有糸分裂キネシン阻害剤およびその使用方法
本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。本発明によって提供される化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
該式中、
ＸはＯまたはＳであり、
ＲはＺ−ＮＲ２Ｒ３、Ｚ−ＯＨまたはＺ−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）であり；
Ｒ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、飽和または部分不飽和シクロアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキル、−ＯＲ３、−ＮＲ４ＯＲ５、ＣＲｂ（＝ＮＯＲｃ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａまたは−ＮＲ４Ｒ５であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）２、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ａｒ１およびＡｒ２は、独立に、アリールまたはヘテロアリールであり、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、飽和または部分不飽和へテロシクロアルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ＯＲａ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲ６、ＳＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２は水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、天然もしくは非天然アミノ酸または天然および非天然アミノ酸から独立に選択される２個以上のアミノ酸のポリペプチドであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ３は水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）２、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、前記のＲ２およびＲ３が結合している窒素原子の他に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または部分不飽和複素環式環を形成し、前記複素環式環は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している原子と一緒になって、前記のＲ４およびＲ５が結合しているヘテロ原子の他に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または部分不飽和複素環式環を形成し、前記複素環式環は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ６はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒａは水素、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたは飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｆＳＯ２Ｒｈ、−ＳＯ２ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｇＣ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲｅＲｆ、−ＯＲｅ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｆおよびＲｇは独立に、水素またはアルキルであり、
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している原子と一緒になって、前記のＲａおよびＲｂが結合している窒素原子の他に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい４〜１０員の飽和または部分不飽和複素環式環形成し；
ＲｄおよびＲｈは独立に、トリフルオロメチル、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒｅは水素、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであり；そして
Ｚは、１〜６個の炭素を有するアルキレンまたは各々２〜６個の炭素を有するアルケニレンもしくはアルキニレンであり、前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、
式の化合物、ならびにその代謝産物、溶媒和物、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ混合物および製薬上許容される塩。
【請求項２】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ１が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒ２が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ１およびＡｒ２が独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＲがＺ−ＮＲ２Ｒ３またはＺ−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが置換または非置換アルキレンである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが置換または非置換プロピレンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２およびＲ３が、Ｈ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アミノ酸およびジペプチドから独立に選択され、前記アルキルおよびシクロアルキルは場合によって置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が−ＮＲ４ＯＲ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４およびＲ５がＨ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキルおよびヘテロアリールから独立に選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ−アルキル、ＯＲａ、アリール、ヘテロアリール、ＣＲｂ（＝ＮＯＲｃ）またはＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シクロアルキル、アルキル、アリールおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
以下である、請求項１に記載の化合物。
【化２】
【請求項１５】
ＲがＺ−ＮＲ２Ｒ３またはＺ−ＯＨである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２およびＲ３がＨ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アミノ酸およびジペプチドから独立に選択され、前記アルキルおよびシクロアルキルは場合により置換されていてもよい、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が−ＮＲ４ＯＲ５である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４およびＲ５がＨ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキルおよびヘテロアリールから独立に選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ−アルキル、ＯＲａ、アリール、ヘテロアリール、ＣＲｂ（＝ＮＯＲｃ）またはＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シクロアルキル、アルキル、アリールおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａｒ１がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａｒ２が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａｒ１およびＡｒ２が独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
以下である、請求項１に記載の化合物。
【化３】
【請求項２６】
ＲがＺ−ＮＲ２Ｒ３またはＺ−ＯＨである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２およびＲ３がＨ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アミノ酸およびジペプチドから独立に選択され、前記アルキルおよびシクロアルキルは場合により置換されていてもよい、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が−ＮＲ４ＯＲ５である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４およびＲ５が独立に、Ｈ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキルおよびヘテロアリールから選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１がアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ−アルキル、ＯＲａ、アリール、ヘテロアリール、ＣＲｂ（＝ＮＯＲｃ）またはＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シクロアルキル、アルキル、アリールおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３２】
Ａｒ１がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ａｒ２が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ａｒ１およびＡｒ２が独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
以下：
【化４】
である、請求項１に記載の化合物であって、
該式中、
ＲｘおよびＲｙは独立に、Ｈ、アルキル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルまたはアリールであり、前記アルキル、シクロアルキルおよびアリールは、オキソ（ただし、前記アリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく、
あるいは、ＲｘおよびＲｙはそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個以上のヘテロ原子を有する、飽和もしくは部分不飽和炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式および複素環式環は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
あるいは、ＲａおよびＲｘはそれらが結合している原子と一緒になって、前記Ｒａが結合している酸素原子の他に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または部分不飽和複素環式環を形成し、前記複素環式環は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｆＳＯ２Ｒｈ、−ＳＯ２ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｇＣ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲｅＲｆ、−ＯＲｅ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、化合物。
【請求項３７】
ＲｘおよびＲｙのうち少なくとも一方がＨではない、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ＲａがＨまたはアルキルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒｘがアルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ＲがＺ−ＮＲ２Ｒ３またはＺ−ＯＨである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２およびＲ３がＨ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アミノ酸およびジペプチドから独立に選択され、前記アルキルおよびシクロアルキルは場合により置換されていてもよい、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が−ＮＲ４ＯＲ５である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４およびＲ５がＨ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキルおよびヘテロアリールから独立に選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４およびＲ５がアルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１がアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ−アルキル、ＯＲａ、アリール、ヘテロアリール、ＣＲｂ（＝ＮＯＲｃ）またはＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シクロアルキル、アルキル、アリールおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４６】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４７】
Ａｒ１がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ａｒ２が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ａｒ１およびＡｒ２が独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−エタノン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸ジメチルアミド、［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−ピリジン−２−イル−メタノン、［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−ピリジン−３−イル−メタノン、１−［５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−メチルアミノプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−ジメチルアミノプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−イソプロピルアミノプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−ヒドロキシプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５２】
［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−シクロプロピルメタノン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−メトキシエタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシエタノン、（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロプロピル）メタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−モルホリン−４−イル−メタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）エタノン、（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロブチル）メタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−エチルブタン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）プロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）ブタン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルブタン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−３−メチルブタン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５３】
（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロペンチル）メタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）エタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシエタノン、２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）エタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、１−（２−（４−アミノブタン−２−イル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、（２Ｒ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−２−フェニルエタノン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−（Ｓ）−メトキシプロパン−１−オン、［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン、Ｎ−（（Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）アセトアミド、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５４】
（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルブタン−１−オン、（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロプロピル）メタノン、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、１−［２−（３−ジメチルアミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［５−（３−フルオロフェニル）−２−（３−イソプロピルアミノプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸メチル−ピリジン−２−イル−アミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシ−３−メチルブタン−１−オン、２−アミノ−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）プロパン−１−オン、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−ヒドロキシフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシプロパン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸２−メトキシエチルエステル、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸エチルアミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−Ｎ−シクロプロピル−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−Ｎ−エチル−５−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５５】
（２Ｒ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（２Ｒ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−エトキシプロパン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、メチル２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキシラート、エチル２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキシラート、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１、３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシプロパン−１−オン、ｔ−ブチル２−（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−１−オキソプロパン−２−イルオキシ）アセテート、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５６】
