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国際特許分類[C07F9/6539]の内容

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式Iで示される化合物、そのプロドラッグおよび塩、それらの製造および使用を記載する。

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本発明は、S1P1レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してS1P1レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター(例えば、S1P3)と対比したS1P1レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがS1P1レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 (もっと読む)


カルボキシルエステル基またはホスホン酸エステル基で置換された抗HIV治療化合物を同定する方法が提供されている。このような化合物のライブラリは、必要に応じて、新規酵素GS−7340エステルヒドロラーゼでスクリーニングされる。適切なプロドラッグとしての候補化合物を同定するための方法は、エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程、その候補化合物をカルボン酸エステルの加水分解を触媒し得る抽出物と接触させて、代謝化合物を生成する工程、およびその代謝化合物がその候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりに、ホスホン酸基を有するか、またはその候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりに、カルボン酸基を有する場合、該候補化合物を適切なプロドラッグとして同定する工程を包含する。 (もっと読む)


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