本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ−１ｂ（ＰＴＰ１Ｂ）酵素の生体活性を調節するのに有用な式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物を提供する。本発明の化合物は、ＰＴＰ１Ｂ酵素が要因である疾患および／または状態を治療するのに使用され得る。こうした疾患および／または状態としては、１型糖尿病、２型糖尿病、不十分な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄症、炎症性腸疾患、膵臓炎、脂肪細胞腫瘍、脂肪細胞癌、脂肪肉腫、異脂肪血症、癌、および神経変性疾患が挙げられるが、それらのみに限定されるものではない。

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、または化合物もしくはプロドラッグの薬学的に許容することのできる塩［ここで、Ｘ、Ｙ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、上記で定義した通りである］は、炎症および他の免疫疾患を治療するのに有用である。本発明は、また、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容することのできる担体を含む医薬組成物に関する。更に、本発明は、疾患および症状を治療および予防するための上述の化合物および組成物を用いる方法に関する。
【化１３】

（もっと読む）

本発明は、鬱、アレルギー、精神病、癌、および消化管の障害の治療を含む、多様な障害の治療において有用な新規の心毒性のない化合物および医薬組成物に関する。特に本発明は、生命を脅かす不整脈、例えばトルサード・ド・ポアントを軽減する医薬組成物について記載する。トルサード・ド・ポアントは、多くの治療薬に伴う特定の心臓の問題であり、心臓律動の変調、心筋梗塞、先天性再分極異常の既往、および心リスク因子 例えば高脂血症および加齢を有する個体においては特に、突然死の可能性のある原因として意味づけられてきた。この不整脈は、ＥＣＧにＱＴｃ間隔延長または突起したＵ波を伴う、発作性心室性頻脈の１つのバリアントである。トルサード・ド・ポアントは心室細動、生命を脅かす不整脈へと進行し得る、または突然死を誘起し得るため、致死の可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８が、明細書中で定義されたとおりである、式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物を投与することによるヒト免疫不全ウイルス介在疾患の処置方法、ならびに式（Ｉ）の化合物を含むヒト免疫不全ウイルス介在疾患を処置するための医薬組成物に関する。
（もっと読む）

カルボキシルエステル基またはホスホン酸エステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定する方法が提供されている。このような化合物のライブラリは、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼでスクリーニングされる。適切なプロドラッグとしての候補化合物を同定するための方法は、エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程、その候補化合物をカルボン酸エステルの加水分解を触媒し得る抽出物と接触させて、代謝化合物を生成する工程、およびその代謝化合物がその候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりに、ホスホン酸基を有するか、またはその候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりに、カルボン酸基を有する場合、該候補化合物を適切なプロドラッグとして同定する工程を包含する。 （もっと読む）