（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｒ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−５−（２、５−ジフルオロフェニル）−２−（３−（メチルアミノ）プロピル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−（３−（（Ｓ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（（Ｓ）−２−メトキシプロパノイル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロピルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イルアミン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（（メトキシメトキシ）メチル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（（メトキシメトキシ）メチル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５７】
（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（フェニル）メタノンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−３−メチルブタン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジクロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロプロピル）メタノンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジクロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−フェニル−５−（チオフェン−２−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−フェニル−５−（チオフェン−３−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５８】
１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−ｐ−トリル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−（４−クロロフェニル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−（４−ブロモフェニル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３，４−ジメチルフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−（４−ｔ−ブチルフェニル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−ｍ−トリル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、Ｎ−（３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−イソブチリル−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロピル）イソブチルアミド、Ｎ−（３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−イソブチリル−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロピル）メタンスルホンアミド、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシブタン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５９】
（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−メチルブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−メチルブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシ−３−メチルブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシ−３−メチルブタン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６０】
以下の式：
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６１】
以下の式：
【化１０】
【化１１】
【化１２】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６２】
以下の式：
【化１３】
【化１４】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６３】
以下の式：
【化１５】
【化１６】
【化１７】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６４】
以下の式：
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６５】
以下の式：
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６６】
以下の式：
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６７】
以下の式：
【化３３】
【化３４】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６８】
以下の式：
【化３５】
【化３６】
【化３７】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６９】
以下の式：
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
【化４３】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項７０】
異常な細胞増殖状態を処置するためのキットであって、
ａ）請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の溶媒和物もしくはプロドラッグを含む第１の薬剤組成物と；
ｂ）任意選択で使用説明書と
を備えるキット。
【請求項７１】
（ｃ）抗過剰増殖活性を有する第２の化合物を含む第２の薬剤組成物をさらに備える、請求項７０に記載のキット。
【請求項７２】
前記第１および第２の薬剤組成物の、それらを必要とする患者への同時投与、逐次投与または分離投与のための使用説明書をさらに備える、請求項７１に記載のキット。
【請求項７３】
前記第１および第２の薬剤組成物が分離した容器に含まれている、請求項７１に記載のキット。
【請求項７４】
前記第１および第２の薬剤組成物が同一容器に含まれている、請求項７１に記載のキット。
【請求項７５】
前記の異常な細胞増殖状態が、過剰増殖性障害または低増殖性障害である、請求項７０に記載のキット。
【請求項７６】
前記の異常な細胞増殖状態が、癌、自己免疫疾患、関節炎、移植片拒絶、炎症性腸疾患または医療処置後に誘発された増殖である、請求項７０に記載のキット。
【請求項７７】
真菌またはその他の真核生物感染を処置または予防するためのキットであって、
ａ）請求項１に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを含む薬剤組成物と；
ｂ）任意選択で使用説明書と
を備えるキット。
【請求項７８】
有糸分裂を阻害することによって処置され得る、ヒトまたは動物における疾患または障害を処置するための医薬として使用するための、請求項１、１４、２５および３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
有糸分裂を阻害することによって処置され得る、ヒトまたは動物における疾患または障害を処置するための医薬の製造における、請求項１、１４、２５および３６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８０】
有糸分裂を阻害することによって処置され得る、ヒトまたは動物における疾患または障害の処置方法であって、前記ヒトまたは動物に有効量の、請求項１に記載の化合物または前記化合物を含む薬剤組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項８１】
前記疾患または障害が過剰増殖性障害である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記の異常な細胞増殖状態が、癌、自己免疫疾患、関節炎、移植片拒絶、炎症性腸疾患または医療処置後に誘発された増殖である、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
前記疾患または障害が真菌またはその他の真核生物感染である、請求項８０に記載の方法。
【請求項１】
以下の式：
【化１】
該式中、
ＸはＯまたはＳであり、
ＲはＺ−ＮＲ２Ｒ３、Ｚ−ＯＨまたはＺ−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）であり；
