもよいＣ１−１０アルキル基、置換基を有していてもよい炭化水素環基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｒ１２は、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよい炭化水素環基または置換基を有していてもよい複素環基を示す。）、あるいは置換基を有していてもよい複素環基を；
Ｒ３〜Ｒ１０は、同一または異なって、それぞれ水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはハロゲン原子を示し、Ｒ５とＲ７、Ｒ３とＲ７およびＲ５とＲ９のうち何れか一つの組み合せは、互いに結合して−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１ないし３の整数を示す。）を形成してもよく；
Ｒ１４およびＲ１５は、同一または異なって、それぞれ水素原子またはＣ１−６アルキル基を示す。〕
で表される化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグを含有する、オレキシン受容体拮抗薬。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
〔式中、
Ｒ１は、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよい炭化水素環基または置換基を有していてもよい複素環基を；
Ｒ２ａは、−ＣＯＯＲ１１ａまたは−ＣＯＮＲ１１ａＲ１２ａ（式中、Ｒ１１ａは、置換基を有していてもよいＣ１−１０アルキル基、置換基を有していてもよい炭化水素環基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｒ１２ａは、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよい炭化水素環基または置換基を有していてもよい複素環基を示す。）、あるいは置換基を有していてもよい複素環基を；
Ｒ３〜Ｒ１０は、同一または異なって、それぞれ水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはハロゲン原子を示し、Ｒ５とＲ７、Ｒ３とＲ７およびＲ５とＲ９のうち何れか一つの組み合せは、互いに結合して−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１ないし３の整数を示す。）を形成してもよく；
Ｒ１４およびＲ１５は、同一または異なって、それぞれ水素原子またはＣ１−６アルキル基を示す。
（但し、フェニル ４−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−１−オキサ−４，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシラートを除く）。〕
で表される化合物またはその塩。
【請求項３】
請求項２記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項４】
請求項２記載の化合物またはそのプロドラッグを含有する医薬。
【請求項５】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグを含有する、睡眠障害または精神疾患の予防または治療薬。
【請求項６】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする、当該哺乳動物におけるオレキシン受容体拮抗方法。
【請求項７】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする、当該哺乳動物における睡眠障害または精神疾患の予防または治療方法。
【請求項８】
オレキシン受容体拮抗薬を製造するための、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグの使用。
【請求項９】
睡眠障害または精神疾患の予防または治療薬を製造するための、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグの使用。
【公開番号】特開２０１０−１５５８２７（Ｐ２０１０−１５５８２７Ａ）
【公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２７５２６９（Ｐ２００９−２７５２６９）
【出願日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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