国際特許分類[C07F9/6539]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 炭素,水素,ハロゲン,酸素,窒素,硫黄,セレンまたはテルル以外の元素を含有する非環式,炭素環式または複素環式化合物 (10,137) | 周期律表の第5族の元素を含有する化合物 (2,968) | リン化合物 (2,849) | 複素環式化合物,例.異項原子としてリンを含有するもの (1,320) | 異項原子として窒素および硫黄原子をもち,さらに酸素原子を有するか,または有しないもの (54) | 5員環 (43)
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炭素環または炭素環系と縮合したもの (10)
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抗C型肝炎ウイルス活性を有する置換アミノチアゾール誘導体
本発明は、式I
(式I)
(式中、Aは、
の基であり、可変部分RおよびR1〜R7は、本明細書に記載されている)のアミノ置換アミノチアゾール化合物を提供する。これらの化合物は、ウイルス複製の阻害剤として有用である。かかる化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物によるウイルス感染治療の方法、ならびにかかる化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体もまた本発明によって提供される。
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殺虫性置換アミノヘテロ環及びヘテロアリール誘導体
特定の置換アミノヘテロ環及びヘテロアリール誘導体によって、予想外の殺虫及び殺ダニ活性が提供された。これらの化合物は、式(I)で表され、ここで、R、R1、R2、R3、R4、A、B及びQについては、本明細書中で充分に記述されている。さらに、殺虫剤として適合性を有する少なくとの1種類の担体と一緒に殺虫活性有効量の式(I)で表される少なくとも1種類の化合物を含み、また、場合により有効量の少なくとも1種類の付加的な化合物も含んでいてもよい組成物も開示されており、さらに、昆虫が存在しているか又は存在していると期待される場所に該組成物を施用することを含む昆虫の防除方法も開示されている。
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スフィンゴシン−1−リン酸−(S1P)受容体活性を調節するための方法および組成物
本発明は、S1P1受容体の活性を調節する化合物、S1P1受容体を介するシグナル伝達に関連する症状を治療するためのこれらの化合物の使用、およびこれらの化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグ
本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは1種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。
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抗菌剤
本明細書では、式(I)の抗菌化合物、その化合物の生成方法、その化合物を含有する医薬組成物、ならびにその化合物および医薬組成物を利用する細菌感染の治療方法が記載される。
【化1】
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プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチアゾール
本発明は、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、一般式Iを有するか、あるいはその薬学的に受容可能な塩(式中、R1、R2、R3、R4およびAr1は、本発明の特許請求の範囲で定義されるとおりである)である。特定の実施形態において、これらの化合物はSYKまたはZAP−70プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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ヌクレオチドアナログ
【課題】以下の式Iの化合物、であって、ここで、L1およびL2は、独立してアミデート結合により該化合物のリン原子に結合したアミノ酸またはポリペプチド残基であるか、もしくはL1およびL2は、独立してオキシエステル、チオエステル、置換アミンまたは未置換アミン、あるいはヒドロキシであり、但し、L1およびL2の内の1つまたは両方がアミノ酸またはポリペプチド残基であり、但し、5個未満の原子によりアミデートNに結合したカルボキシル基が、エステル化またはアミド化されている化合物ならびにこのような化合物の立体異性体および塩、それらの生成方法、ならびにそれらの使用を提供すること。
【解決手段】以下の式Iの化合物、ならびにこのような化合物の立体異性体および塩、そ
れらの生成方法、ならびにそれらの使用が提供される。
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キナゾリン化合物
本発明は、式(I)[式中、Aは、イオウ原子を含有し、1以上の窒素原子を随意に含有してもよい5員ヘテロアリールである]のキナゾリン誘導体;それらを含有する組成物;それらの製造の方法と療法におけるその使用に関する。
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有糸分裂キネシン阻害剤およびその使用方法
本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはKSPの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。本発明によって提供される化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび/または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 (もっと読む)
CXC−ケモカインレセプターリガンドおよびCC−ケモカインレセプターリガンドとしてのチアジアゾールジオキシドおよびチアジアゾールオキシド
式(IA)の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式(IA)の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患(例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛)を処置する方法もまた、開示される。
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