Ｒ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、飽和または部分不飽和シクロアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキル、−ＯＲ３、−ＮＲ４ＯＲ５、ＣＲｂ（＝ＮＯＲｃ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａまたは−ＮＲ４Ｒ５であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）２、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ａｒ１およびＡｒ２は、独立に、アリールまたはヘテロアリールであり、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、飽和または部分不飽和へテロシクロアルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ＯＲａ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＳＲ６、ＳＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２は水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキル、天然もしくは非天然アミノ酸または天然および非天然アミノ酸から独立に選択される２個以上のアミノ酸のポリペプチドであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ３は水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）２、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、前記のＲ２およびＲ３が結合している窒素原子の他に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または部分不飽和複素環式環を形成し、前記複素環式環は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している原子と一緒になって、前記のＲ４およびＲ５が結合しているヘテロ原子の他に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または部分不飽和複素環式環を形成し、前記複素環式環は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ６はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒａは水素、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたは飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、オキソ（ただし、前記アリールまたはヘテロアリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｆＳＯ２Ｒｈ、−ＳＯ２ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｇＣ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲｅＲｆ、−ＯＲｅ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｆおよびＲｇは独立に、水素またはアルキルであり、
あるいは、ＲａおよびＲｂはそれらが結合している原子と一緒になって、前記のＲａおよびＲｂが結合している窒素原子の他に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい４〜１０員の飽和または部分不飽和複素環式環形成し；
ＲｄおよびＲｈは独立に、トリフルオロメチル、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒｅは水素、トリフルオロメチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクリルアルキルであり；そして
Ｚは、１〜６個の炭素を有するアルキレンまたは各々２〜６個の炭素を有するアルケニレンもしくはアルキニレンであり、前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、
式の化合物、ならびにその代謝産物、溶媒和物、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ混合物および製薬上許容される塩。
【請求項２】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ１が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒ２が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ１およびＡｒ２が独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＲがＺ−ＮＲ２Ｒ３またはＺ−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが置換または非置換アルキレンである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが置換または非置換プロピレンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２およびＲ３が、Ｈ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アミノ酸およびジペプチドから独立に選択され、前記アルキルおよびシクロアルキルは場合によって置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が−ＮＲ４ＯＲ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４およびＲ５がＨ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキルおよびヘテロアリールから独立に選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ−アルキル、ＯＲａ、アリール、ヘテロアリール、ＣＲｂ（＝ＮＯＲｃ）またはＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シクロアルキル、アルキル、アリールおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
以下である、請求項１に記載の化合物。
【化２】
【請求項１５】
ＲがＺ−ＮＲ２Ｒ３またはＺ−ＯＨである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２およびＲ３がＨ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アミノ酸およびジペプチドから独立に選択され、前記アルキルおよびシクロアルキルは場合により置換されていてもよい、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が−ＮＲ４ＯＲ５である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４およびＲ５がＨ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキルおよびヘテロアリールから独立に選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ−アルキル、ＯＲａ、アリール、ヘテロアリール、ＣＲｂ（＝ＮＯＲｃ）またはＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シクロアルキル、アルキル、アリールおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａｒ１がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａｒ２が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａｒ１およびＡｒ２が独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
以下である、請求項１に記載の化合物。
【化３】
【請求項２６】
ＲがＺ−ＮＲ２Ｒ３またはＺ−ＯＨである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２およびＲ３がＨ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アミノ酸およびジペプチドから独立に選択され、前記アルキルおよびシクロアルキルは場合により置換されていてもよい、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が−ＮＲ４ＯＲ５である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４およびＲ５が独立に、Ｈ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキルおよびヘテロアリールから選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１がアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ−アルキル、ＯＲａ、アリール、ヘテロアリール、ＣＲｂ（＝ＮＯＲｃ）またはＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シクロアルキル、アルキル、アリールおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３２】
Ａｒ１がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ａｒ２が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ａｒ１およびＡｒ２が独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
以下：
【化４】
である、請求項１に記載の化合物であって、
該式中、
ＲｘおよびＲｙは独立に、Ｈ、アルキル、飽和もしくは部分不飽和シクロアルキルまたはアリールであり、前記アルキル、シクロアルキルおよびアリールは、オキソ（ただし、前記アリールでは置換されない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく、
あるいは、ＲｘおよびＲｙはそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個以上のヘテロ原子を有する、飽和もしくは部分不飽和炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式および複素環式環は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく；
あるいは、ＲａおよびＲｘはそれらが結合している原子と一緒になって、前記Ｒａが結合している酸素原子の他に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または部分不飽和複素環式環を形成し、前記複素環式環は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｆＳＯ２Ｒｈ、−ＳＯ２ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｇＣ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（ＮＣＮ）ＮＲｅＲｆ、−ＯＲｅ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、化合物。
【請求項３７】
