国際特許分類[C07F9/6539]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 炭素,水素,ハロゲン,酸素,窒素,硫黄,セレンまたはテルル以外の元素を含有する非環式,炭素環式または複素環式化合物 (10,137) | 周期律表の第5族の元素を含有する化合物 (2,968) | リン化合物 (2,849) | 複素環式化合物,例.異項原子としてリンを含有するもの (1,320) | 異項原子として窒素および硫黄原子をもち,さらに酸素原子を有するか,または有しないもの (54) | 5員環 (43)
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炭素環または炭素環系と縮合したもの (10)
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細胞壊死阻害剤としてのインドール化合物
本発明は細胞壊死及び関連疾患を予防又は治療するのに有用な新規インドール化合物、薬剤学的に許容されるその塩又は異性体に関するものである。また、本発明は上記インドール化合物を活性成分として含有することを特徴とする細胞壊死及び関連疾患を予防又は治療するための方法及び組成物に関するものである。 (もっと読む)
グルコキナーゼの新規な活性化剤
本発明は、グルコキナーゼ活性化剤の活性を有する式IおよびIIの新規な化合物、ならびにその医薬的に許容される塩および共結晶を提供する。本発明は、それらを含む医薬組成物と、1型および2型糖尿病、耐糖能異常、インスリン耐性および高血糖症を含めた、1種または複数のグルコキナーゼ活性化剤が用いられる疾患または状態を治療し、予防し、発症時期を遅延させ、または進展もしくは進行の危険性を減少させる方法とをさらに提供する。本発明はまた、その塩および共結晶を含めた式IおよびIIの化合物、ならびにそれらを含む医薬組成物の作製方法を提供する。 (もっと読む)
肝臓障害の治療のための化合物、及び医薬組成物。
肝臓癌を含む肝臓障害、並びに糖尿病、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、及び肥満症などの代謝病の治療のための化合物、組成物、並びに方法が、本明細書に提供される。具体的には、単独で、又はその他の抗癌剤と組み合わせて投与することができるヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示される。 (もっと読む)
ベータ−ラクタマーゼの新規阻害剤
本発明は、窒素系陽イオンまたは第4アンモニウム基を有する、アリール−およびヘテロアリール−スルホンアミドメチルホスホネートモノエステルクラスの新規β−ラクタマーゼ阻害剤を提供する。本化合物は、3つのクラスのβ−ラクタマーゼを阻害し、また、β−ラクタマーゼの存在の結果として通常β−ラクタム抗生物質に耐性である微生物に対するβ−ラクタム抗生物質(例えば、イミペネムおよびセフタジジム)の抗菌性作用を助ける。式(I)またはその医薬的に許容可能な塩。
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化合物
本発明は、化合物式I〜III、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはS1P受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 (もっと読む)
スフィンゴシン−1−ホスフェート受容体(SLP)のアゴニスト
本発明は、式Iおよび式IIの化合物、それらの調製物、自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはS1P受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 (もっと読む)
化合物
本発明は、化合物式I、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはS1P受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 (もっと読む)
代謝調節剤として有用なマロニル−CoA脱炭酸酵素阻害剤
【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素(マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD)の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-[メチル(フェニルメチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。
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グルコキナーゼ活性化薬としてのホスホン酸およびホスフィン酸エステル化合物
ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用であり、式(I)の構造:
[式中、
式(II)は、ヘテロアリール環であり;
R4は、
−(CH2)n−Z−(CH2)m−PO(OR7)(OR8)、
−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(OR7)R9、
−(CH2)n−Z−(CH2)m−OPO(OR7)R9、
−(CH2)nZ−(CH2)m−OPO(R9)(R10)、または
−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(R9)(R10)であり;
R5およびR6は独立して、H、アルキルおよびハロゲンから選択され;
Yは、R7(CH2)sであるかまたは不存在であり;並びに
X、n、Z、m、R4、R5、R6、R7、およびsは、本明細書で定義したものである]
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩が提供される。上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供される。
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抗ウイルス性ホスホネート類似物
【課題】改善された薬理学的特性を有する治療用抗ウイルス剤、新規な抗ウイルス化合物のより面倒ではない投与レジメン、または、ウイルス阻害の存在、非存在、もしくは量を決定することが可能なアッセイ方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗ウイルス活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法(これは、このような化合物を投与する工程を包含する)だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗ウイルス性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの類似物は、それらの親化合物の有用性全てを有し、必要に応じて、以下で述べる細胞蓄積を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルスのRNA依存性RNAポリメラーゼまたは逆転写酵素を阻害し得、それゆえ、ウイルスの複製を阻止し得る。
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