ＲｘおよびＲｙのうち少なくとも一方がＨではない、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ＲａがＨまたはアルキルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒｘがアルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ＲがＺ−ＮＲ２Ｒ３またはＺ−ＯＨである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２およびＲ３がＨ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキル、アミノ酸およびジペプチドから独立に選択され、前記アルキルおよびシクロアルキルは場合により置換されていてもよい、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が−ＮＲ４ＯＲ５である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４およびＲ５がＨ、アルキル、飽和または部分不飽和シクロアルキルおよびヘテロアリールから独立に選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４およびＲ５がアルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１がアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ−アルキル、ＯＲａ、アリール、ヘテロアリール、ＣＲｂ（＝ＮＯＲｃ）またはＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シクロアルキル、アルキル、アリールおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４６】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４７】
Ａｒ１がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ａｒ２が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ａｒ１が置換または非置換フェニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジルまたはピラゾリルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ａｒ１およびＡｒ２が独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アルキルおよびＣＦ３から独立に選択される１以上の基で場合により置換されていてもよい、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−エタノン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸ジメチルアミド、［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−ピリジン−２−イル−メタノン、［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−ピリジン−３−イル−メタノン、１−［５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−メチルアミノプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−ジメチルアミノプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−イソプロピルアミノプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−ヒドロキシプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５２】
［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−シクロプロピルメタノン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−メトキシエタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシエタノン、（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロプロピル）メタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−モルホリン−４−イル−メタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）エタノン、（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロブチル）メタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−エチルブタン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）プロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）ブタン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルブタン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−３−メチルブタン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５３】
（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロペンチル）メタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）エタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシエタノン、２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）エタノン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、１−（２−（４−アミノブタン−２−イル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、（２Ｒ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−２−フェニルエタノン、１−［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−（Ｓ）−メトキシプロパン−１−オン、［２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン、Ｎ−（（Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）アセトアミド、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５４】
（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルブタン−１−オン、（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロプロピル）メタノン、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、１−［２−（３−ジメチルアミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、１−［５−（３−フルオロフェニル）−２−（３−イソプロピルアミノプロピル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−イル］−２−メチルプロパン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸メチル−ピリジン−２−イル−アミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシ−３−メチルブタン−１−オン、２−アミノ−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）プロパン−１−オン、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−ヒドロキシフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシプロパン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸２−メトキシエチルエステル、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−３−カルボン酸エチルアミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−Ｎ−シクロプロピル−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−Ｎ−エチル−５−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−クロロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５５】
（２Ｒ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（２Ｒ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−エトキシプロパン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、メチル２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキシラート、エチル２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキシラート、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１、３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシプロパン−１−オン、ｔ−ブチル２−（（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−１−オキソプロパン−２−イルオキシ）アセテート、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５６】
（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｒ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−５−（２、５−ジフルオロフェニル）−２−（３−（メチルアミノ）プロピル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−１−（３−（（Ｓ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（（Ｓ）−２−メトキシプロパノイル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロピルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イルアミン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（（メトキシメトキシ）メチル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（（メトキシメトキシ）メチル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５７】
（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（フェニル）メタノンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−３−メチルブタン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジクロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）（シクロプロピル）メタノンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジクロロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−フェニル−５−（チオフェン−２−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−フェニル−５−（チオフェン−３−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（５−クロロチオフェン−２−イル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オン、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５８】
１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−ｐ−トリル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−（４−クロロフェニル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−（４−ブロモフェニル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３，４−ジメチルフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−２−（４−ｔ−ブチルフェニル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−ｍ−トリル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オンジヒドロクロリド、Ｎ−（３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−イソブチリル−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロピル）イソブチルアミド、Ｎ−（３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−イソブチリル−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロピル）メタンスルホンアミド、（２Ｓ）−１−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシプロパン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシブタン−１−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項５９】
（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−メチルブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−メチルブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシ−３−メチルブタン−１−オン、（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシ−３−メチルブタン−１−オン、２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−カルボキサミド、
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６０】
以下の式：
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６１】
以下の式：
【化１０】
【化１１】
【化１２】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６２】
以下の式：
【化１３】
【化１４】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６３】
以下の式：
【化１５】
【化１６】
【化１７】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６４】
以下の式：
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６５】
以下の式：
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６６】
以下の式：
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６７】
以下の式：
【化３３】
【化３４】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６８】
以下の式：
【化３５】
【化３６】
【化３７】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項６９】
以下の式：
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
【化４３】
から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその分割された鏡像異性体およびジアステレオマー。
【請求項７０】
異常な細胞増殖状態を処置するためのキットであって、
ａ）請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の溶媒和物もしくはプロドラッグを含む第１の薬剤組成物と；
ｂ）任意選択で使用説明書と
を備えるキット。
【請求項７１】
（ｃ）抗過剰増殖活性を有する第２の化合物を含む第２の薬剤組成物をさらに備える、請求項７０に記載のキット。
【請求項７２】
前記第１および第２の薬剤組成物の、それらを必要とする患者への同時投与、逐次投与または分離投与のための使用説明書をさらに備える、請求項７１に記載のキット。
【請求項７３】
前記第１および第２の薬剤組成物が分離した容器に含まれている、請求項７１に記載のキット。
【請求項７４】
前記第１および第２の薬剤組成物が同一容器に含まれている、請求項７１に記載のキット。
【請求項７５】
前記の異常な細胞増殖状態が、過剰増殖性障害または低増殖性障害である、請求項７０に記載のキット。
【請求項７６】
前記の異常な細胞増殖状態が、癌、自己免疫疾患、関節炎、移植片拒絶、炎症性腸疾患または医療処置後に誘発された増殖である、請求項７０に記載のキット。
【請求項７７】
真菌またはその他の真核生物感染を処置または予防するためのキットであって、
ａ）請求項１に記載の化合物またはその溶媒和物もしくは製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを含む薬剤組成物と；
ｂ）任意選択で使用説明書と
を備えるキット。
【請求項７８】
有糸分裂を阻害することによって処置され得る、ヒトまたは動物における疾患または障害を処置するための医薬として使用するための、請求項１、１４、２５および３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
有糸分裂を阻害することによって処置され得る、ヒトまたは動物における疾患または障害を処置するための医薬の製造における、請求項１、１４、２５および３６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８０】
有糸分裂を阻害することによって処置され得る、ヒトまたは動物における疾患または障害の処置方法であって、前記ヒトまたは動物に有効量の、請求項１に記載の化合物または前記化合物を含む薬剤組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項８１】
前記疾患または障害が過剰増殖性障害である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記の異常な細胞増殖状態が、癌、自己免疫疾患、関節炎、移植片拒絶、炎症性腸疾患または医療処置後に誘発された増殖である、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
前記疾患または障害が真菌またはその他の真核生物感染である、請求項８０に記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５１６９８２（Ｐ２００８−５１６９８２Ａ）
【公表日】平成２０年５月２２日（２００８．５．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３７０１０（Ｐ２００７−５３７０１０）
【出願日】平成１７年１０月１８日（２００５．１０．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３７３０５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４４８２５
【国際公開日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月２２日（２００８．５．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月１８日（２００５．１０．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３７３０５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４４８２５
【国際公開日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
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